Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТАНІЗ®

(TANYZ®)

Состав

действующее вещество: тамсулозину гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозину гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимеру дисперсия(содержит полисорбат 80 и натрию лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк, железа оксид красен(Е 172), титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), желатин, индигокармин(Е 132), железа оксид черный(Е 172).

Врачебная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением тверди.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом помаранчевого цвета и крышечкой оливково-зеленого цвета. Капсулы наполнены гранулами белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антагонисты альфа1A-адренорецепторів. Тамсулозин.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецептори, которые передают нервные сигналы для сокращения гладких мышц, таким образом ослабляя гладкие мышцы предстательной железы и уретры.

Фармакодинамічні эффекты

Тамсулозин, уменьшая тонус гладких мышц предстательной железы и уретры, улучшает мочеиспускание, одновременно уменьшая симптомы обструкции.

Препарат также способствует устранению неприятных симптомов раздражения и обструкции, при котором сокращение гладких мышц в нижнем отделе мочевыводящих путей играет важную роль.

Альфа-блокатори могут снизить артериальное давление путем уменьшения периферической резистентности сосудов. В исследованиях тамсулозину с участием пациентов с нормальным давлением крови не наблюдалось ни одного клинически значимого снижения артериального давления.

Терапевтические эффекты долгое время хранятся в течение долговременной терапии, потому значительно откладывается необходимость хирургического лечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Тамсулозин быстро всасывается в кишечнике. Он имеет почти полную биодоступность. Абсорбция замедляется сразу после приема еды. Однородность всасывания обеспечивается постоянным приемом тамсулозину после приема завтрака в одно и то же время.

Тамсулозин показывает линейную кинетику.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часы после одноразового приема тамсулозину сразу после основного приема еды. Стабильная концентрация достигается через 5 дни ежедневного применения препарата. Максимальная концентрация при этом приблизительно на две трети превышает концентрацию после приема разовой дозы.

Существуют значительные расхождения уровней тамсулозину в плазме крови как после однократного, так и после многократного дозирования у разных пациентов.

Распределение

Больше 99 % тамсулозину связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначителен(приблизительно 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин не поддается эффекту первого прохождения. Метаболизм препарата осуществляется в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к альфа1-адренорецепторів. Большая часть тамсулозину находится в плазме крови в неизмененном виде.

Метаболіти имеют меньшую активность и токсичность, чем само активное вещество.

Выведение

Тамсулозин и его метаболити в основном выводятся вместе с мочой; при этом в неизмененном виде выводится приблизительно 9 % от введенной дозы.

Период полувыведения тамсулозину представляет почти 10 часы после разового приема и 13 часы - после достижения максимальной концентрации при многократном приеме.

Клинические характеристики.

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей, предопределенных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к тамсулозину или к любому из вспомогательных веществ препарата. Ангионевротический отек(любой этиологии) в анамнезе.

Подтверждена раньше ортостатическая гипотензия(наличие в анамнезе ортостатической гипотензии).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропранололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Совместимое приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC к
2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка(IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланированная операция из удаления катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Как и при применении других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении препарата Таніз® возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Таніз®, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку клинических исследований применения препарата Таніз® таким пациентам не проводились.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Тамсулозину гидрохлорид, как и другие лекарственные средства, может повлечь аллергические реакции, включая кожные высыпания(какие могут зудеть), крапивница, отек ввек, лица, губ, рук или ног. В случае внезапной охрипшей, белю в груди, одышки или затруднения дыхания, отека ввек, лица или губ, тяжелых кожных реакций или других аллергических реакции необходимо немедленно сообщить врачу.

Сообщались случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину гидрохлорида у пациентов, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тамсулозин предназначен только для лечения мужчин.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрациному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции(головокружение), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Одна капсула на сутки после завтрака или после первого приема еды за сутки. Капсулу следует глотать целой, запивая достаточным количеством воды, в положении, стоя или сидя(но не лежа).

Капсулу нельзя разламывать или делить, поскольку это может повлиять на высвобождение активного вещества пролонгированного действия.

Пациентам с почечной недостаточностью не нужно корректировка дозы.

Деть.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозину у детей младший 18 годы не оценивалась.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это мероприятие не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую пидтримуючу терапию. В результате высокой степени связывания тамсулозину с белками плазмы проведения гемодиализа является вряд ли целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних послабляющих средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

Частые побочные эффекты(>1/100, <1/10)

Со стороны центральной нервной системы(ЦНС) : головокружение(1,3 %).

Репродутивні нарушения : расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Нечастые(>1/1000, <1/100)

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция.

Расстройства общего характера : астения.

Редко(>1/10000, <1/1000 )

Со стороны ЦНС: обморок.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : ангионевротический отек Квінке.

Очень редко(<1/10000 )

Со стороны половой системы: приапизм.

Заболевание кожи и подкожной клетчатки : синдром Стівенса-Джонсона.

Неизвестно(невозможно оценить при наличии доступных данных)

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения*, нарушения зору*.

Респираторно-медиастинальные расстройства: носовое кровотечение*

Со стороны кожи и слизистых оболочек : мультиформна эритема*, ексфолиативний дерматит*.

*- отмечались в писляреестрацийному периоде.

Описанные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая длительное время принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Післяреєстраційний опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку отмеченные случаи сообщались спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозину в этом случае не может быть достоверно установлена.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 1 или 2, или 3, или 6, или 9, или 20 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения/

КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.