Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СПІЛАКТОН

(SPYLACTON)

Состав

действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг спиронолактону;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кремнию диоксид коллоидный безводен; повидон К30; кальцию гидрофосфат, дигидрат; магнию стеарат;

пленочное покрытие:

таблетки по 25 мг: Opadry II Yellow 85F220095(спирт поливиниловий; титану диоксид(E 171); макрогол; тальк; железа оксид желт(Е 172); тартразин алюминиевый лак(E 102); желтое мероприятие FCF алюминиевый лак(E 110));

таблетки по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047(спирт поливиниловий; титану диоксид(E 171); макрогол; тальк; железа оксид желт(E 172); железа оксид красен(E 172));

таблетки по 100 мг: Opadry II Orange 85F230020(спирт поливиниловий; титану диоксид(E 171); макрогол; тальк; железа оксид желт(E 172); железа оксид красен(E 172)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от свитло-жовтого к желтому цвету, с распределительной черточкой с одной стороны;

таблетки по 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого к оранжевому цвету, с распределительной черточкой с одной стороны;

таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с распределительной черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Калійзберігаючі диуретики. Код АТХ C03D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерону. Увеличивает экскрецию натрия при одновременном снижении экскреции калия в дистальных канальцях почек. Делает постепенное и длительное действие.

Фармакокинетика.

Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и преимущественно метаболизуеться с образованием активных метаболитив : серосодержащих(80 %) и частично канренону(20 %).

Период полувыведения(Т1/2) спиронолактону короток(1,3 часы), период полувыведения(Т1/2) активных метаболитив более длителен(от 2,8 до 11,2 часа). Выведение метаболитив происходит, в основном, почками, остальные выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболити проникают через плаценту и в грудное молоко.

При назначении 100 мг спиронолактону в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Tmax представлял 2,6 часы, Cmax - 80 нг/мл и Т1/2 - приблизительно 1,4 часы. Для 7-альфа-(тиометил) -спиронолактону и канренону Tmax представляли 3,2 и 4,3 часы, Cmax - 391 нг/мл и 181 нг/мл и Т1/2 - 13,8 часы и 16,5 часы соответственно.

Действие на почки одноразовой дозы спиронолактону достигает своего пика через 7 часы, активность хранится в течение, как минимум, 24 часов.

Клинические характеристики

Показание

• Застойная сердечная недостаточность.
• Цирроз печенки, которая сопровождается отеками и асцитом.
• Злокачественный асцит.
• Нефротичний синдром.
• Диагностирование и лечение первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказание

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовидильной функции почек, анурия.
• Болезнь Аддісона.
• Гиперкалиемия.
• Гіпонатріємія.
• Применение детям с умеренным или тяжелым нарушением функций почек.
• Применение пациентам, которые одновременно получают еплеренон или другие калийзберигаючи диуретики.
• Период беременности.
• Период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С другими калийзберигаючими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерону, гепарином, низкомолекулярными гепаринами, добавками калия, с другими средствами или при наличии условий, которые способны вызывать повышение уровня калия в плазме крови(диета, богатая калием), - риск развития тяжелой гиперкалиемии. Кроме того, одновременное применение спиронолактону из триметопримом/сульфаметоксазолом может обусловить развитие клинически значимой гиперкалиемии.

С дигоксином - увеличение периода полувыведения дигоксина. Также спиронолактон может влиять на процесс определения концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении этих средств ответ организму на дигоксин следует контролировать методами, которые не зависят от применения спиронолактону. Следует тщательным образом контролировать состояние пациента и в случае необходимости провести коррекцию дозирования дигоксина.

С антигипертензивными средствами - потенцирование эффекта последних. Следует уменьшить дозу антигипертензивных средств при добавлении к терапевтической схеме спиронолактону и в дальнейшем откорректировать дозу антигипертензивных средств в случае необходимости. Кроме того, поскольку ингибиторы АПФ уменьшают синтез альдостерону, их одновременное регулярное приложение из спиронолактоном не рекомендуется, особенно больным с почечной недостаточностью.

Из карбеноксолоном - снижение эффективности спиронолактону через затриму натрию. Следует избегать одновременного применения этих средств.

С нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенаминовой кислотой - уменьшение диуретической активности спиронолактону в результате ингибування интраренального синтеза простагландинов.

С норадреналином - спиронолактон уменьшает сосудистую реакцию на норадреналин. Следует соблюдать осторожность при проведении анестезии у пациентов, которые применяют спиронолактон.

С антипирином - повышение метаболизма последнего.

При проведении флуорометричних анализов спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуоресценции.

Особенности применения.

Влияние на водно-электролитный баланс.

Во время применения препарата следует регулярно контролировать водно-электролитный баланс, особенно летним пациентам и пациентам с нарушением функций почек и печенки.

В случае нарушений функций почек или чрезмерного потребления калия возможное развитие гиперкалиемии, которая может обусловить сердечные нарушения, в том числе летальные.

В случае развития гиперкалиемии следует прекратить применение препарата и, если необходимо, принять меры для уменьшения уровня калию в плазме крови.

Также сообщалось, что при применении спиронолактону у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печенки в связи с гиперкалиемией, даже при нормальном функционировании почек, может возникнуть оборотный гиперхлоремичний метаболический ацидоз.

Влияние на сечевидильну систему.

Во время применения спиронолактону сообщалось о временном повышении уровня азота мочевины в плазме крови, особенно при нарушении функций почек.

Применение пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Гиперкалиемия у таких пациентов может быть опасной для жизни. Во время применения препарата очень важно тщательным образом контролировать уровень калия в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови через 1 неделю после начала лечения или увеличения дозы спиронолактону, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, потом ежеквартально на протяжении года, в дальнейшем - каждые 6 месяцы. Не следует применять добавку калия, другие калийзберигаючи диуретики больным с уровнем калия выше 3,5 ммоль/л. В случае увеличения уровня калия в плазме крови до 5 ммоль/л или уровня креатинина до 4 мг/дл и выше следует прекратить применение препарата.

Применение детям.

Применение спиронолактону детям следует осуществлять лишь под руководством врача-педиатра, поскольку имеющиеся ограниченные даны относительно применения этой категории пациентов.

Калійзберігаючі диуретики, в том числе спиронолактон, следует с осторожностью применять детям с гипертензией и почечной недостаточностью слабой степени через риск развития гиперкалиемии. Препарат противопоказано применять детям с нарушением функций почек умеренной и тяжелой степени.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Спиронолактон и его метаболити проникают через плацентный барьер и выделяются в грудное молоко.

Препарат противопоказан в период беременности.

В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Фертильность.

При применении животным спиронолактон вызывал феминизацию у плодов мужского пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения спиронолактону сообщалось о развитии сонливости и головокружении. На начальной стадии лечения следует соблюдать осторожность, пока не будет установленной реакции пациента на препарат.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Застойная сердечная недостаточность с отеком.

Для снижения отека начальная суточная доза препарата представляет 100 мг одноразово или за 2 приемы, но может варьировать от 25 мг до 200 мг на сутки. Підтримуючу дозу определяют индивидуально.

Тяжелая сердечная недостаточность(NYHA, класс III - IV).

В сочетании со стандартной терапией рекомендованная начальная доза препарата представляет 25 мг 1 раз в сутки при уровне калия ≤ 5,0 мг-екв/л и креатинина в плазме крови ≤ 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения за клиническими показаниями дозу увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки. Если препарат переносится пациентом плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.

Цирроз печенки, которая сопровождается отеками и асцитом.

Если Na+/K+ в моче больше 1,0, суточная доза препарата представляет 100 мг на сутки. Если Na+/K+ в моче менее 1,0, суточная доза препарата представляет 200-400 мг на сутки. Для каждого пациента дозу спиронолактону определяют индивидуально.

Злокачественный асцит.

Обычная доза препарата представляет 100-200 мг на сутки. В тяжелых случаях дозу можно постепенно увеличивать до 400 мг на сутки. На основании динамики развития отечного синдрома пидтримуючу дозу определяют индивидуально.

Нефротичний синдром.

Обычная доза препарата представляет 100-200 мг на сутки. Спиронолактон не влияет на основной патологический процесс. Его назначение рекомендуется только при неэффективности лечения глюкокортикостероидами.

Диагностирование и лечение первичного гиперальдостеронизма.

Спиронолактон можно применять как исходный диагностический тест для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, которые находятся на стандартном рационе.

Длинный тест: препарат назначают в дозе 400 мг на сутки в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание допускать диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Короткий тест: препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если уровень

калию увеличивается во время применения спиронолактону и уменьшается при его отмене, следует рассмотреть предсказуемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение препаратом рекомендуется начинать с низких доз с дальнейшим титрованием к достижению максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, которые изменяют метаболизм и выведение спиронолактону.

Деть.

Начальная суточная доза препарата представляет 3 мг/кг массы тела за 2 приемы. Дозирование следует корректировать на основе ответа на лечение и переносимости препарата.

Деть.

Применение препарата детям следует осуществлять лишь под руководством врача-педиатра, поскольку имеющиеся ограниченные даны относительно применения этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы острой передозировки спиронолактону включают сонливость, спутывание сознания, тошноту, блюет, головокружение и диарею. Возможное развитие гипонатриемии или гиперкалиемии. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезии, слабости, вялого паралича или спазма мышц, и ее может быть трудно клинически отличить от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются наиболее ранними специфическими признаками нарушений обмена калия.

Лечение.

Следует прекратить применение спиронолактону. Рекомендуется проводить пидтримуючу терапию, включая возобновление водно-электролитного дисбаланса. Гиперкалиемию можно лечить путем ограничения потребления калия, применения диуретиков, которые выводят калий, ионообменных смол и парентеральный введения глюкозы из инсулином. Cпецифічного антидота не выявлено.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения(включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма и питания : электролитный дисбаланс, гиперкалиемия.

Со стороны психики: изменение либидо, спутывание сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печенки.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей : реакции гиперчувствительности, синдром Стівенса-Джонсона(SJS), токсичный эпидермальный некролиз(TEN), высыпания, которые сопровождаются эозинофилией и системными симптомами(DRESS), аллопеция, гипертрихоз, зуд, высыпание, крапивница, пемфигоид.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: спазмы икроножных мышц.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : болючисть молочных желез, нарушение менструальной функции.

Новообразования доброкачественны, злокачественны и неуточнены(в том числе кисты и полипы) : доброкачественные опухоли молочной железы.

Общие расстройства: общая слабость.

При применении спиронолактону возможное развитие гинекомастии. Ее возникновение зависит от дозы и длительности лечения. Как правило, гинекомастия транзиторная и исчезает после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может храниться.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере. По 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш. /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Турция / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No : 50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.