Мосид Мт

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МОСИД МТ

Состав

действующее вещество: mosapride;

1 таблетка содержит мосаприду цитрату дигидрата эквивалентно моcаприду цитрату 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), кремнию диоксид коллоидный безводен, порошок оранжевый специальный, порошок мяты перечной, аспартам(E 951), тальк, кросповидон, магнию стеарат, железа оксид желт(Е 172), железа оксид красен(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки розово-коричневого цвета с фруктовым запахом, позволяется наличие включений более светлого и более темного цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Стимуляторы перистальтики(пропульсанти). Код АТХ A03F А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мосаприд является прокинетичним агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, который избирательно действует как агонист 5-НТ4 рецепторы.

Фармакологические свойства мосаприду можно обобщить в его трех важных характеристиках: 1) моcаприд является селективным агонистом 5-НТ4 рецепторы; 2) стимулирует подвижную верхнего отдела пищеварительного тракта; 3) не проявляет свойств антагониста рецептора допамина D2.

Существуют сведения, что препарат стимулирует 5-НТ4 рецепторы нейронных переплетений в пищеварительном тракте, а это увеличивает выделение ацетилхолину, который приводит к усилению желудочно-кишечной перистальтики и опорожнению желудка. Кроме того, основной метаболит(М1) имеет большое родство с рецепторами 5-НТ3 и подтвердил свои свойства мощного антагониста 5-НТ3.

В результате своего действия как агонист до 5-НТ4 и антагонист до 5-НТ3, мосаприд увеличивает опорожнение желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов пищеварительного тракта. Вместе с этим, его можно применять как протиблювальний средство.

Прием мосаприду по 5 мг из разы на сутки устранял изжогу и блюют, связанные с хроническим гастритом, при проведении двойного слепого сравнительного клинического исследования с привлечением 435 пациенты.

Мосаприд в дозах 40 мг на сутки продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюксу желудочного содержимого в пищевод пациентов, которые страдали на гастроезофагеальну рефлюксну болезнь.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0,8 часы. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприду натощак здоровыми добровольцами представляла 30,7 нг/мл. Период полувыведения(t½), определенный у здоровых добровольцев, представляет 2 часы.

Распределение. Мосаприд имеет очень большую способность связываться с белками плазмы крови. 99 % препарату связываются с белками плазмы крови после перорального приема.

Метаболизм. Мосаприд метаболизуеться в основном в печенке, где удаляется 4-фторобензилова группа, после чего наступает окисление морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензолового кольца - в позиции 3. Основной привлечен метаболический фермент - это цитохром Р450 3А4. Основной метаболит мосаприду - соединение дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ3 рецепторы.

Выделение. 0,1 % мосаприду выделяется в виде неизмененного препарата, а 7 % в виде основного метаболиту выделяется вместе с мочой в течение 48 часов у здоровых добровольцев. Частично выделяется с фекалиями.

Клинические характеристики

Показание

Лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни, а также устранение диспептичних симптомов желудочно-кишечного тракта(изжога, тошнота), связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата. Случаи, когда стимуляция проворной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гастрокінетичний эффект препарата достигается путем активации холинергичних нервов. Поэтому при одновременном приложении с антихолинергичними агентами(атропину сульфат, бутилскополамину бромид) эффект препарата уменьшается.

Поскольку одновременное принятие антихолинергичних агентов может уменьшить эффект данного препарата, то при его приложении следует принять меры безопасности, такие как принятие препаратов с интервалами.

Эффект усиления опорожнения желудка, который обеспечивается благодаря мосаприду, подавляется атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранолом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.

Ни одного взаимодействия не было выявлено между мосапридом и противоязвенными лекарственными средствами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.

С осторожностью применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами(НПЗП), блокаторами гистаминових Н2-рецепторів. При одновременном приложении с эритромицином может увеличиваться концентрация в крови мосаприду. Существует риск удлинения интервала QT при одновременном приложении с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT.

Особенности применения

Мосид МТ содержит аспартам, потому его не следует применять при фенилкетонурии.

С осторожностью применять пациентам с заболеванием сердца в анамнезе, включая сердечную недостаточность, нарушение проводимости, желудочковые аритмии(включая torsades de pointes), ишемию миокарда(потенциальный риск появления аритмии); при одновременном приеме препаратов, которые продлевают интервал QT(прокаинамид, хинидин, флекаинид, соталол, трициклични антидепрессанты, которые потенциально могут повышать риск появления аритмии, включая torsades de pointes); у пациентов с нарушением уровня электролитов, особенно гипокалиемии или одновременном приеме препаратов, которые могут быстро вызывать гипокалиемию(фуросемид, которые потенциально повышают риск появления аритмии); у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью(данные фармакокинетики отсутствуют, но потенциально может снижаться клиренс мосаприду).

У пациентов пожилого возраста, в которых часто отмечается сниженная функция почек и печенки, рекомендовано оценить состояние пациентов. В случае появления побочных реакций - принять соответствующие меры, уменьшить дозу препарата.

При отсутствии улучшения в течение 2 недель применения лекарственного средства дальнейшее приложение не рекомендованное.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Даны относительно применения мосаприду беременными ограничены, потому препарат можно назначать в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мосаприд проникает в грудное молоко, потому следует избегать применения препарата женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость проворных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Обычная доза Мосиду МТ представляет 5 мг 3 разы на сутки до или после еды.

Таблетка Мосид МТ быстрорастворяющаяся в рту, в случае необходимости ее можно запить водой.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Курс лечения определяет врач индивидуально.

Деть.

Эффективность и безопасность применения мосаприду детям не установлены, потому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка

Нет информации относительно передозировки мосапридом, однако возможное усиление проявлений побочных реакций. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, применения активированного угля, симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата представляет не больше 7 %. Возможны такие побочные реакции:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор, тошнота, сухость в рту, абдоминальная боль, блюет.

со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, бессонница, головокружение, нарушение сознания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия;

со стороны кожи: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивница;

лабораторные изменения: эозинофилия, увеличение уровня триглицеридов, аспартатаминотрансферази, аланинаминотрасферази, гаммаглутамилтрансферази.

Поскольку Моcид МТ лишен свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в стрипи, по 3 стрипи в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Індрад Плант, Вилл. Індрад, Талука Кади, Діст. Мехсана Гуджарат 382721, Индия.