Телмисартан-Тева

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Телмісартан-Тева

(Telmisartan-Teva)

Состав

действующее вещество: телмисартан;

1 таблетка содержит телмисартану 80 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидроксид, гипромелоза, сорбит(Е 420), повидон, меглюмин, маннит

( Е 421), магния стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.

Код АТС С09С А07.

Клинические характеристики.

Показание

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости на сердечно-сосудистые болезни у пациентов из:

- выраженными проявими атеротромботичного сердечно-сосудистого заболевания(ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе);

- сахарным диабетом ІІ типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Беременные или женщины, которые планируют забеременеть(см. Применение в период беременности или кормления груддю).

Обструктивные заболевания желчных протоков.

Тяжелые нарушения функций печенки.

Детский возраст до 18 лет.

Противопоказанное одновременное применение телмисартану и алискиренвмисних препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением почечной функции(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Фармакологические свойства").

Способ применения и дозы

Телмісартан-Тева следует применять 1 раз в сутки внутренне с достаточным количеством жидкости, независимо от употребления еды.

Лечение артериальной гипертензии.

Рекомендованная доза представляет 40 мг на сутки. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг на сутки. Если уровень артериального давления не снижается к желательным цифрам, то можно повысить дозу препарата максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Телмісартан-Тева также можно назначать в комбинации с тиазидними диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект относительно снижения артериального давления при назначении вместе с телмисартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-8 недели от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендованная доза представляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, или доза телмисартану менее 80 мг является эффективным для снижения уровня сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начале лечения телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующей корректировке схем применения препаратов, которые снижают артериальное давление.

Нарушение функции почек.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью или на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется самая низкая начальная доза, которая представляет 20 мг.

Нарушение функции печенки.

Для больных с нарушением функции печенки легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг на сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста.

Коррекция дозы не нужна.

Побочные реакции

Серьезные побочные явления, которые включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, возможные в одиночных случаях, также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Инфекционные заболевания и инвазия : инфекционные заболевания верхних дыхательных путей(включая фарингит и синуситы), инфекционные заболевания мочевого тракта(включая цистит), сепсис, включая с летальным наслідком1.

Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Нарушение со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактическая реакция.

Нарушение обмена веществ, метаболизма : гиперкалиемия, гипогликемия(у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, озабоченность.

Неврологические расстройства: синкопе, сонливость.

Нарушение со стороны органов зрения : нарушение зрения.

Нарушение со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гіпотензія2, ортостатическая гипотензия.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : диспноэ, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартану в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, блюет, дискомфорт в участке желудка, сухость в рту, дисгевзия.

Расстройства гепатобилиарной системы : нарушение функции печенки/расстройства функции печенки. Сообщалось, что пациенты японской национальности более склонны к этим побочным реакциям.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки : гипергидроз, зуд, высыпание, эритема, ангионевротический отек(в т.о. с летальным следствием), медикаментозный дерматит, токсичный дерматит, экзема, крапивница.

Нарушение со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : миалгия, боль в спине(например ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях(тендинитоподибни симптомы).

Расстройства со стороны сечевидильной системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие расстройства: боль в груди, астения(слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышения уровня креатинфосфокинази у крови, снижения уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис. Сообщалось, что у пациентов, которые принимали телмисартан, наблюдался высший уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого теперь неизвестна.

Гипотензия. Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые лечились телмисартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний дополнительно к стандартной терапии.

Нарушение функции печенки/печеночные расстройства. По постмаркетинговым данным, большинство случаев нарушений функции печенки/печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более склонны к этим побочным реакциям.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартану в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

1 Сообщалось о повышении частоты случаев сепсиса при лечении телмисартаном сравнительно с такой при применении плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связанным с механизмом, действие которого на данное время неизвестно.

2 Сообщались как частые у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые получали лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости дополнительно к стандартной терапии.

Передозировка

Информация о передозировке телмисартану ограничена.

Наиболее выраженными симптомами передозировки телмисартану были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Телмісартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенту следует находиться под тщательным надзором, и ему необходимо проводить симптоматическую и пидтримуючу терапию. Лечение зависит от времени, которое прошло после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызывать блюет и/или промыть желудок. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг уровня сывороточных электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует предоставить положение, лежа на спине и проводить возобновление баланса жидкости и соли в организме.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность.

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его приложение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет достаточных данных о применении телмисартану беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности в результате применения ингибиторов АПФ на протяжении первого триместру беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другое антигипертензивное средство, который имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечения антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ необходимо срочно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности вызывает фетотоксичнисть в людей(нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальную токсичность(почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применения антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ начали со второго триместру беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние младенцев, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, необходимо тщательным образом контролировать на наличие артериальной гипотензии.

Кормление груддю.

Поскольку нет информации относительно применения телмисартану в период кормления груддю, не рекомендуется его приложение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления груддю, особенно во время кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влиянию телмисартану на фертильность мужчин и женщин.

Деть

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 18 лет не исследовались.

Особенности применения

Беременность.

В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ. Если продолжение терапии не считается крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, ей следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечения антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ необходимо срочно прекратить и в случае необходимости начать альтернативное лечение(см. разделы "Противопоказания" и "Применения в период беременности или кормления груддю").

Печеночная недостаточность.

Телмісартан-Тева не следует применять пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчной системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс телмисартану. Следует с осторожностью применять Телмісартан-Тева пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Реноваскулярна гипертензия.

Существует риск возникновения серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки при лечении препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки.

При применении препарата больным с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыту применения препарата больным после трансплантации почек нет.

Снижение внутрисосудистого объема жидкости.

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови или гипонатриемиею, что возникли в результате интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и блюет. Такие состояния следует откорректировать перед применением препарата. Перед началом лечения препаратом необходимо нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Существуют доказательства, что сопутствующее применение ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию(в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецепторов ангиотензина ІІ) не рекомендуется. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, она должна происходить только под надзором специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, которые сопровождаются стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(например у больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), лечения препаратами, которые также влияют на эту систему, может вызывать острую артериальную гипотензию, гиперазотемию, олигурию или реже - острую почечную недостаточность.

Первичный альдостеронизм.

Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, которые подавляют ренин-ангиотензинову систему, потому назначать телмисартан больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататорив, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия.

Применение препаратов, которые влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, может повлечь гиперкалиемию.

У больных пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие препараты, которые могут повышать уровень калия, та/або у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному следствию.

Перед одновременным применением препаратов, которые подавляют систему ренин-ангиотензин-альдостерон, следует оценить соотношения пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принять во внимание, :

̶ сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст(>70 годы);

̶ комбинация с одним или несколькими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, та/або с пищевыми добавками, которые содержат калий. Лекарственные средства или терапевтические классы препаратов, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, включают калиевмисни заменители соли, калийзберигаючи диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензинових рецепторов ІІ, нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП, включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2), гепарин, имуносупресанти(циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

̶ интеркуррентные проявления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек(например инфекционные болезни), лизис клеток(например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Рекомендуется пристальный контроль сывороточного калия у пациентов, которые принадлежат к группе риска.

Сорбит.

Препарат содержит сорбит(Е 420), потому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Этнические отличия.

Как было выявлено при назначении ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента, телмисартан и другие блокаторы рецепторов ангиотензина менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы сравнительно с представителями других рас, возможно, потому, что уровень ренину у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией меньше, чем у представителей других рас.

Другие.

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или противодиабетическими лекарственными средствами.

У пациентов, которые получают инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть гипогликемия. У этих пациентов нужно контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У пациентов, больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярными рисками(пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным следствием и внезапного кардиоваскулярного летального следствия может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ и ингибиторы АПФ. У пациентов, больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и потому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательным образом обследовать, например, стрессовым тестированием для того, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости руководить автотранспортом или работать с другими механизмами следует это учитывать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартану и дигоксину отмечался средний рост пиковых концентраций дигоксина в плазме(на 49 %) и минимальных концентраций(на 20 %). В начале приема, в случае корректировки дозы и прекращения приема телмисартану следует вести мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие лекарственные средства, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, телмисартан может повлечь гиперкалиемию. Этот риск может расти при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию(калиевмисни заменители соли, калийзберигаючи диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензинових рецепторов ІІ, НПЗП(включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2), гепарин, имуносупресанти(циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота случаев гиперкалиемии зависит от ассоциируемых факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийзберигаючими диуретиками и заменителями соли, которые содержат калий. Сочетание, например, с ингибиторами АПФ или НПЗП создает меньший риск при условии строгого соблюдения предостережений при применении.

Одновременное приложение не рекомендуется.

С калийзберигаючими диуретиками или пищевыми добавками, которые содержат калий.

Антагонисты ангиотензинових рецепторов ІІ, такие как телмисартан, уменьшают потерю калию, что ее вызывают диуретики. Калійзберігаючі диуретики, такие как спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, которые содержат калий или калиевмисни заменители соли, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное приложение в результате диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем сывороточного калия.

С литием.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ, включая телмисартан, отмечалось оборотное повышение концентрации лития в сыворотке и токсичность. Если применение такой комбинации является необходимым, рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

Одновременное приложение, которое требует осторожность.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

НПЗП(например ацетилсалициловая кислота в дозах, предназначенных для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ- 2 и неселективные НПЗП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек(например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями почечной функции) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ и средств, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является оборотной. Поэтому такую комбинацию следует применять осторожно, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля почечной функции после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.

Сообщалось о повышении почти в 2,5 разы AUC0 - 24 и Cmax при одновременном приложении из рамиприлом и рамиприлатом. Клиническая значимость этого сообщения неизвестна.

Диуретики(тиазидни или петлевые).

Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид(петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид(тиазидний диуретик), может привести к дегидратации и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Следует учитывать при одновременном приложении.

Другие антигипертензивные препараты.

Эффект телмисартану - снижение артериального давления - может расти при его одновременном приложении с другими антигипертензивными препаратами.

Учитывая фармакологические свойства можно ожидать, что такие лекарственные средства, как баклофен, амифостин, могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартан. Также ортостатическая гипотензия может ухудшиться в результате употребления алкоголя, применения барбитуратов, наркотиков или антидепрессантов.

Кортикостероиды(системное приложение).

Снижение антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Продемонстрировано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС) при сопутствующем применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену характеризуется большей частотой развития таких побочных реакций как артериальная гипотензия, гипергликемия, снижение функции почек(в том числе острой почечной недостаточности) в сравнении с применением монотерапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Телмісартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ(тип АТ1). С высоким родством телмисартан замищуе ангиотензин ІІ в местах его связывания с разновидностью АТ1-рецепторів, через которые опосредствует действие ангиотензина ІІ. Телміcартан не обнаруживает никакого частичного агонистического влияния на АТ1-рецептор.

Телмісартан селективно связывается из АТ1-рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него. Связывание является долговременным.

Телмісартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АТ2-рецептори и другие АО-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином ІІ, уровни которого повышаются телмисартаном. Телмісартан уменьшает уровень альдостерону в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренину в плазме крови. Он не приводит к ингибування ангиотензинперетворюючего энзиму(кининазы ІІ), ферменту, который также раскладывает брадикинин. Тому, не ожидается косвенного действия, опосредствованного брадикинином.

У человека доза в 80 мг телмисартану почти полностью тормозит вызванное ангиотензином ІІ повышения артериального давления. Інгібіторний эффект длится в течение суток и определяется до 48 часов.

Фармакокинетика.

Телмісартан быстро адсорбируется, но количество препарата, который адсорбируется, неодинаково. Средняя абсолютная биодоступность телмисартану представляет приблизительно 50 %.

При применении телмисартану с едой уменьшается площадь под кривой концентрация/время(AUC) для телмисартану от приблизительно 6 % (доза 40 мг) до приблизительно 19 % (доза 160 мг). Через 3 часы после приема концентрация в плазме становится такой же, как и при применении телмисартану без еды.

Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата. Нет линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Сmax и меньшей мерой AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Телмісартан в значительной степени связывается с белками плазмы(свыше 99,5 %), главным образом из альбуминами и альфа-1-кислим гликопротеином. Средний объем распределения(Vss) в состоянии равновесия представляет приблизительно 500 л.

Телмісартан метаболизуеться путем конъюгации в глюкуронид исходного соединения, который не имеет фармакологической активности.

Телмісартан характеризуется биекспоненциональной фармакокинетичной кривой с терминальным периодом полувыведения свыше 20 часов. Максимальная концентрация в плазме(Смакс) и меньшей мерой площадь под кривой "концентрация/время"(АUС) растет непропорционально к дозе. При применении телмисартану в рекомендованных дозах клинически весомой кумуляции не выявлено. Концентрации в плазме крови были более высоки у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После перорального(но внутривенного) введения телмисартан почти полностью выделяется с калом, главным образом в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой представляет менее 1 % принятой дозы. Общий клиренс плазмы(CLtot) высок(приблизительно 1000 мл/хв) сравнительно с током крови через печенку (приблизительно

1500 мл/хв).

Особенные категории пациентов.

Деть. Фармакокинетика двух доз телмисартану была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов(n =3D 57) в возрасте от 6 к < 18 годы после приема телмисартану в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель лечения. Фармакокінетичні цели включали определение уровней телмисартану в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования расхождений, связанных с возрастом. Хотя исследование было маловатым для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом отвечают данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность телмисартану, в частности, для Cmax.

Пол. Концентрация в плазме Сmax и AUC у женщин приблизительно в 3 и 2 разы соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телміcартану не отличается у пациентов пожилого возраста и в возрасте до 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 разы концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, которые подлежали диализу, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Телміcартан имеет высокое родство с протеинами плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печенки. Фармакокінетичні исследования у пациентов с нарушениями печенки выявили рост абсолютной биодоступности приблизительно до 100 %. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые вытянутые таблетки с линией разлома с одной стороны.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Лекарственное средство не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО Фармацевтический завод ТЕВА.

Местонахождение

Участок 1; H - 4042 Дебрецен, ул. Паллагі 13, Венгрия.