Инструкция по применению

СОЛПАДЕЇН

(SOLPADEINE)

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин, кодеину фосфат гемигидрат;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамолу, 30 мг кофеина, 8 мг кодеина фосфата гемигидрату;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизований, калию сорбат, повидон, тальк, магнию стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки капсулоподибной формы, размером 8,4 × 15,8 мм, с тиснением "S" с одной стороны, гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол делает знеболювальну и жаропонижающую действию в результате селективного притеснения синтеза простагландинов в центральной нервной системе(ЦНС). Благодаря этому парацетамол подходит для пациентов, для которых периферийное ингибування простагландинов является нежелательным, например, если в анамнезе имеются желудочно-кишечные кровотечения, или для пациентов старшего возраста. Кофеин увеличивает эффективность знеболювальной действия парацетамолу. Кодеїн является опиоидним анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 делает знеболювальну, протикашлеву и противослабительное действие.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте(ЖКТ) и приходит к тканям организма. Связывание с белками является минимальным. Метаболізується в печенке и выводится почками преимущественно в виде метаболитив. Период полувыведения из плазмы представляет около 2,3 часа.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте(ЖКТ) и распространяется по организму. Почти полностью метаболизуеться в печенке, метаболити выводятся почками. Период полувыведения из плазмы представляет около 4,9 часа.

Максимальная концентрация кодеина в плазме крови после перорального приема достигается приблизительно через 1 час и представляет 100-300 нг/мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы представляет около 3-4 часов. Метаболізується печеночным ферментом CYP2D6 к морфину и норкодеину и других метаболитив. Люди, который является гетерозиготными по алели CYP2D6*2А классифицируются как люди со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, в которых скорость метаболизма кодеина к морфину является повышенной, что может вызывать симптомы отравления опиоидом. Приблизительно 86 % пероральной дозы кодеина и его метаболитив выделяется с мочой в течение 24 часов.

Комбинация действующих веществ в препарате не влияет на биодоступность парацетамолу.

Клинические характеристики

Показание

Головная боль; мигрень; боль в спине; невралгия; боль в мышцах; мышечно-скелетная боль; ишиас; зубная боль; боль после удаления зуба и стоматологических процедур; боль, связанная с синуситами; боль в горле; периодическая боль во время менструации; боль, ассоциируемая с лихорадкой.

Противопоказание

Тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, острый гепатит, бронхиальная астма, притеснение дыхания, травма председателя, повышено внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, тяжелая артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы(в том числе атеросклероз), декомпенсирована сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит, острый панкреатит; гипертрофия михуровой железы, сахарный диабет, одновременное прикладывание вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к опиоидних аналгетикам и к любому из компонентов препарата.

Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития отравления опиоидом даже при применении препарата в дозах, которые обычно рекомендуются. Общими симптомами отравления опиоидом является спутывание сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, блюет, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях может развиться недостаточность кровообращения и дыхательной деятельности, которая может угрожать жизни и в одиночных случаях приводить к летальному следствию.

Пожилой возраст.

Противопоказано пациентам, которые принимают трициклични антидепрессанты или блокаторы беты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вызвана содержимым парацетамолу. Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при одновременном приложении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол повышает уровень ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамолу с повышением риска кровотечения. Периодический прием не дает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. Пробенецид влияет на выведение и концентрацию парацетамолу в плазме крови. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджину с потенциальным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печенке. При одновременном приеме парацетамолу и зидовудину повышается риск нейтропении. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Вызвана содержимым кодеина. Кодеїн может подавлять влияние метоклопрамиду и домперидону на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеїн усиливает эффекты средств, которые подавляют центральную нервную систему(включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклични антидепрессанты, фенотиазинови транквилизаторы). Опіоїдні анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома.

Вызвана содержимым кофеина. Кофеин усиливает эффект(улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину ЖКТ, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Особенности применения

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Не превышать установленную дозу. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит парацетамол. Не следует применять одновременно другие препараты, которые содержат парацетамол или кодеин. Одновременное приложение с другими препаратами, которые содержат парацетамол, может приводить к передозировке. Парацетамол может быть гепатотоксическим в дозах, которые превышают 6-8 г на сутки. Повреждение печенки может развиться и при значительно меньших дозах при одновременном влиянии алкоголя, индукторов ферментов печенки или других гепатотоксических лекарственных средств. Передозировка парацетамолу может вызывать печеночную недостаточность, которая может приводить к необходимости пересадки печенки или к летальному следствию.

Если симптомы заболевания остаются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам с нарушениями функции печенки или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печенки повышают риск поражения печенки парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печенки/печеночную недостаточность у пациентов со сниженным уровнем глутатиону, в частности у пациентов, которые были истощены, у больных анорексией и больными с низким индексом массы тела или у пациентов, которые злоупотребляли алкоголем.

Не следует принимать препарат больше чем 3 сутки, если другое не рекомендовано врачом.

Препарат может влиять на результаты определения содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с заболеваниями, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, такими как сепсис, при приеме парацетамолу может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затруднене дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку есть риск возникновения острого панкреатита.

Кодеїн превращается в печенке в морфин с помощью фермента CYP2D6. В случае дефицита или полного отсутствия в организме этого фермента, адекватного аналгетического эффекта не будет. Однако если пациент есть "быстрым" или "сверхбыстрым метаболизатором" кодеину, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах(см. раздел "Противопоказания").

Длительный или чрезмерный прием кодеина может приводить к возникновению зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоида, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания.

Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, которые содержат кофеин(например кофе, чая), поскольку это может повлечь усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Следует проинформировать врача о приеме препаратов, которые содержат кодеин, а также таких препаратов как метоклопрамид или домперидон, лекарственных средств, которые применяются против тошноты и блюет.

Перед применением препарата необходимо сообщить врачу в случае приема снотворных, седативных лекарственных средств, нейролептиков или алкоголя.

Препарат содержит кармоизин(Е 122), что может повлечь аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применять в период беременности. Это, в частности, касается и применение препарата женщиной во время родов через возможное возникновение дыхательной недостаточности у ребенка.

Безопасность применения препарата беременными относительно его влияния на развитие плода не изучена и его приложения следует избегать через возможное увеличение риску спонтанного прерывания беременности за счет употребления кофеина.

Не применять препарат во время кормления груддю. У женщин со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, которые кормят груддю, могут возникать повышенные уровни морфина в крови и в грудном молоке. Токсичное влияние морфина может привести к повышенной сонливости, артериальной гипотензии, затруднению дыхания и питанию у детей. В тяжелых случаях может развиться дыхательная недостаточность, в том числе с летальным следствием.

Даны относительно влияния препарата на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции(сонливость, головокружение, возбуждение), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от выполнения других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приложения.

Взрослые(пациенты в возрасте от 18 лет) : по 1-2 таблетки каждые 4-6 часы в случае необходимости, но не чаще, чем через 4 часы. Принимать не больше 8 таблеток на сутки. Не принимать больше 3 дней без консультации с врачом. Следует принимать минимальное количество препарата, который дает возможность достичь необходимого эффекта.

Деть.

Не применяют препарат детям(в возрасте до 18 лет), поскольку непредсказуемый метаболизм кодеина у детей увеличивает риск опиоидной токсичности.

Передозировка

При долговременном применении высоких доз препарата возможны апластична анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможные нарушения со стороны ЦНС(головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, обеспокоенность), со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки возможны повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или притеснение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамолу может приводить к печеночной недостаточности, которая может нуждаться пересадки печенки или привести к летальному следствию. Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 8-15 г парацетамолу в зависимости от массы тела пациента, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, запятые и мать летальное следствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться: апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз, со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Концентрацию парацетамолу в плазме крови нужно измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Уместность употребления активированного угля для снижения уровня всасывания парацетамолу в желудочно-кишечном тракте является спорной. Специфический антидот N- ацетилцистеин необходимо применять в течение 8-15 часов после передозировки парацетамолу, однако позитивный эффект наблюдался даже при более позднем употреблении. При необходимости пациенту следует вводить N- ацетилцистеин внутривенно согласно установленным рекомендациям относительно дозирования. При отсутствии блюет можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и блюет. Острое притеснение дыхательного центра может повлечь цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксию, реже - отек легких. Возможное притеснение дыхания, возникновения миоза, судорог, коллапса и задержки мочеотделения. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Терапия при передозировке кодеином включает общие симптоматические и пидтримуючи действия, в том числе обеспечение доступа свежего воздуха и контроль за жизненно важными функциями организма, показано промывание желудка и очистка кишечнику. В случае применения больше 350 мг кодеина взрослым или больше 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразен в течение первого часа. При условии появления запятой или притеснения дыхания применяют специфический антидот - налоксон - и наблюдают за больным по меньшей мере 4 часы после применения или по меньшей мере 8 часы к полному высвобождению препарата. Тяжелое притеснение функций центральной нервной системы нуждается применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких.

При передозировке кодеина возможные последствия, которые могут быть частью токсичного влияния чрезмерных доз парацетамолу на печенку. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Передозировка кофеином. Передозировка кофеином может повлечь эпигастральную боль, блюет, диурез, ускоренное дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы(бессонница, обеспокоенность, возбуждение, тревога, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, судороги, головокружения, раздражительность, состояние аффекта, несвязность мыслей и вещания, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печенки парацетамолом.

Терапия при передозировке кофеином : необходимо промыть желудок, провести оксигенотерапию. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако как пидтримуючий мероприятие назначают антагонисты адренорецепторов беты для противодействия возникновению кардиотоксичних эффектов, при судорогах - принимать диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента.

За время постмаркетинговых исследований наблюдались нижеозначенные редкие побочные реакции(частота возникновения - <1/10000) или побочные реакции с неизвестной частотой:

Нарушение со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, цианоз, одышка, гипогликемическая запятая, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу в случае возникновения непонятных кровоподтеков или кровотечения.

Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), реакции гиперчувствительности на коже, включая высыпание на коже, ангиоедему, синдром Стівенса - Джонсона, острый генерализован экзантематозный пустулез.

Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани : эритематозная сыпь, крапивница, зуд, кровоизлияния, потливость, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура.

Нарушение со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ.

Нарушение со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки(в том числе повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха).

Нарушение со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревожность, усиление головной боли при условии длительного применения препарата, сонливость, бессонница, раздраженность, ускоренное сердцебиение.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, ощущения страха, спутывание сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, седативное состояние, в случае длительного приложения в высоких дозах возможное развитие зависимости.

Нарушение со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, блюет, диспепсия, сухость в рту, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, ощущения сердцебиения, боль в сердце, брадикардия, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и сечевидильной системы : задержка мочеиспускания, почечная колика.

Другие: общая слабость, миоз, гипогликемия.

В результате одновременного приема препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, повышенные дозы кофеина, которые возникают в результате этого, могут усилить возможные побочные эффекты, предопределенные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревога, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ˚С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ГлаксоСмітКлайн Дангарван Лімітед, Ирландия/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.