Стрептомицин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СТРЕПТОМИЦИН

(STREPTOMYCIN)

Состав

действующее вещество: streptomycin;

1 флакон содержит стрептомицину сульфата стерильного в перечислении на стрептомицин 0,5 или 1 г.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Стрептомицин имеет широкий спектр антимикробного(бактерицидной) действия. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis, большинству грамотрицательных : Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae)Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. но некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активный относительно Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae)Enterobacter spp. Стрептомицин неактивный относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие проявляет в результате связывания с 30S-субодиницею бактериальной рибосомы, которая в дальнейшем приводит к притеснению синтеза белка.

Фармакокинетика.

Плохо всасывается из пищеварительной системы и почти полностью выводится кишечником, применяется только парентеральный. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 часы. После одноразового введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови на протяжении 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печенке, внеклеточной жидкости. Препарат имеет слабую тропнисть к жировой и костной тканям. Через невредимый гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови меньше, чем на 10 %. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизуеться. Период полувыведения представляет 2-4 часы. Екскретується преимущественно почками(95 %) в неизменном состоянии. Выведение препарата замедляется при нарушении функций почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции(нейротоксичные).

Клинические характеристики

Показание

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, которые лечились раньше, препарат целесообразно назначать после лабораторного выявления чувствительности к нему выделенных пациентом микобактерий.

Инфекционно-зажигательные процессы разной локации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату, : при пневмонии, вызванной клебсиелами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Противопоказание

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушение мозгового кровообращения; облитерирующий ендартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину та/або другим аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.

Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, етакриновой кислотой, маннитолом увеличивается риск развития нефро- и ототоксичного действия препарата.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.

Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксических средств, миорелаксантов, метоксифлурану, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратацийной терапии.

Особенности применения

При длительном применении стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, потому в ходе лечения необходимо не реже 1 раза на месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек имеют обратный характер и обычно быстро исчезают после своевременного прекращения применения препарата.

Вероятность развития нефротоксического явления выше у больных с нарушением функций почек, а также при назначении высоких доз или при применении на протяжении длительного времени.

Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависит от дозы препарата, длительности его приложения, возраста пациента.

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции слухового(путем проведения калоричной пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата являются снижения слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременном прекращении применение препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков притеснения центральной нервной системы(характеризуется ступором, иногда запятой и притеснением дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначенная доза, которая превышает максимально допустимую.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через фетоплацентарный барьер и может повлечь ототоксичность в плода.

Во время лечения кормления груддю следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В ходе лечения препаратом у некоторых пациентов возможное возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы(см. раздел "Побочные реакции"), потому следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Стрептомицин вводить внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применять также и внутришнекавернозно.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых - 0,5-1 г, высшая суточная доза - 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц в возрасте от 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей возрастом 1-3 месяцы - 10 мг/кг массы тела, 3-6 месяцы - 15 мг/кг, от 6 месяцев до 2 лет - 20 мг/кг. Суточную дозу для детей в возрасте от 2 лет до 18 лет определять из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не больше 0,5 г на сутки детям(до 12 лет) и не больше 1 г на сутки подросткам(12-18 годы).

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно следует вводить одноразово. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и складывает 2-3 месяцы.

При лечении инфекций не туберкулезной этиологии суточную дозу вводить в 3-4 приемы с интервалом 6-8 часы. Длительность лечения представляет 7-10 дни(не должна превышать 14 дни).

Для внутримышечного введения препарат растворить в воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида или 0,25-0,5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовить эх tempore.

Інтратрахеально взрослым препарат вводить по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2-3 разы на неделю.

Для применения в виде аэрозолей взрослым вводить 0,5-1 г стрептомицина, для такого введения препарат растворить в 4-5 мл(при тепловологий ингаляции - в 25-100 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида. Детям в возрасте от 1 месяца при данном способе введения препарат назначать из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со стрептомицином, лекарственные средства.

Внутрішньокавернозно препарат вводить путем инсуфляции в виде дрибнодисперсного порошка или инстилляции 10 % раствора(растворитель - 0,9 % раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не больше 1 г независимо от количества каверн и способа введения.

У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечения препаратом независимо от пути введения начинать с уменьшенных(до 0,25 г) доз. При доброй переносимости дозы могут быть увеличены к обычным.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печенки суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин. доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин. - не больше 0,4 г на сутки.

Деть

Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца. Детям до 2 лет стрептомицин назначать только за жизненными показаниями.

Передозировка

Может проявляться усилением побочных реакций и блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

Лечение: внутривенное введение кальция хлорида и подкожное введение прозерину; при развитии апноэ - перевод на искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожное высыпание(в т.о. крапивница), гиперемия, зуд, дерматит(в т.о. ексфолиативний), лихорадку, боль в суставах и мышцах, эозинофилию, отек Квінке, в одиночных случаях - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: блокада VIII пары черепных нервов и связаны с этим вестибулярные расстройства(включая головокружение, тошноту, блюет, неустойчивую поступь), нарушения слуха(включая шум и звон в ушах, снижение слуха, глухоту); головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, амблиопия, появление скотомы, притеснения нервно-мышечной передачи(включая затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потерю сознания), периферическая полинейропатия, парестезии(включая парастезию лицо) судорожные сокращения мышц.

Очень редко - блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями(миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мъязевих релаксантов.

Со стороны сечевидильной системы: возможные нарушения функций почек, включая протеинурию, гематурию, азотемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Местные реакции: возможные реакции в месте введения, включая покраснение, зуд и боль.

Со стороны системы кроветворения : повышенная кровоточивость, апластична анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Недопустимое смешивание стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пеницилинового ряда(карбеницилин) и цефалоспоринами.

Следует применять только рекомендованные растворители.

Упаковка. По 0,5 г или 1 г в флаконах; в флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СТРЕПТОМИЦИН

(STREPTOMYCIN)

Состав

действующее вещество: streptomycin;

1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 или 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного(бактерицидного) действия. Вон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae)Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae)Enterobacter spp. Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S - субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика.

Плохо всасывается из пищеварительной системы и свиты полностью выводится через кишечник, применяется только парентеральный. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация эго в крови наблюдается через 1-2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проникает. Хороший проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10 %. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Экскретируется в основном почками(95 %) в неизмененном состоянии. Выведение препарата замедляется при нарушении функций почек, при этом концентрация эго в организме повышается и могут развиться побочные реакции(нейротоксические).

Клинические характеристики

Показания

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражен вторых органов. Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначат после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых пациентом микобактерий.

Инфекционно- воспалительные процессы различной локализации, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарата : при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Противопоказания

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и/или вторым аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.

Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении со вторыми аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом увеличивается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая эго концентрацию в крови.

Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, эго не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Особенности применения

При длительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременной отмены приема препарата.

Вероятность развития нефротоксического явления выше в больных с нарушением функций почек, а также при назначении высоких доз или применении в течение длительного времени.

Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависят вот дозы препарата, продолжительности эго применения, возраста пациента.

В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового(путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременной отмене приема препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы(характеризующейся ступором, иногда комой и угнетения дыхания) в детей до 6 месяцев, которым была назначенная доза, превышающая максимально допустимую.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности Стрептомицин противопоказан, поскольку вон проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать ототоксичность в плода.

Во время лечения кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

В ходе лечения препаратом в некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы(см. раздел "Побочные реакции"), поэтому следует воздержаться вот управления автотранспортом и занятий вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Стрептомицин вводит внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применять также и внутрикавернозно.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых - 0,5-1 г, высшая суточная доза - 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 течение суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей в возрасте 1-3 месяца - 10 мг/кг массы тела, 3-6 месяцев - 15 мг/кг, вот 6 месяцев до 2 течение - 20 мг/кг. Суточная доза для детей вот 2 течение до 18 течение определять из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям(до 12 течение) и не более 1 г в сутки подросткам(12-18 течение).

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно следует вводит однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит вот формы и фазы заболевания и составляет 2-3 месяца.

При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводит в 3-4 приема с интервалом 6-8 часов. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней(не должна превышать 14 дней).

Для внутримышечного введения препарат растворить в воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида или 0,25-0,5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовит эх tempore.

Интратрахеально взрослым препарат вводит по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2-3 раза в неделю.

Для применения в виде аэрозолей взрослым вводит 0,5-1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворить в 4-5 мл(при тепловлажной ингаляции - в 25-100 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида. Детям в возрасте вот 1 месяца при данном способе введения препарат назначат из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости вот показан в раствор для ингаляции можно включит и другие, совместимые со Стрептомицином, лекарственные средства.

Внутрикавернозно препарат вводит путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10 % раствора(растворитель - 0,9 % раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо вот количества каверн и способа введения.

В больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо вот пути введения начинать с уменьшенных(до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены к обычных.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина вот 50 до 60 мл/мин. доза не должна превышать 0,5 г, вот 40 до 50 мл/мин. - не более 0,4 г в сутки.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте вот 1 месяца. Детям до 2 течение Стрептомицин назначат только по жизненным показаниям.

Передозировка

Может проявятся усилением побочных реакций и блокадой нервно- мышечной проводимости вплоть к остановки дыхания.

Лечение: внутривенное введение кальция хлорида и подкожное введение прозерина; при развитии апноэ - переведение на искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь(в т.ч. крапивница), гиперемию, зуд, дерматит(в т.ч. эксфолиативный), лихорадку, боль в суставах и мышцах, эозинофилию, отек Квинке, в единичных случаях - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства(включая головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха(включая шум и звон в ушах, снижение слуха, глухота); головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, амблиопия, появление скотомы, угнетение нервно- мышечной передачи(включая затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потеря сознания), периферическая полинейропатия, парестезии(включая парастезию лица) судорожные сокращения мышц.

Крайне редко - блокада нервно- мышечной проводимости вплоть к остановки дыхания, особенно в больных с нервно- мышечными заболеваниями(миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне окончательного действия недеполяризующих мышечных релаксантов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек, включая протеинурию, гематурию, азотемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Местные реакции : возможны реакции в месте введения, включая покраснение, зуд и боль.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда(карбенициллин) и цефалоспоринами.

Следует использовать только рекомендованные растворители.

Упаковка. По 0,5 г или 1 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.