Текта Контрол®

Инструкция по применению

ТЕКТА Контрол®

( ТЕCТА Control®)

Состав

действующее вещество: pantoprazole;

1 таблетка содержит 22,57 мг пантопразолу сесквигидрату натрия, что эквивалентно 20 мг пантопразолу;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), натрию карбонат безводен, кросповидон, повидон К 90, кальцию стеарат;

оболочка: гипромелоза 2910, повидон К 25, титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), пропиленгликоль, метакрилатний сополимер(тип А), натрию лаурилсульфат, полисорбат 80, триетилцитрат, чернила коричневые(S - 1-16530).

Врачебная форма. Таблетки гастрорезистентни.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого цвета овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, с ядрами белого или почти белого цвета и маркировкой коричневыми чернилами с одной стороны "Р20".

Фармакотерапевтична группа. Препарат для лечения кислотозалежних заболеваний. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пантопразол - замещенный бензимидазол, который ингибуе секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных помп париетальних клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму - циклический сульфенамид - в кислой среде, а именно - в париетальних клетках желудка, где он ингибуе фермент H+/K+-ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты в желудке.

Притеснение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулируемую секрецию желудочного сока. В большинстве пациентов освобождения от изжоги и симптомов кислотного рефлюкса достигается в течение 1 недели. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудочного сока, который пропорционально вызывает увеличение выделения гастрину. Увеличение уровня гастрина является оборотным. Поскольку пантопразол связывает фермент внутриклеточный ниже уровня мембранных рецепторов, он может ингибувати секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями(ацетилхолин, гистамин, гастрин). Этот эффект не зависит от способа введения препарата - перорально или внутривенно.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина натощак. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхний предел нормы. При долговременном лечении уровень гастрина в большинстве случаев увеличивается вдвое. Чрезмерное его увеличение наблюдалось лишь в одиночных случаях. Как результат, в одиночных случаях при долговременном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение специфических эндокринных клеток желудка(ECL) (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей(атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были выявлены в ходе исследований на животных, у людей не наблюдалось.

На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови растет в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, через снижение кислотности желудка повышается уровень хромогранину А(CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недель к измерениям уровня CgA. Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышенными после лечения ІПП.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика не изменяется после одноразового или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразолу в плазме является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.

Абсорбция. Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Установлено, что абсолютная биодоступность пантопразолу в форме таблеток представляет около 77 %. В среднем Cmax 1-1,5 мкг/мл достигается через 2-2,5 часы(tmax) после одноразового перорального приема дозы 20 мг, эти уровни остаются постоянными после многократного приема.

Одновременный прием еды не влияет на биодоступность(AUC или Сmax), но увеличивает переменчивость латентного периода.

Распределение. Объем распределения представляет около 0,15 л/кг. Связывания пантопразолу с белками плазмы представляет около 98 %.

Биотрансформация. Пантопразол почти полностью метаболизуеться в печенке.

Элиминация. Клиренс представляет около 0,1 л/год/кг. Период полувыведения(t1/2) представляет около 1 часа. Было отмечено несколько случаев задержки элиминации. Благодаря специфическому связыванию пантопразолу с протонными помпами париетальних клеток период полувыведения не коррелирует с намного большей длительностью действия(притеснение секреции кислоты).

Главным путем выведения метаболитив пантопразолу почечный(почти 80 %), остальные выводятся с фекалиями. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче есть дисметилпантопразол, конъюгований с сульфатом. Период полувыведения главного метаболиту(около 1,5 часа) не намного длиннее, чем в пантопразолу.

Особенные группы пациентов.

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе, который удаляет только незначительное количество пантопразолу, уменьшение дозы пантопразолу не нужно. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у этих пациентов короток. Незначительное количество пантопразолу диализуеться. Невзирая на то, что период полувыведения главного метаболиту кое-что растет(2-3 часы), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печенки(класс А, В и С за шкалой Чайлда-П'ю) после перорального приложения период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3-7 часов и в соответствии с этим в 3-6 разы увеличивается AUC, Сmax пантопразолу в плазме увеличивается в 1,3 раза сравнительно со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста сравнительно с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.

Клинические характеристики

Показание

Краткосрочное лечение симптомов рефлюксной болезни(таких как изжога, регургитация) у взрослых.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата.

Не рекомендуется совместимое применение пантопразолу с ингибиторами протеазы ВИЧ(такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, через существенное снижение их биодоступности(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат ТЕКТА Контрол® может уменьшать всасывания препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока(например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, или других препаратов, таких как, ерлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Противопоказано совместимое применение пантопразолу с ингибиторами протеазы ВИЧ(такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, через существенное снижение их биодоступности(см. раздел "Противопоказания").

Невзирая на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении из фенпрокумоном и варфарином во время проведения клинических исследований, были зарегистрированы одиночные случаи изменения МНІ(международного нормализованного индекса) в ходе постмаркетингового исследования. Таким образом, пациентам, которые применяют кумариновые антикоагулянты(например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг протромбинового времени/МНІ в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексату(например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивают уровни метотрексату в крови у некоторых пациентов. Пациентам, которые применяют высокие дозы метотрексату, например, пациентам, какие больные раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Пантопразол метаболизуеться в печенке через систему ферментов цитохрома Р450.

Проведения исследований с большинством таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий из карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами, которые содержат левоноргестрел и етинилестрадиол. Однако не исключается взаимодействие пантопразолу с другими препаратами, какие метаболизуються через эту же ферментную систему.

Не выявлены взаимодействия с одновременно назначенными антацидными препаратами.

Были проведенные исследования относительно взаимодействия пантопразолу с одновременно назначенными определенными антибиотиками(кларитромицин, метронидазол, амоксицилин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Особенности применения

Больным следует проконсультироваться с врачом, если:

- у них наблюдается неумышленная существенная потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, персистуюче блюет или блюет с кровью, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и видтерминовувати диагностику более серьезных заболеваний. В этих случаях следует исключить риск появления злокачественной опухоли. Если симптомы хранятся при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследование;

- они имеют в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки, перенесли операции на желудочно-кишечном тракте;

- они находятся на длительном симптоматическом лечении расстройства пищеварения или изжоги в течение 4 недель или больше;

- у них наблюдается желтуха, печеночная недостаточность или заболевание печенки;

- у них наблюдаются другие серьезные заболевания, которые негативно влияют на общее положение здоровья;

- им больше 55 лет и в них наблюдаются новые или недавно измененные симптомы расстройства пищеварения или изжоги.

Пациенты с длительными рецидивными симптомами расстройства пищеварения или изжоги должны регулярно проходить обследование. Пациенты в возрасте от 55 лет, которые ежедневно применяют любые безрецептурни средства от расстройства пищеварения или изжоги, должны сообщить об этом врачу или фармацевту.

Пациентам не следует одновременно применять любой другой ингибитор протонной помпы или блокатор Н2-гістамінових рецепторов.

При необходимости проведения эндоскопического исследования или уреазного дыхательного теста перед приемом пантопразолу пациентам следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты должны знать, что применение таблеток пантопразолу не предназначено для немедленного облегчения симптомов. Пациенты могут чувствовать облегчение симптомов приблизительно через 1 день после начала лечения пантопразолом, но может понадобиться до 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов изжоги. Пациентам не следует применять пантопразол как профилактическое средство.

Нарушение функций печенки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения препаратом необходимо прекратить.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместимое применение пантопразолу с ингибиторами протеазы ВИЧ(такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, через существенное снижение их биодоступности(см. раздел "Противопоказания").

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Снижение кислотности желудка из-за применения любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, которые снижают кислотность, кое-что повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими микроорганизмами как Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile.

Подострая кожная красная волчанка. Применение ингибиторов протонной помпы повʼязують с очень жидкими случаями развития подострого кожного красного вовчака.

В случае возникновения поражения, особенно на участках, которые испытывают влияние солнечного света, и это сопровождаются артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения препарата ТЕКТА Контрол®. Возникновение подострого кожного красного вовчака у пациентов при предыдущей терапии ингибиторами протонной помпы может повысить риск его развития при применении других ингибиторов протонной помпы.

Совместимое приложение из НПЗЗ. Применение препарата ТЕКТА Контрол® для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПЗЗ долгое время, следует ограничить для пациентов, какие склонные к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст(> 65 годы), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Долговременное лечение. Данное лекарственное средство предназначено только для кратковременного приложения(до 4-х недель) (см. раздел "Способ применения и дозы"). При долговременном периоде лечения, особенно больше 1 года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача. Пациенты должны быть предупреждены относительно дополнительных рисков при долговременном применении лекарственных средств, также следует подчеркнуть необходимость назначения врача и регулярного наблюдения.

Дополнительные риски, которые рассматриваются как связаны с долгосрочным применением лекарственного средства, :

Абсорбция витамина В12. Пантопразол, как и все препараты, которые блокируют продукцию соляной кислоты, может снижать абсорбцию витамина В12(цианокобаламину) в связи с возникновением гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам со сниженной массой тела или при наличии факторов риска относительно снижения абсорбции витамина В12 во время долговременной терапии или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Гіпомагніємія. Cпостерігалися случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, которые получали ІПП, такие как пантопразол, в течение не менее три месяца, и в большинстве случаев на протяжении года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии : усталость, тетания, делирий, судороги, головокружения и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ІПП.

Пациентам, которые нуждаются долговременной терапии, или пациентам, которые принимают ІПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут повлечь гипомагниемию(например, диуретики), нужно проводить измерение уровня магния перед началом лечения ІПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долговременное лечение(больше 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и хребта, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые из них могут быть предопределены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальцию.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Повышенный уровень хромогранину А(CgA) может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Во избежание такого влияния, лечения препаратом ТЕКТА Контрол® следует временно прекратить по крайней мере за 5 дни до проведения оценки уровня CgA(см. раздел "Фармакодинамика"). Если уровни CgA и гастрину не вернулись в диапазон нормальных значений после начального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дни потом отмены лечения ингибиторами протонной помпы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данные надлежащего качества относительно применения пантопразолу у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Доклинические исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или тератогенных эффектов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять в период беременности.

Кормление груддю. Пантопразол/метаболити было выявлено в грудном молоке человека. Влияние пантопразолу на новорожденных/младенцев неизвестно. Препарат ТЕКТА Контрол® не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат ТЕКТА Контрол® не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения(см. раздел "Побочные реакции"). В таких случаях не следует руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат ТЕКТА Контрол®, таблетки гастрорезистентни, следует принимать натощак, запивая водой, не розжовуючи и не измельчая.

Рекомендованная доза представляет 20 мг препарата ТЕКТА Контрол® на сутки(1 таблетка).

С целью облегчения симптомов возможное применение таблеток в течение 2-3 дней подряд. После облегчения симптомов лечения следует прекратить.

Лечение свыше 4 недель следует продолжать после консультации врача.

Если симптомы не проходят через 2 недели, необходимо обратиться к врачу.

Особенные группы пациентов. Пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушениями функций почек или печенки не нуждаются корректировки дозы препарата.

Деть. ТЕКТА Контрол® не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку даны относительно безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Передозировка

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не принадлежит к препаратам, которые могут легко выводиться с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации следует применять симптоматическую и пидтримуючу терапию. Рекомендаций относительно специфической терапии нет.

Побочные реакции

Приблизительно у 5% пациентов можно ожидать возникновения побочных реакций. Побочные реакции о которых сообщалось чаще всего - диарея и головная боль, которые возникали приблизительно у 1 % пациента.

Нежелательные эффекты за частотой возникновения классифицируют за такими категориями: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100), редко(≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(частота не определена по имеющимся данным).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представленные в порядке уменьшения серьезности.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности(включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболические и алиментарные расстройства.

Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов(триглицериды, холестирол), изменение массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия, гіпокальціємія1.

Со стороны психики.

Нечасто: расстройства сна.

Редко: депрессия(в том числе обострение).

Очень редко: дезориентация(в том числе обострение).

Неизвестно: галлюцинации, спутывание сознания(особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострению этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: расстройства вкуса.

Неизвестно: парестезия.

Со стороны органов зрения.

Редко: нарушение зрения/затуманивания зрения.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: полипы из фундальних желез(доброкачественные).

Нечасто: диарея, тошнота/блюющего, вздутия живота и ощущения его розтягнення, запор, сухость в рту, абдоминальная боль и дискомфорт.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов(трансаминаз, g- ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожные высыпания, екзантема, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Неизвестно: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформна эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: перелом бедра, запястья или хребта.

Редко: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Неизвестно: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко: гинекомастия.

Общие расстройства.

Нечасто: астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

1 - Гіпокальціємія в сочетании из гипомагниемиею

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Не нуждается особенных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 7 или по 14 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Такеда ГмбХ, место производства Оранієнбург, Германия/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.