Селофен

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

CЕЛОФЕН

(SELOFEN)

Состав

действующее вещество: zaleplon;

1 капсула содержит залеплону 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию лаурилсульфат, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат; состав капсулы : желатин, титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172), железа оксид черный(Е 172), эритрозин(Е 127), индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера "3", что содержат порошок белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05C F03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинив, который отличается от бензодиазепинив и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновим рецептором ГАМКA, который содержится в нейронных структурах центральной нервной системы(ЦНС).

Фармакокінетичний профиль залеплону демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Избирательно связывается с бензодиазепиновими рецепторами I типа.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Залеплон после перорального приложения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте(минимум 71 %). Максимальная концентрация(Cmax) в сыворотке крови достигается в течение приблизительно 1 часа. Залеплон биотрансформуеться в печенке, а его биодоступность представляет около 30 %.

Распределение

Залеплон липофил, а объем его распределения после внутривенного приложения представляет около 1,4 ± 0,3 л/кг. В условиях in vitro он приблизительно на 60 % связывается с белками плазмы крови, которая указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками крови.

Биотрансформация

Залеплон биотрансформуеться в основном в печенке в 5-окси-залеплон под действием фермента альдегидоксидази. Меньшей мерой трансформируется изоферментом CYP3А4 к диетилзалеплону и потом к 5-окси-диетилзалеплону. Дальше оба метаболити, 5-окси-залеплон и 5-окси-диетилзалеплон, трансформируются к глюкуронидив и выводятся с мочой. Исследование in vitro на животных показали, что метаболити залеплону фармакологически неактивные. Концентрация залеплону в плазме крови увеличивается линейно, не выявлены кумуляции залеплону после применения до 30 мг/сутки. Период полувыведения залеплону представляет приблизительно 1 час.

Выведение

Залеплон выводится в форме неактивных метаболитив, в основном с мочой(71 %) и с калом(17 %). Большинство(57 %) примененной дозы выводятся с мочой в форме 5-окси-залеплону и его производных глюкуронидив, еще 9 % выводятся в форме 5-окси-диетилзалеплону и его производных глюкуронидив. Другая часть дозы - это менее важны метаболити, что выводятся с мочой. Большинство метаболитив, которые были выявлены в калении, ̶ это 5-окси-залеплон.

Клинические характеристики

Показание. Тяжелая форма нарушения сна, который проявляется затруднением засинання.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период кормления груддю. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функций почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Алкоголь - не рекомендуется одновременное приложение из залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.

Следует соблюдать осторожность в случае одновременного приложения со средствами, которые влияют на центральную нервную систему. Центральное успокоительное действие может усиливаться в случае сочетания с такими средствами: препараты, которые применяются при психических заболеваниях(антипсихотические, снотворные, анксиолитични, седативные, антидепрессивные средства), препараты, которые применяются при лечении сильной боли(опиоидни анальгетики), препараты для лечения нападений судорог(антиэпилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, которые применяются в лечении аллергии(антигистаминные препараты с седативным действием).

Венлафаксин(в дозе 75 мг или 150 мг на сутки, во врачебной форме с продленным высвобождением), что применяется в комбинации из 10 мг залеплону, не предопределяет нарушений памяти(непосредственное и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций(тест подстановки цифровых символов). Кроме того, не отмечалось фармакокинетична взаимодействие между залеплоном и венлафаксином(во врачебной форме с продленным действием).

В случае применения с опиоидними анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, которое приводит к увеличению физической зависимости.

Циметидин(неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплону в плазме крови на 85 %, тормозя альдегидову оксидазу и СYP3A4(энзимы, которые предопределяют метаболизм залеплону). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина(сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплону в плазме крови на

34 %. Нет необходимости модификации дозы препарата Селофен, но пациента следует поинформировать, что может состояться потенцирование его седативного действия.

Рифампіцин как сильный индуктор ферментов печенки, например СYP3A4, может повлечь уменьшение концентрации залеплону в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном приложении с препаратом Селофен могут уменьшить эффективность залеплону.

Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарину с узким лечебным индексом.

Ібупрофен, при одновременном приложении из залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.

Особенности применения.

Курс лечения должен быть максимально коротким, насколько это возможно, максимальная длительность может представлять 2 недели.

Применение Селофену может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально к дозе и длительности лечения. Также он более высок у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем и снотворными препаратами.

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы после окончания лечения.

У пациентов, которые употребляют снотворные и успокоительные препараты, после их приложения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполного сознания, с оборотной амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, которые раньше не лечились или лечились снотворными и успокоительными препаратами. Такое явление как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться во время употребления лишь снотворных и успокоительных препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, которые имеют тормозное влияние на центральную нервную систему, и в случае приема доз, которые превышают максимальную рекомендованную дозу. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплону пациентам, в которых раньше уже наблюдалось такое явление как управление транспортными средствами в полусне. После употребления снотворных и успокоительных препаратов наблюдались также другие нарушения поведения(например, приготовление и употребление еды, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят этих событий.

Во время употребления снотворных и успокоительных препаратов, в том числе залеплону, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидни реакции. После применения первой дозы или дежурных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, который охватывал язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, которые принимали снотворные и успокоительные препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и блюет. Некоторым пациентам была необходимая госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, которая приводит к летальному следствию. Не следует повторно применять залеплон пациентам, в которых после его приложения возникал ангионевротический отек.

Бессонница может вызываться физическими и психическими нарушениями. Бессонницу, которая не проходит или усиливается после кратковременного применения залеплону, может свидетельствовать о потребности повторного обследования пациента.

Период полувыведения залеплону короток и длится 1 час. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофену в ту же ночь.

Применение залеплону вместе с другими препаратами, которые влияют на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплону.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с жидкой наследственной непереносимостью галактозы, сниженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не следует принимать препарат Селофен.

Привыкание. Прием бензодиазепинив и бензодиазепиноподибних препаратов короткого действия продолжи нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость. Возможное развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и медикаментозной зависимости.

При физической зависимости, которая сформировалась, резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены : головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, обеспокоенности, спутанного сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические нападения. При постмаркетинговых исследованиях были полученные сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплону, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Память и психомоторные функции. Возможное развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, которые чаще возникают через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в первые 4 часы после приема лекарств.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможное развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможное развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, ощущения повышенной тревожности, нарушения сна или обеспокоенности.

Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном стоит прекратить в случае появления повышенного ощущения обеспокоенности, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, нападений гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, не какие свойственные характеру. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Применение препарата Селофен лицам пожилого возраста.

Залеплон можно применять лицам пожилого возраста. Фармакокинетика залеплону для них особенно не отличается от фармакокинетики залеплону у младших людей. Рекомендуется дозирование 5 мг, учитывая большую чувствительность на действие снотворных средств.

Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции печенки

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует назначать залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функций печенки необходимая коррекция дозы препарата по поводу увеличенной биодоступности залеплону.

Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции почек.

У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплону особенно не отличается от фармакокинетики у здоровых людей, однако у них большая вероятность увеличенной концентрации неактивных метаболитив залеплону.

Дыхательная недостаточность.

Следует соблюдать особенную осторожность при назначении Селофену пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психозы

Не следует применять препарат и производные бензодиазепину для базового лечения психоза.

Применение лицам, которые злоупотребляют алкоголем или лечебными препаратами

Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты похожего действия в этой группе пациентов. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Депрессия

Бензодіазепіни и препараты с похожим действием не следует применять в монотерапии депрессию или тревожность, связанную с депрессией. В связи с большим риском сознательной передозировки для лиц с депрессией, количество рекомендованного этим пациентам препарата, в том числе залеплону, следует ограничить к необходимому минимуму.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Беременным женщинам не следует принимать залеплон в связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных.

Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предсказуемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплону на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности(в последние несколько недель беременности длилось принимали препарат), будут иметь физическую зависимость и опасность развития синдрома отмены.

Лактация

Через проникновение препарата в грудное молоко прием залеплону женщинам, которые кормят груддю, противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат в значительной степени влияет на способность руководить транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушения функционирования мышц ухудшают способность руководить транспортными средствами и обслуживать механические устройства. В случае недостаточной длительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.

Пациентам, деятельность которых нуждается значительной психофизической активности, также следует быть осторожными.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, потому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых нуждается повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Способ применения и дозы

Селофен предназначен для применения взрослым.

Рекомендованная суточная доза представляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза ̶ 10 мг. Максимальная длительность лечения представляет 2 недели.

Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется применение суточной дозы 5 мг.

Не следует принимать залеплон во время еды или после нее, потому что это задерживает абсорбцию препарата. Во время применения залеплону не следует употреблять алкоголь.

Селофен следует применять непосредственно перед вкладыванием в кровать и минимум за 4 часы до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется применение суточной дозы препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если это дозирование обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

При нарушениях функций печенки

В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу препарата 5 мг. Если это дозирование обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки применения препарата противопоказанное.

При нарушениях функций почек

Фармакокинетика препарата не изменяется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций почек, потому нет необходимости у коррекции дозы препарата.

Деть. На данное время недостаточно клинические данные относительно применения залеплону детям, потому применять препарат этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

На данное время собранно недостаточно данных относительно передозировки залеплону. Симптомы передозировки связанные с усилением действия препарата, который приводит к затормаживанию работы ЦНС, : от сонливости к запятой.

Симптомы легкой передозировки : сонливость, дезориентация, летаргия.

При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, притеснение дыхания, редко запятая, очень редко - летальное следствие. Передозировка залеплону представляет угрозу для жизни лиц, которые принимают другие средства, которые подавляют ЦНС(в том числе алкоголь).

В случае пероральной передозировки бензодиазепинив и препаратов с похожим действием следует спровоцировать блюет(в течение одного часа), если пациент притомний, или провести промывание желудка, обеспечив проходность дыхательных путей, если пациент бесчувственен. Если промывание желудка не дает эффекта, следует применить активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связанные с усилением действия препарата, который приводит к затормаживанию работы центральной нервной системы, от сонливости к запятой.

Лечение: показано проведение пидтримуючеи и симптоматической терапии.

Если пациент притомний, следует спровоцировать блюет или провести промывание желудка и

ввести сорбент для минимизации всасывания залеплону. Во время исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении человеку отсутствуют.

После передозировки залеплону наблюдалась хроматурия.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплону.

Системные нарушения

Нечасто(>1/1000, <1/100) : анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы(ЦНС)

Часто(>1/100, <1/10) : амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация.

Нечасто(>1/1000, <1/100) : атаксия/дискординация, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострения слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязное вещание, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции, снижения концентрации, гипестезия, амнезия.

Частота не определена: сомнамбулизм.

Со стороны органов зрения

Нечасто(>1/1000, <1/100) : нарушение зрения, двоения в глазах.

Со стороны органов слуха

Нечасто(>1/1000, <1/100) : обострение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто(>1/1000, <1/100) : тошнота.

Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печенки.

Со стороны половой системы

Часто(>1/100, <1/10) : альгодисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко(<1/10 000) : анафилактические и псевдоанафилактические реакции.

Частота не определена: ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто(>1/1000, <1/100) : реакции повышенной чувствительности на свет.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто: анорексия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Нечасто: астения, плохое самочувствие.

Со стороны печенки и желчных путей

Частота неизвестна: гепатотоксичность(как повышенная активность аминотрансфераз).

Психические нарушения

Нечасто: деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутывание сознания.

Частота неизвестна: сомнамбулизм.

Амнезия

Амнезия может наступать даже при применении терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.

Депрессия

Во время применения препарата Селофен может наступить рецидив ранее существующей депрессии.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Паб´яницкий фармацевтический завод Польфа А.Т., Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Паб'яніце, Польша.