Стрепсилс® Интенсив

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Стрепсілс® Интенсив

(Strepsils® Intensive)

Состав

действующее вещество: флурбипрофен;

1 доза(3 распыленность) содержит флурбипрофену 8,75 мг;

вспомогательные вещества: бетадекс; натрию гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат; метилпарабен(Е218); пропилпарабен(Е216); натрию гидроксид; мятный ароматизатор; вишневый ароматизатор; N, 2,3-триметил-2-изопропил-бутанамид; сахарин натрия; гидроксипропил бетадекс; вода очищена.

Врачебная форма. Спрей оромукозний, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного к желтоватому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты, которые применяются при заболеваниях горла.

Другие препараты, которые применяются при заболеваниях горла. Флурбіпрофен.

Код АТХ R02A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флурбіпрофен является нестероидным противовоспалительным средством(НПЗЗ), производной пропионовой кислоты, который действует путем ингибування синтеза простагландинов. Флурбіпрофен делает мощную знеболювальну, жаропонижающее и противовоспалительное действие; на примере культивируемых клеток человека было показано, что одна доза, растворенная в искусственной слюне, уменьшает отек слизистой оболочки дыхательных путей. По данным исследований с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦOГ - l/ЦOГ - 2 с некоторой селективностью относительно ЦОГ- 1.

Доклинические исследования показывают, что R(−) энантиомер флурбипрофену и связаны с ним НПЗЗ могут влиять на центральную нервную систему; вероятный механизм предопределен на ингибуванни индуктируемого ЦОГ- 2 на уровне спинного мозга.

Было показано, что разовая доза флурбипрофену 8,75 мг(три распыленность), что наносится непосредственно на слизистую горла, облегчает боль в горле. В частности набряклые и воспаленные раздраженные участки горла показали значительные изменения(AUC) сравнительно с базовой кривой(средняя разница(стандартное отклонение)) активного лечения по сравнению с плацебо от 0 до 2 часов(− 1,82(1,35) по сравнению с − 1,13(1,14)), от 0 до 3 часов (− 2,01 (1,405) по сравнению с

- 1,31(1,233) ) и от 0 до 6 часов (- 2,14 (1,551) по сравнению с - 1,50 (1,385). Значительные отличия в AUC от базовой кривой от 0 − 6 часы в сравнении из плацебо были также замечены при других симптомах фарингита, в том числе интенсивность боли (− 22,50 (17,894) по сравнению с

− 15,64(16,413) ), трудности с глотанием(− 22,50(18,260) по сравнению с − 16,01(15,451)), отек горла(− 20,97(18,897) по сравнению с − 13,80(15,565)) и облегчение боли в горле(3,24(1,456) по сравнению с 2,47(1,248)). Изменения по сравнению с исходным значением в отдельных точках времени разных характеристик фарингита были значимыми, начиная с 5 минут и до 6 часов.

У пациентов, которые принимали антибиотики при стрептококковой инфекции, облегчение симптомов фарингита было статистически более значимым после приема леденцов флурбипрофену

8,75 мг через 7 часы и дальше после приема антибиотиков. Знеболювальна действие леденцов флурбипрофену 8,75 мг не уменьшается при применении антибиотиков для лечения пациентов, инфицированных стрептококковой инфекцией горла.

Также была продемонстрированная эффективность после применения нескольких доз в течение 3 дней. Стрепсілс® Интенсив, спрей оромукозний, раствор - простой и удобный в использовании, который, попадая на воспаленный участок горла, возвращает голос, в то же время, успокаивая и смягчая горло.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Разовая доза флурбипрофену 8,75 мг(3 распыленность) попадает непосредственно в горло; флурбипрофен легко всасывается, при этом оказывается в крови через 2 − 5 минуты; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минуты после введения, но при этом значение концентрации остается на среднем низком уровне 1,6 мкг/ мл, что приблизительно в 4 разы ниже, чем в таблетке 50 мг. Стрепсілс® Интенсив биоэквивалентен леденцам флурбипрофену 8,75 мг. Всасывание флурбипрофену происходит из ротовой полости путем пассивной диффузии. Скорость всасывания зависит от врачебной формы. Одинаковое значение пиковых концентраций после применения спрею оромукозного достигается быстрее, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутренне.

Распределение.

Флурбіпрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы.

Метаболизм/выведения.

Флурбіпрофен метаболизуеться путем гидроксилирования и выводится почками. Период полувыведения представляет от 3 до 6 часов. Флурбіпрофен лишь в минимальных количествах проникает в грудное молоко(менее 0,05 мкг/мл). Приблизительно 20−25% флурбипрофену при применении перорально выводится из организма без изменений.

Особенные группы.

Не было выявлено никакой разницы фармакокинетичних параметров у пожилых людей и молодых взрослых добровольцев после перорального применения флурбипрофену в форме таблеток.

Клинические характеристики

Показание. Для короткодлительного симптоматического облегчения острой боли в горле у взрослых.

Противопоказание.

· Повышенная чувствительность к флурбипрофену или к любому из других компонентов препарата.

· Реакции гиперчувствительности(например бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квінке или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ).

· Рецидивная язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения(два или больше эпизоды, подтвержденные характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

· Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорации, колит с тяжелым ходом, геморрагический или гемопоетичний расстройства, связанные с предыдущей терапией НПЗЗ.

· Последний триместр беременности.

· Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

· Детский возраст(до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения флурбипрофену из:

ацетилсалициловой кислотой, если ацетилсалициловая кислота не была назначена врачом в низких дозах(не выше 75 мг на сутки), поскольку это может привести к возникновению побочных реакций;

другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2(ЦОГ- 2), поскольку это повышает риск возникновения побочных эффектов(особенно нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения).

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами:

Антикоагулянты. Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

Гипотензивные препараты и диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. Повышается риск развития нефротоксичности.

Кортикостероиды повышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений или язвы.

Сердечные гликозиды. Могут заострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонину: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Литий. Возможное повышение уровня лития в сыворотке крови.

Метотрексат. Применение НПЗЗ в течение 24 часов до или после применения метотрексату может привести к увеличению концентрации метотрексату и увеличению его токсичного действия.

Циклоспорини. Повышенный риск нефротоксичности.

Міфепристон. Не следует принимать НПЗЗ в течение 8 − 12 дни после применения мифепристону− это может уменьшить действие мифепристону.

Такролімус. Повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин. При одновременном применении НПЗЗ существует повышенный риск появления гематологической токсичности.

Хинолону антибиотики збильшуюють риск возникновения судорог.

Пероральные антидиабетические средства. Может изменяться уровень глюкозы в крови(рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови).

Фенитоин. Возможное повышение уровня фенитоину в плазме. Необходимый контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.

Калійзберігаючі диуретики. Возможное возникновение гиперкалиемии.

Пробенецид, сульфинпиразон. Флурбіпрофен высвобождается медленно.

Алкоголь. Повышается риск появления нежелательных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Особенности применения

Нежелательные эффекты могут быть уменьшены путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов.

Инфекции. Поскольку в отдельных случаях обострение инфекционных воспалений(например, развитие некротического фасциту) было описано в часовой связи с применением системных НПЗЗ, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшения состояния во время терапии флурбипрофеном в форме спрею. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

В случаях гнойного бактериального фарингита/тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, поскольку лечение должно быть пересмотрено.

Лечение следует проводить в течение не больше три дня.

Если симптомы ухудшились или если появились новые симптомы, рекомендовано звернутисчя к врачу, поскольку лечение необходимо пересмотреть.

Если появилось раздражение в полости рта, лечения флурбипрофеном следует прекратить.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или с аллергическими заболеваниями, а также с бронхоспазмом в анамнезе.

Не рекомендуется применять флурбипрофен параллельно с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани вызывают повышенный риск появления асептического менингита, однако эффекта обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрею.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

НПЗЗ вызывают нефротоксичность в разных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротичний синдром и почечную недостаточность. Применение НПЗЗ может привести к дозозависимому снижению продуцирования простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печенки, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста, однако этого эффекта обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрею.

Нарушение функции печенки(см. раздел "Противопоказания" и "Побочные реакции").

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему: следует с осторожностью(после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен пациентам, в которых наблюдалось повышенное артериальное давление та/або сердечная недостаточность, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств сообщалось о задержке жидкости, повышено артериальное давление и отеки.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПЗЗ(особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботичних осложнений(например инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения 5 дозы на сутки( 1 доза − 3 распыленность).

Симптомы со стороны нервной системы. Длительное применение анальгетиков или применение не по назначению может привести к головной боли, которую нельзя лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Влияние на желудочно-кишечный тракт: нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

Во время применения всех нестероидных противовоспалительных средств фиксировали кровотечения из пищеварительного тракта, язвы или перфорации, которые могут иметь летальное следствие, при наличии или отсутствию симптомов ухудшения или серьезных нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации растет по мере увеличения дозы НПЗЗ у пациентов, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь, особенно усложненную кровотечением или перфорацией(см. раздел "Противопоказания"), и у пациентов пожилого возраста, однако этого эффекта обычно не наблюдается во время краткосрочного ограниченного применения препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрею. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в частности лицам пожилого возраста, следует сообщать о будь−яки необычные абдоминальные симптомы(особенно желудочное-кишечное кровотечение) своего врача.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые увеличивают риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

В случае возникновения у больного, который получает флурбипрофен, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения препаратом надо прекратить.

Гематологические явления. Флурбіпрофен, как и другие НПЗЗ, может подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Флурбіпрофен в форме спрею следует применять с осторожностью пациентам с возможностью аномального кровотечения.

Кожные реакции, такие как ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса−Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз возникали очень редко. Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности(см. раздел "Побочные реакции").

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции(возможно, с задержкой).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Інгібування синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и порока сердца с гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск порока сердца увеличился из менее чем 1% к приблизительно 1,5%. Считается, что риск растет в меру увеличения дозы и длительности терапии. У животных введения ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению количества перед- и постимплантацийной гибели плодов и ембриолетальности. Кроме того, увеличение числа случаев разных изъянов развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Во время первого и второго триместру беременности не следует применять флурбипрофен.

Препарат противопоказан в течение ІІІ триместру беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать:

в плода: кардиопульмональную токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и развитием легочной гипертензии), нарушение функции почек, прогрессирующее к почечной недостаточности мало- или многоводье;

у матери и новорожденной : длительное кровотечение в связи с антиагрегационным эффектом, который может проявиться даже при очень низких дозах; ингибування сокращений мускулатуры матки, которая приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление груддю.

Незначительное количество флурбипрофену было выявлено в материнском молоке, но не было выявлено негативного влияния флурбипрофену на новорожденных, что находятся на грудном выкармливании. Следует избегать применения препарата во время кормления груддю.

Репродуктивная функция.

Существует ряд доказательств, что препараты, которые ингибують циклооксигеназу/ синтезируют простагландины, могут негативно повлиять на репродуктивную функцию женщин, а именно на овуляцию. После прекращения лечения репродуктивная функция возобновляется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении НПЗЗ возможные головокружения, сонливость, утомляемость и расстройства зрения. Если это косвенное действие проявляется, то руководить автотранспортом и другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Для оромукозного приложения. Только для короткодлительного приложения. Взрослым применяется 1 доза(3 распыленность) на заднюю стенку ротовой полости каждые 3 - 6 часы при необходимости, но не больше 5 доз на сутки.

Не вдыхать во время распыленности.

Не рекомендуется применять препарат больше 3 суток.

Перед первым приложением необходимо активировать распылитель. Для этого необходимо повернуть насадку в сторону от себя и нажать на колпачок минимум четыре раза, пока спрей не начнет распыленность в виде прозрачной однородной тучи. Таким образом, лекарственное средство попадет в распылитель и спрей будет готов к применению.

Перед применением каждой следующей дозы необходимо повернуть насадку в сторону от себя, нажать на колпачок минимум один раз и убедиться, что спрей распыляется в виде прозрачной однородной тучи. Каждый раз перед применением необходимо проверить распыленность в виде однородной тучи.

Пациентам пожилого возраста необходимо применять минимальную возможную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Применять самую низкую эффективную дозу, нужную для контроля симптомов, в течение кратчайшего периода времени(см. раздел "Особенности применения").

Деть.

Безопасность и эффективность применения Стрепсілс® Интенсив детям(в возрасте до 18 лет) не установлены.

Передозировка

Симптомы. В большинстве пациентов, которые приняли клинически значимые количества нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать лишь тошнота, блюет, боль у эпигастральной участку или очень редко - диарея. Может также возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда - возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или запятая. Иногда у пациентов наблюдается судорога. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и продлеваться протромбиновий время вследствие влияния на факторы свертывания крови. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печенки. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очистку дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности к достижению постоянного состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка, при необходимости - коррекция электролитов сыворотки, в случае обращения пациента на протяжении 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататори. Не существует специфического антидота до флурбипрофену.

Побочные реакции

Были зарегистрированные случаи реакций гиперчувствительности к НПЗЗ, а именно:

· неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;

· реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

· разные кожные реакции, например зуд, крапивница, отек Квінке и реже -ексфолиативний и буллезный дерматит(в том числе эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

В связи с лечением НПЗЗ сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения спрею для ротовой полости, раствора флурбипрофен.

Отмечены ниже побочные реакции наблюдались во время короткодлительного применения флурбипрофену. Частота побочных реакций определяется таким образом: очень часто(> 1/10), часто(> 1/100 к <1/10), нечасто(> 1/1000 к <1/100), редко(> 1/10 000 к <1/1000), очень редко(<1/10000), неизвестно(нельзя дать оценку по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

неизвестно: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы:

неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль, парестезия(ощущение поколювання, онемения, зуд);

нечасто: сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

часто: раздражение в горле;

нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, пузыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея, язвы в горле, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта(ощущение тепла, печиння или поколювання в роте);

нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость в рту, диспепсия, метеоризм, синдром печиння в полости рта, дисгевзия, дизестезия полости рта, блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

нечасто: разнообразные кожные сыпи, зуд;

неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролiз.

Общие нарушения состояния и местные реакции :

нечасто: лихорадка, боль.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции.

Нарушение психики :

нечасто: бессонница.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей :

неизвестно: гепатит.

В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

После первого открытия флакона хранить не больше 6 месяцев.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Упаковка

По 15 мл в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великая Британия