Сульфадиметоксин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ДАРНИЦА

(SULFADIMETHOXINЕ-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: sulfadimethoxinе;

1 таблетка содержит: сульфадиметоксину 500 мг;

вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, натрию лаурилсульфат, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремуватим оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ J01E D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Противомикробный бактериостатической средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, притеснением дигидроптероатсинтетази, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидина. Активный относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в частности Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика.

После приема внутренне через 30 минуты оказывается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови(Tmax) - 8-12 часы. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-й день и 0,5-1 г в следующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, в большинстве случаев метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронування, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-залежного. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения(Т1/2) - 16 часы.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительной к действию препарата микрофлорой, : тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, зажигательные заболевания желчных и мочевыводящих путей, гонорея, бешиха, пиодермия, менингит, инфекция ран, трахома, токсоплазмоз, шигелез, резистентные формы малярии(в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказание

Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, гиперчувствительность к компонентам препарата, притеснения костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, почечная та/або печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, порфирия, азотемия, медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилсечевини, антитромботические средства, антагонисты витамина К - при одновременном приложении усиливается действие этих препаратов.

Фоллиевая кислота, бактерицидные антибиотики(в том числе пенициллины, цефалоспорини) - снижается эффективность сульфадиметоксину.

Бактерицидные антибиотики, пероральные контрацептивы - при одновременном приложении снижается действие этих препаратов.

ПАСК и барбитураты - при применении сульфадиметоксину вместе с этими препаратами усиливается активность сульфадиметоксину.

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты - усиливают активность и токсичность препарата.

Метотрексат и дифенин - усиливают токсичность сульфадиметоксину.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклин - при одновременном применении препаратов взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия.

Рифампіцин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина(нитроксолин) - при одновременном приложении антибактериальное действие препаратов не изменяется.

Кислота налидиксова(невиграмон) - иногда наблюдается антагонизм.

Хлорамфеникол, нитрофуран - снижение суммарного эффекта.

Препарат не назначать одновременно с гексаметилентетрамином(уротропином), с антидиабетическими препаратами(производными сульфонилсечевини), из дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения.

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитичним стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить таким осложнением как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печенки и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями системы крови. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития стойких форм микроорганизмов. Пациентам необходимо потреблять достаточно жидкость для предотвращения кристалурии и развитию уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в зъязку с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения препаратом необходимо придерживаться режима дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часы, не пропуская приема. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация относительно влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутренне 1 раз в сутки с интервалами между приемами 24 часы.

Взрослым назначать в 1 день 1-2 г сульфадиметоксину(2-4 таблетки), в следующие дни - по 500 мг- 1 г сульфадиметоксину(1-2 таблетки) на сутки.

Детям в возрасте от 12 лет назначать в 1-й день 1 г сульфадиметокину(2 таблетки), в последующие дни - по 500 мг сульфадиметоксину(1 таблетка) на сутки.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначать сульфадиметоксин в дозе: в 1 день - 25 мг/кг массы тела, в следующие дни - по 12,5 мг/кг массы тела на сутки.

После нормализации температуры препарат в пидтримуючих дозах применять еще 2-3 дни.

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения представляет 7-14 дни.

Деть. Препарат назначать детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость в рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, блюет, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи(насыщенный желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристалурия. При биохимическом анализе - повышение активности печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови(лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможное развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приема препарата. При необходимости - вызывание блюющего, промывания желудка, активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питье. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего. В тяжелых случаях - форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективный, гемодиализ лишь умеренно эффективный в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, агранулоцитоз, апластична анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Со стороны нервной системы и психики : головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию; незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружения, сонливость/бессонницы, ощущения усталости, депрессия, периферические или оптические невропатии, психоз.

Со стороны дыхательной системы: легочный инфильтрат, фиброзуючий альвеолит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость в рту, диспепсические явления, тошнота, блюет, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Со стороны сечевидильной системы: изменение цвета мочи(насыщенный желто-коричневый цвет), кристалурия; возможные нефротоксические реакции - интерстициальный нефрит, тубулярний некроз, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, ексфолиативний дерматит, узелковая эритема.

Аллергические реакции: токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), синдром Стівенса-Джонсона, системная красная волчанка, сироваткоподибний синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушения глотания.

Общие расстройства: медикаментозная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Другие: миокардит, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблетки в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.