Инструкция по применению

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН(SULFADIMETHOXINЕ)

Состав

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит сульфадиметоксин - 500 мг(0,5 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальцию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, желатин.

Врачебная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Сульфаниламид длительного действия.

Код АТХ J01E D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульфадиметоксин - противомикробное бактериостатическое средство широкого спектра действия, содержит сульфаниламид длительного действия - сульфадиметоксин. Имеет противомикробные свойства. Активный относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococсuss spp., в частности Streptococсuss pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механизм действия предопределен конкурирующим антагонизмом с парааминобензойной кислотой, притеснением дигидроптероатсинтетази, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуринов и пиримидина.

Не действует на штаммы бактерий, стойких к другим сульфаниламидным препаратам.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте. При одноразовом приеме в терапевтической дозе(1-2 г) оказывается в крови через 30 минуты; однако максимальная концентрация достигается через 8-12 часы.

Проникает сквозь плаценту, но сравнительно с другими сульфаниламидами хуже проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, потому его приложение при гнойных менингитах нецелесообразно. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме в дозах 1-2 г в первый день и 0,5-1 г - в следующие дни.

Выводится из организма в виде метаболитив, главным образом с мочой. Период полувыведения - 16 часы.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительной к действию препарата микрофлорой, : тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, зажигательные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, бешиха, пиодермия, менингит, ранови инфекции, трахома, токсоплазмоз, шигелез, резистентные формы малярии(в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, притеснение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, порфирия, азотемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении:

- с нестероидными противовоспалительными средствами, производными сульфонилсечевини, антитромботич-ними средствами, антагонистами витамина К - усиливается действие этих препаратов;

- с фоллиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками(в том числе пенициллинами, цефалоспоринами) - снижается эффективность сульфадиметоксину;

- с бактерицидными антибиотиками, пероральными контрацептивами - снижается действие этих препаратов;

- с ПАСК и барбитуратами - усиливается активность сульфадиметоксину;

- с производными пиразолона, индометацином и салицилатами - усиливается активность и токсичность сульфадиметоксину;

- из метотрексатом и дифенином - усиливается токсичность сульфадиметоксину;

- с эритромицином, линкомицином, тетрациклином - взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;

- из рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина(нитроксолин) - антибактериальное действие препаратов не изменяется;

- с кислотой налидиксовой(невиграмон) - иногда наблюдается антагонизм;

- с хлорамфениколом, нитрофураном - снижение суммарного эффекта.

Сульфадиметоксин не назначать одновременно с гексаметилентетрамином(уротропином), с антидиабетическими препаратами(производными сульфонилсечевини), из дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитичним стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить таким осложнением как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печенки и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль уровня глюкозы в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекций и развития стойких форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо потреблять достаточно жидкость для предотвращения кристалурии и развитию уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения препаратом необходимо придерживаться режима дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часы, не пропускать приема. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Информация относительно влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы

Назначать внутренне 1 раз в сутки с интервалом между приемами 24 часы.

Взрослым назначать в первый день 1-2 г сульфадиметоксину(2-4 таблетки), в следующие дни - по 0,5-1 г сульфадиметоксину(1-2 таблетки) на сутки.

Детям в возрасте от 12 лет назначать в первый день 1 г сульфадиметоксину(2 таблетки), в последующие дни - по 0,5 г сульфадиметоксину(1 таблетка) на сутки.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначать сульфадиметоксин в дозе: в первый день - 25 мг/кг* массы тела, в следующие дни - по 12,5 мг/кг* массы тела на сутки.

После нормализации температуры препарат в пидтримуючих дозах применять еще 2-3 дни.

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения представляет 7-14 дни.

* применять в соответствующем дозировании.

Деть. Препарат применять детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость в рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, блюет, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи(насыщенный желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристалурия. При биохимическом анализе - повышение активности печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови(лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможное развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приема препарата. При необходимости - вызывание блюющего, промывания желудка, активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питье. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего. В тяжелых случаях - форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективный, гемодиализ лишь умеренно эффективный в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции

Неврологические расстройства: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксия, незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружения, сонливость/бессонницы, ощущения усталости, депрессия, периферические или оптические невропатии, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость в рту, диспептични явления, тошнота, блюет, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенная активность печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: легочный инфильтрат, фиброзуючий альвеолит.

Со стороны сечевидильной системы: изменение цвета мочи(насыщенный желто-коричневый цвет), кристалурия; возможные нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярний некроз, почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, агранулоцитоз, апластична анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, ексфолиативний дерматит, узелковая эритема.

Аллергические реакции: токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), синдром Стівенса-Джонсона, системная красная волчанка, сироваткоподибний синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушения глотания.

Общие расстройства: медикаментозная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Другие: миокардит, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистерах.

По 10 таблетки в блистерах; по 2 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПАТ "Хімфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордієнківська, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН(SULFADIMETHOXINЕ)

Состав

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит сульфадиметоксин - 500 мг(0,5 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин.

Лекарственная форма. таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламид длительного действия.

Код АТХ J01E D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульфадиметоксин - противомикробное бактериостатическое средство широкого спектра действия, содержит сульфаниламид длительного действия - сульфадиметоксин. Обладает противомикробными свойствами. Активный относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococсuss spp., в частности Streptococсuss pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Не действует на штаммы бактерий, устойчивых к вторым сульфаниламидным препаратам.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте. При однократном приеме в терапевтической дозе(1-2 г) обнаруживается в крови через 30 минут; однако максимальная концентрация достигается через 8-12 часов.

Проникает через плаценту, но по сравнению со вторыми сульфаниламидами хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому эго применение при гнойных менингитах нецелесообразно. Терапевтическая концентрация во взрослых отмечается при приеме в дозах 1-2 г в первый день и 0,5-1 г - в последующие дни.

Выводится из организма в виде метаболитов, главным образом с мочей. Период полувыведения - 16 часов.

Клинические характеристики

Показания

Инфекционно- воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к действию препарата микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, рожистое воспаление, пиодермия, менингит, раневые инфекции, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии(в сочетании с противомалярийными препаратами).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении:

- с нестероидными противовоспалительными средствами, производными сульфонилмочевины, антитромботическими средствами, антагонистами витамина К - усиливается действие этих препаратов;

- с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками(в том числе пенициллинами, цефалоспоринами) - снижается эффективность сульфадиметоксина;

- с бактерицидными антибиотиками, пероральными контрацептивами - снижается действие этих препаратов;

- с ПАСК и барбитуратами - усиливается активность сульфадиметоксина;

- с производными пиразолона, индометацином и салицилатами - усиливается активность и токсичность сульфадиметоксина;

- с метотрексатом и дифенином - усиливается токсичность сульфадиметоксина;

- с эритромицином, линкомицином, тетрациклином - взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;

- с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина(нитроксолин) - антибактериальное действие препаратов не изменяется;

- с кислотой налидиксовой(невиграмон) - иногда наблюдается антагонизм;

- с хлорамфениколом, нитрофураном - снижение суммарного эффекта.

Сульфадиметоксин не назначат одновременно с гексаметилентетрамином(уротропином), с антидиабетическими препаратами(производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и вторыми непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо проводит систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают эго эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с осторожностью назначат больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначат с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, больным сахарным диабетом, так как сульфаниламиды могут влиять на уровень сахара в крови. При лечении препаратом необходимо проводит систематический контроль уровня глюкозы в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекций и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо употреблять достаточно жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 течение в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения препаратом необходимо придерживаться режима дозирования, использовать рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать прием. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Информация относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздержаться вот управления автотранспортом или вторыми механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы

Назначат внутрь 1 раз в сутки с интервалом между приемами 24 часа.

Взрослым назначат в первый день 1-2 г сульфадиметоксина(2-4 таблетки), в следующие дни - по 0,5-1 г сульфадиметоксина(1-2 таблетки) в сутки.

Детям с 12 течение назначат в первый день 1 г сульфадиметоксина(2 таблетки), в следующие дни - по 0,5 г сульфадиметоксина(1 таблетка) в сутки.

Детям с 3 до 12 течение назначат сульфадиметоксин в дозе: в первый день - 25 мг/кг* массы тела, в последующие дни - по 12,5 мг/кг* массы тела в сутки.

После нормализации температуры препарат в поддерживающих дозах применять еще 2-3 дня.

Длительность курса лечения зависит вот характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения составляет 7-14 дней.

* применять в соответствующей дозировке.

Дети. Препарат применять детям с 3 течение.

Передозировка.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи(насыщенный желто- коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе - повышение активности печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови(лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита, диареи, холестаза.

Лечение: прекращение приема препарата. При необходимости - вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питье. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего. В тяжелых случаях - форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ лишь умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции

Неврологические расстройства : головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксия, незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость/бессонница, чувство усталости, депрессия, периферические или оптические невропатии, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенная активность печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны мочевыводящей системы: изменение цвета мочи(насыщенный желто- коричневый цвет), кристаллурия; возможны нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, узелковая эритема.

Аллергические реакции : токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, сывороточноподобный синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушение глотания.

Общие нарушения : медикаментозная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Другие: миокардит, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Срок годности. 5 течение.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистерах.

По 10 таблетки в блистерах; по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Химфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

Дата последнего пересмотра