Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ТАНІЗ®

(TANYZ®)

Склад

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія (містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом помаранчевого кольору та кришечкою оливково-зеленого кольору. Капсули наповнені гранулами білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи альфа1A-адренорецепторів. Тамсулозин.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Тамсулозин селективно і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1A-адренорецептори, які передають нервові сигнали для скорочення гладких м'язів, таким чином послаблюючи гладкі м'язи передміхурової залози та уретри.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин, зменшуючи тонус гладких м'язів передміхурової залози та уретри, поліпшує сечовипускання, одночасно зменшуючи симптоми обструкції.

Препарат також сприяє усуненню неприємних симптомів подразнення та обструкції, при якому скорочення гладких м'язів у нижньому відділі сечовивідних шляхів відіграє важливу роль.

Альфа-блокатори можуть знизити артеріальний тиск шляхом зменшення периферичної резистентності судин. У дослідженнях тамсулозину з участю пацієнтів з нормальним тиском крові не спостерігалося жодного клінічно значущого зниження артеріального тиску.

Терапевтичні ефекти довгий час зберігаються протягом довготривалої терапії, тому значно відкладається необхідність хірургічного лікування.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Тамсулозин швидко всмоктується у кишечнику. Він має майже повну біодоступність. Абсорбція уповільнюється одразу після прийому їжі. Однорідність всмоктування забезпечується постійним прийомом тамсулозину після прийому сніданку в один і той самий час.

Тамсулозин показує лінійну кінетику.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин після одноразового прийому тамсулозину одразу після основного прийому їжі. Стабільна концентрація досягається через 5 днів щоденного застосування препарату. Максимальна концентрація при цьому приблизно на дві третини перевищує концентрацію після прийому разової дози.

Існують значні розбіжності рівнів тамсулозину у плазмі крові як після однократного, так і після багатократного дозування у різних пацієнтів.

Розподіл

Більше 99 % тамсулозину зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація

Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження. Метаболізм препарату здійснюється у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1-адренорецепторів. Більша частина тамсулозину знаходиться у плазмі крові у незміненому вигляді.

Метаболіти мають меншу активність і токсичність, ніж сама активна речовина.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти в основному виводяться разом із сечею; при цьому у незміненому вигляді виводиться приблизно 9 % від введеної дози.

Період напіввиведення тамсулозину становить майже 10 годин після разового прийому і 13 годин - після досягнення максимальної концентрації при багаторазовому прийомі.

Клінічні характеристики.

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів, зумовлених доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Ангіоневротичний набряк (будь-якої етіології) в анамнезі.

Підтверджена раніше ортостатична гіпотензія (наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії).

Тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом - знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до
2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Особливості застосування

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з IFIS.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату Таніз® можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Таніз®, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності - тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень застосування препарату Таніз® таким пацієнтам не проводилися.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Тамсулозину гідрохлорид, як і інші лікарські засоби, може спричинити алергічні реакції включаючи шкірні висипання (які можуть свербіти), кропив'янка, набряк повік, обличчя, губ, рук або ніг. У випадку раптової охриплості, білю у грудях, задишки або утруднення дихання, набряку повік, обличчя або губ, важких шкірних реакцій або інших алергічних реакції необхідно негайно повідомити лікаря.

Повідомлялись випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відмічалась алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулозин призначений тільки для лікування чоловіків.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися в післяреєстраціному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Одна капсула на добу після сніданку або після першого прийому їжі за добу. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, у положенні стоячи або сидячи (але не лежачи).

Капсулу не можна розламувати або ділити, оскільки це може вплинути на вивільнення активної речовини пролонгованої дії.

Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібно коригування дози.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Безпека та ефективність тамсулозину у дітей молодше 18 років не оцінювалась.

Передозування

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалась при різних ступенях передозування.

Лікування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції

Часті побічні ефекти (>1/100, <1/10)

З боку центральної нервової системи (ЦНС): запаморочення (1,3 %).

Репродутивні порушення: розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції.

Нечасті (>1/1000, <1/100)

З боку ЦНС: головний біль.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив'янка, свербіж.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція.

Розлади загального характеру: астенія.

Рідко (>1/10000, <1/1000 )

З боку ЦНС: непритомність.

З боку шкіри та слизових оболонок: ангіоневротичний набряк Квінке.

Дуже рідко (<1/10000 )

З боку статевої системи: пріапізм.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: синдром Стівенса-Джонсона.

Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних)

З боку органів зору: затуманення зору*, порушення зору*.

Респіраторно-медіастинальні розлади: носова кровотеча*

З боку шкіри та слизових оболонок: мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*.

*- відмічалися в післяреєстраційному періоді.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялось про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки зазначені випадки повідомлялись спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 1 або 2, або 3, або 6, або 9, або 20 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.