Содерм

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СОДЕРМ

Состав

действующее вещество: бетаметазон;

1 г раствора содержит 1,22 мг бетаметазону-17-валерату(отвечает 1 мг бетаметазона);

вспомогательные вещества: спирт изопропиловий, полисорбат 80, динатрию едетат, кислота хлористоводородная разведена, вода очищена.

Врачебная форма. Раствор накожный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды(группа ІІІ). Кортикостероиды сильнодействующие.

Код ATX D07А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эффективность

В экспериментальных и терапевтических условиях бетаметазона валерат делает противовоспалительное, антиаллергическое и антипролиферативное действие.

При местном приложении проявляется противовоспалительное действие, действие на эпидермис, роговой слой кожи, антиаллергическое действие и действие относительно снижения контактной чувствительности.

В тесте относительно вазоконстрикции за Маккензі-Стоутоном, результаты которого соотносятся с терапевтической эффективностью кортикостероидов местного действия, исследовались 23 эфиры бетаметазона. При этом относительно бетаметазона валерата в соотношении к флуоцинолону ацетониду =3D 100 - удостоверенная активность относительно вазоконстрикции - 360.

Значение относительно вазоконстрикции 5 кортикоидив местного действия в клиническом сравнении:

Флуоцинолону ацетонид 100

Гідрокортизон < 1

Триамцинолону ацетонид 75

Бетаметазон < 1

Бетаметазону валерат 360.

Механизм действия

В качественном отношении механизм противовоспалительной, антипролиферативной и имуномоделюючеи действия для всех глюкокортикоидов - согласно общепринятому и частично неполному и гипотетическому представлению - схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом:

Молекулы глюкокортикоида образуют в плазме комплексы с кортикоидними рецепторами клеток и транспортируются в ядро клетки, где они связываются с отдельными генами ГРЕ(гормонреспонсивними элементами).

Это индуктирует транскрипцию специфических m- молекул РНК, которые приводят к синтезу ліпокортин-протеїнів на рибосомах. Ліпокортини замедляют реакции, которые возникают в случае физического, химического, токсичного или иммуногенного влияния или действия микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфолипазой А2 и фосфолипидами мембран, и обеспечивают высвобождение арахидоновой кислоты.

Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, который регулируется метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов, простациклина, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые как зажигательные медиаторы влияют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, в том числе на их хемотаксис и миграцию, и регулируют рост клеток.

Кроме того, глюкокортикоиды делают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их имуномоделюючеи и антиаллергического действия есть взаимодействие глюкокортикоидов из В-клітинами, Т-клітинами и клетками Лангерганса, что замедляет продвижения антигенов и их антагонистичное действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

Фармакокинетика.

При ограниченном во времени и местном применении препарата, который содержит бетаметазон, не происходит всасывания системно значимого количества вещества.

При длительном приложении та/або применении на большом участке в зависимости от повреждения барьера рогового слоя, места применения(например, опрелости) или наложения окклюзивной повязки может всасываться системно значимое количество вещества.

В условиях in vivo бетаметазона валерат с помощью эстераз быстро гидролизует к бетаметазонового спирту.

Метаболізація бетаметазона [3H] исследовалась на здоровых добровольцах и пациентах при условии применения высоких терапевтических доз стероиду. Приблизительно 70 % дозы выводилось из организма в течение 48 часов с мочой, 15-30 % оказывалось в виде непрямой фракции. Выделялись 6 метаболитив и бетаметазон в неизмененном виде. Превращение осуществлялось таким образом: оксидирование гидроксильной группы 11ß, гидроксилирование на позиции 6ß, редукция карбоксильной группы на С- 20 и удаление боковой цепи.

Клинические характеристики

Показание

Лечение псориаза волосистой части председателя и других неинфекционных зажигательных, аллергических или сверблячих заболеваний кожных покровов председателя, при которых показано симптоматическое применение сильнодействующих кортикостероидов.

Противопоказание

Применение препарата Содерм, раствор, как и других кортикоидив местного действия, противопоказанное при:

- специфических кожных процессах(туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса);

- розацеи;

- вугрях;

- ветреной оспе;

- реакциях на прививку;

- Pruritus anogenitalis;

- периоральному дерматите;

- инфекционных заболеваниях кожи, вызванных действием вирусов, бактерий или грибков;

- повышенной чувствительности к бетаметазону валерата или к другим компонентам лекарственного средства.

Не применять Содерм, раствор, при заболеваниях кожи, дерматитах у детей в возрасте до 1 года.

Не следует применять препарат при распространенном псориазе в хронической и стационарной стадии.

Не наносить раствор на инфицированные или эрозийные, мокнущие участки или на трещины кожи и язвы.

Кожа лица - особенно чувствительна. Поэтому с целью предотвращения развития изменений кожи лица в случае возможности следует избегать терапий с применением кортикоидив местного действия.

Содерм, раствор, не предназначенный для применения на области лица. Поэтому следует избегать нанесения препарата на веки и в участок глаз, поскольку это при определенных обстоятельствах может вызывать глаукому и катаракту.

Следует избегать длительного применения препарата(больше 3-4 недель), а также высоких дозирований(нанесение на большие участки) и применения окклюзивных повязок.

В таких случаях не следует исключать возможность проникновения бетаметазона валерата в организм через кожу(чрескожная резорбция) и нарушение гормонального баланса.

Не применять на участок грудную клетку и молочные железы у женщин, которые кормят груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с лекарственными средствами, которые ингибують систему фермента CYP 3A4(например, ритонавир, итраконазол), проявлялось ингибування процессу метаболизирования кортикостероидов, которое приводило к повышенной системной доступности. Степень клинической релевантности этого взаимодействия зависит от дозирования и способа применения кортикостероиду, а также эффективности ингибитора CYP 3A4.

Особенности применения

В связи с воспламеняемостью препарата Содерм, раствор, пациенты должны избегать использования открытого огня или источников тепла(включая применение фена) и курения во время или непосредственно после применения препарата.

Повышенная системная резорбция кортикостероидов местного действия у некоторых лиц может приводить к появлению признаков гиперкортицизма(синдром Кушинга) и обратного притеснения оси гипоталамус - передняя часть гипофиза - кора надпочечников, а вследствие этого - к недостаточности надпочечников. Если появилось одно из описанных выше состояний, частоту применения необходимо постепенно уменьшить или заменить препарат на кортикостероид более слабого действия. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности надпочечников(см. раздел "Побочные реакции").

Факторами риска появления усиленных системных эффектов являются:

- эффективность и состав кортикостероиду местного действия;

- длительность применения;

- нанесение на большой участок кожи;

- применение в окклюзивных условиях, например, в складках кожи или под окклюзивной повязкой;

- повышенная гидратация рогового слоя кожи;

- применение на тонкой коже, например на коже лица;

- применение на пораженной коже или с поврежденным защитным барьером;

- у младенцев и детей, сравнительно с взрослыми, через неполной сформирован защитный барьер кожи и большую поверхность тела сравнительно с массой тела соответственно происходит резорбция большего количества кортикостероидов. Поэтому у младенцев и старших детей более вероятное появление системных косвенных действий.

До развития бактериальных инфекций приводят чрезмерное тепло и влажность в складках кожи или окклюзивные повязки. В случае использования окклюзивных повязок кожу необходимо очищать при изменении повязки.

Кортикостероиды местного действия необходимо с осторожностью применять при псориазе, поскольку сообщали о случаях повторного обострения("феномен рикошета"), развитии толерантности, риске возникновения генерализуемого пустулезного псориаза и развитии местной или системной токсичности в связи с повреждением защитного барьера кожи. В случае применения препарата при псориазе необходим тщательный надзор за пациентами.

Лечение заболеваний кожи с применением кортикоидив, при которых развивается инфекция, нуждается соответствующей противомикробной терапии. Однако если такая инфекция распространяется, внешнее применение кортикоидив необходимо прекратить и обратиться к врачу, который решит вопрос относительно специального дальнейшего лечения.

Не допускать попадание препарата Содерм, раствор, в глаза.

Нарушение зрения.

При системном или местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается с такими симптомами, как затуманивание зрения или другими нарушениями зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщали после системного или местного применения кортикостероидов.

Плотно закрывать флакон после применения.

Содержит воспламеняющиеся вещества(2-пропанол/водный раствор).

Защищать от огня, пламени, источников тепла и прямых солнечных лучей.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Во время беременности, особенно в течение первых трех месяцев, долговременное местное лечение следует проводить лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Доныне не существует данных относительно тератогенного действия препарата, однако при долговременном пероральном применении глюкокортикоидов не следует исключать возможность внутриутробных нарушений роста плода.

Во время беременности не допускается применения кортикоидив местного действия в повышенных дозах на больших участках или в течение длительного времени из-за возможного системного действия препарата, поскольку это может привести к нарушениям системы регулирования гипоталамус - передняя часть гипофиза - кора надпочечников. Также не следует исключать нарушений развития и роста плода.

Во время проведения исследований на животных применения глюкокортикоидов приводило к расщеплению неба. Допускают возможный повышенный риск расщепления неба у плода человека в результате применения глюкокортикоидов во время первого триместру беременности. Кроме того, на основе результатов эпидемиологических исследований в сочетании с исследованиями на животных установлено, что внутриутробная экспозиция глюкокортикоидов может повлечь возникновение метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикоиды, как бетаметазон, в целом нейтрализуются хуже, чем эндогенный кортизол(гидрокортизон), а потому их приложение представляет риск для плода.

При применении препарата в конце беременности существует риск возникновения атрофии коры надпочечников в плода, что требует постепенного введения заместительной терапии новорожденным.

Бетаметазон проникает в материнское молоко. До сих пор не были выявлены никакие нарушения в новорожденных. Однако показания к применению препарата во время кормления груддю должны быть четко определены. При этом бетаметазону валерат следует применять в период кормления груддю лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери преобладает возможный риск для ребенка.

Если через заболевание необходимо применять препарат в высшем дозировании или на больших участках кожи(больше 20 % поверхности тела), то кормление груддю следует прекратить.

Следует избегать контакта младенца с обрабатываемыми участками тела. В период кормления груддю не следует применять бетаметазона валерат в участке молочных желез, чтобы предотвратить случайный прием препарата младенцем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствующий опыт относительно негативного влияния препарата на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозирование

В начале лечения пораженные участки кожи следует смачивать раствором утром и вечером. Как только действие начнет проявляться, количество ежедневных нанесений можно сократить до одного раза на сутки утром или вечером, а позже - до 3-4 раз на неделю.

Длительность лечения представляет 2-4 недели.

Способ применения

Содерм, раствор, особенно подходит для применения на волосистой части председателя. Препарат выпускается в емкостях с насадкой-дозатором, что позволяет наносить его непосредственно на обрабатывающий участок, не смачивая волос полностью.

Деть.

Не применять препарат детям в возрасте до 1 года. Не применять в случае использования окклюзивных повязок.

Содерм, раствор, можно применять детям лишь в течение непродолжительного периода времени(менее 1 недели) и на небольшой площади(менее 10 % поверхности тела).

В целом лечение детей с применением кортикоидив необходимо проводить с особенной осторожностью, поскольку сравнительно с взрослыми может состояться повышенная резорбция кортикоиду через детскую кожу.

У маленьких детей и детей в возрасте до 12 лет следует избегать долговременного лечения, поскольку даже без использования окклюзивных повязок возможная повышена чрескожная резорбция, вместе с этим возможное подавление функции надпочечников.

Передозировка

Появление острых симптомов передозировки маловероятно. После долговременного или чрезмерного применения препарата возможное возникновение гиперкортицизма. В таком случае лечения необходимо прекратить или через возможный риск возникновения недостаточности надпочечников дозирования постепенно уменьшить путем уменьшения частоты применения препарата или замены препарата на менее мощный кортикостероид под врачебным надзором.

Побочные реакции

Побочные эффекты за частотой возникновения классифицируют в соответствии с такими критериями: очень часто(³1/10); часто(³1/100, <1/10); нечасто(³1/1000, <1/100); редко(³1/10000, <1/1000); очень редко(<1/10000); частота неизвестна(нельзя оценить при имеющихся данных).

* Если возникают признаки реакции повышенной чувствительности, применения препарата необходимо прекратить.

При применении могут возникать местные реакции повышенной чувствительности, похожие на симптомы, предопределенные заболеванием.

** Нарушение со стороны кожи, которая является вторичными относительно локального та/або системного притеснения оси гипоталамус - передняя часть гипофиза - кора надпочечников.

*** Длительное применение кортикостероидов или их приложение на больших участках кожи может привести к системной резорбции действующего вещества. Появление системных действий более вероятно у младенцев и детей старшего возраста, а также в случае применения в окклюзивных условиях. При применении глюкокортикоидов дети могут быть чувствительнее к системной резорбции действующего вещества, чем взрослые.

В случае длительного(свыше 3 недель) применения препарата или при нанесении его на большие участки кожи, особенно при наложении герметичных повязок или в кожных складках, могут возникать такие местные изменения в участке кожи, где применялся препарат, как потончал кожи, стрии, стероидные угри, телеангиоэктазии, изменения пигментации кожи, гипертрихоз.

Нанесение средств для внешнего приложения, которые содержат глюкокортикоиды, на раны может навредить процессу заживления ран.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях являются очень важными. Медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью системы национальной отчетности.

Срок пригодности. 3 годы.

После открытия флакона - 3 месяцы.

Условия хранения. Хранить препарат при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. Раствор по 15 мл, или 30 мл, или 50 мл, или 100 мл в пластиковых флаконах с капельницей и колпачком в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

мибе ГмбХ Арцнайміттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксонія-Анхальт, 06796, Германия.

Заявитель

Дермафарм АГ, Германия.