Астатор 10

Регистрационный номер: UA/14663/01/01

Импортёр: ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД.
Страна: Индия
Адреса импортёра: Торрент Хауз, Оф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Индия

Форма

таблетки по 10 мг № 30(10х3) в блистерах

Состав

1 таблетка содержит монтелукасту натрию эквивалентно монтелукасту 10 мг

Виробники препарату «Астатор 10»

ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД.
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Индрад Плант, Вилл. Индрад, Талука Кади, Дист. Мехсана Гуджарат 382721, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АСТАТОР 10

Cклад

действующее вещество: montelukast;

1 таблетка содержит монтелукасту натрию эквивалентно монтелукасту 10 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, аспартам(Е 951), ароматизатор вишневый, железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172), магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки светло-коричневого цвета(допускаются вкрапления оранжевого цвета) с линией разлома с обеих сторон таблетки.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для системного приложения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриенових рецепторов. Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цистеїніл-лейкотрієни(LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе опасистими клетками и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновими рецепторами(CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека(включая миоциты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими клетками прозапалення(включая эозинофилы и некоторые миелоидни стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосередковани эффекты включают бронхоспазм, выделение мокротиння, проницаемость сосудов и увеличения количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из носовой слизистой оболочки во время обеих фаз(ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальний пробе из CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности повитроносних носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой выборочностью и химическим родством связывается из CysLT1- рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеинил-лейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибувати бронхоконстрикцию у астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулируемой LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приложения; этот эффект был адитивним к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст сравнительно с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе исследований показано, что прием монтелукасту значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях(за измерениями мокротиння).

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток в дозе 10 мг максимальная концентрация(Cmax) в плазме крови достигается через 3 часы(Тmax). Средняя биодоступность представляет 64 %. Прием обычной еды не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в ходе исследований в группах, где таблетки 10 мг принимались независимо от употребления еды.

Распределение

Свыше 99 % монтелукасту связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукасту в стационарной фазе в среднем представляет от 8 до 11 л. При исследовании обозначенного радиоизотопом монтелукасту прохождения через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом препарата через 24 часы после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизуеться. В ходе исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитив монтелукасту в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печенки человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукасту. На основании результатов дальнейших исследований микросом печенки человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитив в терапевтическом действии монтелукасту является минимальным.

Выведение

Клиренс монтелукасту из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем представляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукасту 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее чем 0,2 % - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукасту при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболити почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболити выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукасту у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(больше 9 баллов за шкалой Чайлд-П'ю) нет.

При приеме больших доз монтелукасту(что в 20 и 60 разы превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этого эффекта не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Клинические характеристики

Показание

Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистуючею астмой от легкого к средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистив короткого действия, что применяются при необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.

Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуктируемый физическими нагрузками.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к каждому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Астатор 10 можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы и лечения аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукасту не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов : теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы(етинилестрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) для монтелукасту снижалась приблизительно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизуется СYР 3А4, необходимо быть осторожным, особенно относительно детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследование in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон(препарат, что метаболизуеться с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст значительно не влияет на метаболизм препаратов, что метаболизуються с помощью этого фермента(например паклитакселу, розиглитазону и репаглиниду).

Особенности применения

Пациентов необходимо предупредить, что Астатор 10 не следует применять для снятия острых астматических нападений. Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими препартами для снятия нападений. В случае острого нападения следует применять ингаляционные β-агонисти короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им нужно больше, чем обычно, количество ингаляций β-агонистами короткого действия. Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами. В одиночных случаях у пациентов, которые получают противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-страуса(гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно(но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Вероятность того, что антагонисты лейкотриенових рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарг-страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, потому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитного высыпания, ухудшения легочной симптоматики, осложнения со стороны сердечной системы та/або нейропатии. Пациентам, в которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует повторно пересмотреть.

Астатор 10 содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что 1 таблетка 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентной дозе фенилаланина 0,674 мг.

Общие рекомендации относительно применения препарата.

Терапевтическое действие препарата относительно контроля астматических параметров длится на протяжении дня. Прием препарата не связан с употреблением еды. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже когда астма является контролируемой, а также во время обострения астматического статуса. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, которые также содержат монтелукаст.

Препарат можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды

Астатор 10 можно применять как дополнительное лечение пациентам, в которых ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистами короткого действия, что применяются в случае необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.

Не следует заменять ингаляционные кортикостероиды препаратом Астатор 10.

Сокращение сопутствующей терапии

Лечение бронхолитиками. Астатор 10 можно добавлять к схеме лечения пациентов, состояние которых не контролируется должным образом только бронхолитиками. Когда клинический эффект наступит,(как правило, после первой дозы) бронхолитичну терапию можно уменьшить к употреблению за потребностью.

Ингаляционные кортикостероиды. Лечение препаратом Астатор 10 обеспечивает дополнительные клинические преимущества для пациентов, которые получают ингаляционные кортикостероиды. Сокращение дозы кортикостероидов возможно при наличии контроля над заболеванием. Дозу следует снижать постепенно под медицинским надзором. Для некоторых больных ингаляционные кортикостероиды можно полностью отменить. Препаратом Астатор 10 не следует резко менять ингаляционные кортикостероиды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата во время беременности не изучалось. Неизвестно, или проникает препарат в грудное молоко. При назначении препарата женщинам в период беременности или кормления груддю необходимо учитывать соотношение польза/риск.

По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали препарат во время беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты от астмы. Причинная связь между этими случаями и принятием препарата не доказана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается влиянию монтелукасту на способность руководить автомобилем или другими механизмами. Однако в одиночных случаях у отдельных пациентов может возникать головокружение или сонливость, потому во время приема препарата следует воздерживаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет. Пациентам с астмой и аллергическим ринитом(сезонным и круглогодичным) необходимо принимать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Для лечения астмы или астмы в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослым и детям в возрасте от 15 лет необходимо принимать 1 таблетку 10 мг 1 раз в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально. Корегування дозы для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени или почечной недостаточностью не нужно. Даны относительно корегування дозы для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют. Данных о характере фармакокинетики монтелукасту у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(больше 9 баллов за шкалой Чайлд-П'ю) нет, потому рекомендации относительно корегування дозы отсутствуют. Дозирование препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.

Передозировка

Ни одной специальной информации относительно лечения передозировки препаратом нет.

При долговременных исследованиях пациентов с хронической астмой монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сутки взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг/сутки в течение приблизительно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом приложении и во время клинических исследований приходили сообщения об острой передозировке препарата, в т. ч. прием препарата взрослыми и детьми в дозах, которые превышают 1000 мг(приблизительно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяцы). Полученные клинические и лабораторные данные отвечали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировки никакие нежелательные явления не отмечались. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, которые отвечали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, блюет и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, или выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение: симптоматическая терапя.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе.

Общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде

Со стороны системы крови : тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, еозинофильна инфильтрация печенки.

Со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация, очень редко - суицидальни намерения и поведение(суицидальнисть).

Со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезия/гипоестезия, нападения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость в рту, диспепсия, тошнота, блюет.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней трансаминаз сыворотки(АЛТ, АСТ), гепатит(холестатический гепатит, печинковоклитинни нарушение, смешанного поражения).

Со стороны кожи: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, высыпание, нодозная узелковая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и местные реакции : астения/усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.

В одиночных случаях во время лечения монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарг-страуса(СЧС) (см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Торрент Фармасьютікалс Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Індрад Плант, Вилл. Індрад, Талука Кади, Діст. Мехсана Гуджарат 382721, Индия.

Другие медикаменты этого же производителя

РОСУКОР 10 — UA/13971/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке

ПАНТОР 20 — UA/13540/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые по 20 мг по 10 таблетки в блистере, по 1 или по 3 блистеры в картонной упаковке

ТОРГАБАЛИН 75 — UA/15969/01/01

Форма: капсулы твердые по 75 мг № 30(10х3) в блистерах

ЛАМИТОР — UA/2915/01/02

Форма: таблетки по 50 мг № 30(10х3) в блистерах

ЕНЗИСТАЛ® — UA/2874/01/01

Форма: таблетки, покрытые сахарной оболочкой, кишечнорастворимые по 10 таблетки в блистере; по 2 или 8 блистеры в картонной упаковке