Строфантин-Г

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Строфантин-г

Состав

действующее вещество: g - strophanthin;

1 мл раствора содержит уабаину(строфантину Г) 0,25 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрию гидроксид; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код АТХ C01A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Строфантин являет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus, это один из главных "полярных" сердечных гликозидов. Препарат делает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сократительности миокарда(позитивный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений(негативный хронотропный эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость(негативный дромотропний эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает освобождение желудочков, которое приводит к улучшению кровообращения.

Механизм действия строфантина заключается в частичном притеснении натрий/Калій-АТФ-ази в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возвращение калия в кардиоцити, а также выход из них натрия. Стимулирует возникновение ваготропного эффекта(брадикардии) за счет задержки проведения импульсов через ведущую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении строфантина имеют вид удлинения интервала QT, снижения интервала ST ниже изолинии, увеличения интервала РР, увеличения интервала PQ, Т-зубець сглаживается и может инвертировать.

Фармакокинетика. После внутривенного введения приблизительно 40 % введенного количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови находится в интервале 0,5-2 часы. Биотрансформацию почти не проходит. На 70-90 % выводится почками в неизмененном виде, остальные - с желчью через кишечник. Период полувыведения(Т½) в среднем представляет 23 часы, действие препарата длится 2-3 сутки. У больных с хронической почечной недостаточностью Т½ препарата увеличивается.

Клинические характеристики

Показание. Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность ІІb - III стадии(III - IV стадии за классификацией NYHA), суправентрикулярна тахикардия, мигающая аритмия.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Глікозидна интоксикация, констриктивний перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Симпатомиметики, метилксантин, резерпин, трициклични антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы(например, теофиллин) - при одновременном приложении со строфантином повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклини - при одновременном приложении повышается концентрация строфантина в плазме крови.

Диуретики(в большей степени тиазидни и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция - при одновременном приложении со строфантином повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Глюкокортикоиды и диуретики - при одновременном приложении со строфантином повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Блокаторы ангиотензинперетворюючего фермента, блокаторы ангиотензинових рецепторов - при одновременном приложении со строфантином снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

ß- адреноблокатори и антиаритмичные лекарственные средства Ia класса, верапамил, магнию сульфат - при одновременном приложении со строфантином более выраженно снижается атриовентрикулярная проводимость.

Особенности применения. Препарат имеет малую терапевтическую широту, из-за чего необходимо тщательным образом подбирать индивидуальную дозу.

Во время внутривенного введения препарата и в течение 1 часа после этого необходимо проводить Экг-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введения необходимо прекратить, а следующую дозу необходимо уменьшить в 2 разы.

При почечной недостаточности для предотвращения гликозидний интоксикации дозу препарата необходимо кое-что уменьшить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительной передозировки препарата.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе для больных пожилого возраста необходимо осуществлять коррекцию дозы препарата, чтобы предотвратить передозировку.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени введения препарата должно обязательно сопровождаться Экг-контролем.

Если больному раньше назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением строфантина необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, которые накопились в организме. Длительность перерыва - 5 дни, но если применяли препараты с сильным кумулятивным эффектом(дигитоксин), перерыв должен быть увеличен до 10-14 дней.

Больным с нарушением функций почек, а также больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в кое-что сниженных дозах, начиная с 0,125-0,15-0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг на сутки(за исключением ургентных состояний).

С особенной осторожностью применять препарат больным тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

При быстром внутривенном введении возможное развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу следует распределять на 2-3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат противопоказан в период беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. На период лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1-2 мл, растворенной в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводить медленно в течение 5-6 минут. Назначать введение 1 или 2 разы на сутки. Если есть возможность, лучше вводить препарат внутривенно капельно, для этого 1 мл препарата растворить в 100 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсичных проявлений. Через 1 час после внутривенного введения необходимо осуществлять Экг-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введения препарата необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 разы. Больным с функциональной недостаточностью почек и больным пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в сниженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг на сутки(за исключением ургентных состояний).

При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5-2 часы вводить дополнительно 0,1-0,15 мг(0,2-0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная - 1 мг(4 мл).

Деть. Опыта применения препарата детям нет, потому его нельзя назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка. Клиническая картина передозировки препаратом(гликозидной интоксикации) может оказываться разнообразными клиническими симптомами:

со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, политопная желудочковая тахикардия, синоатриальна блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможное развитие мерцания желудочков и остановка сердца;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, блюет, диарея, некроз стенок кишечнику;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств : головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, расцветка окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мерцание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутывание сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: прекращение применения препарата, назначения препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиолу. Дальнейшее лечение - симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмичные лекарственные средства(лидокаин, дифенин, амиодарон).

Побочные реакции. Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется такими клиническими симптомами:

со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, спутывание сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение сна, психические расстройства(депрессия, галлюцинации, делириозний психоз);

со стороны органов зрения : нарушение зрения;

со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, блюет, диарея, в тяжелых случаях -брижовий инфаркт;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин(в одиночных случаях);

со стороны системы крови : тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца(брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости(атриовентрикулярная блокада);

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница;

другие: аллергические реакции, изменения в месте введения.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат несовместим при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрию гидрокарбонат, аминазин. Такие комбинации уменьшают фармакологическую активность строфантину.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5×2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")