Сангера

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

САНГЕРА

(SANGERA)

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 мл раствора содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или едва желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Имеет местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота через сдерживание образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения транексамовой кислоты кривая "концентрация-время" показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 3 часы в конечной фазе элиминации. Связь с белками плазмы крови(профибринолизином) - приблизительно 3 %.

Начальный объем распределения представляет приблизительно 9-12 л. Екскретується с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный общему клиренсу плазмы крови(110-116 мл/хв). Свыше 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты представляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела.

Транексамова кислота проходит через плацентный барьер. Концентрация в пуповинной крови потом вутришневенного введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин представляет около 30 мг/л. Транексамова кислота быстро проникает в синовиальну жидкость и синовиальну оболочку. В синовиальний жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация представляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости представляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - приблизительно 1/10 от плазменной. Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализуемого, так и местного: меноррагии, метрорагии, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения под время и после операций на предстательной железе, органах мочевого тракта, ЛОР-органах(аденоидектомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов), на органах грудной и брюшной полостей, под время и после гинекологических операций, акушерских манипуляций и других оперативных вмешательств, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии.

Геморрагические осложнения при фибринолитической терапии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату, нарушение цветного зрения, инфаркт миокарда, острый венозный или артериальный тромбоз(тромбоэмболические заболевания в анамнезе), фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; тяжелая почечная недостаточность; судороги в анамнезе. Противопоказано применение в виде интратекальних и интравентрикулярних инъекциий, интрацеребральне введение(риск развития отека мозга и судорог). Высокий риск тромбообразования, макроскопическая гематурия, субарахноидальное кровоизлияние, судороги в анамнезе, коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Особенности применения

Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечного введения.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применении транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, которые принимают препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический обзор, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, поля зрения.

При почечной недостаточности(в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) нужно уменьшать дозу и количество введений. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболиях у пациентов, которые принимали транексамову кислоту. Кроме того, пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора IХ или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку увеличивается риск тромбозов.

Пациентам с диффузным внутренне сосудистым свертыванием крови, которым необходимое лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, который имеет опыт в лечении таких заболеваний.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение возможно только в случае неотложной необходимости.

Хотя даны о тератогенном или другие побочные эффекты во время беременности отсутствуют, в случае назначения препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамова кислота проникает в грудное молоко в количестве приблизительно 1 % от концентрации препарата в плазме матери, то антифибринолитический эффект у младенца маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Сангеру вводят внутривенно крапельно со скоростью введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 200-500 мг внутривенно медленно 2-3 разы на сутки.

При генерализуемом фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела внутривенно медленно каждые 6-8 часы.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендовано применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

Почечная недостаточность.

Применение Сангери при тяжелой почечной недостаточности противопоказано. Для пациентов с легкой и средней степенями тяжести дозу нужно уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови :

Печеночная недостаточность

Для пациентов с нарушениями функции печенки коррекция дозы не нужна.

Пациенты преклонных лет

Коррекция дозирования не нужна при отсутствии почечной недостаточности.

Деть. Применяют детям от 12 месяцев в дозе 20 мг/кг/день.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, артериальная гипотензия и судороги. Судороги, как правило, чаще развиваются при увеличенные дозы.

Лечение: симптоматическая терапия. Показанный форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергический дерматит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота.

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, включая нарушение восприятия цвета.

Со стороны сосудов: слабость, артериальная гипотензия с возможной потерей сознания, артериальная или венозная эмболия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ○С.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналину битартратом, дезоксиепинефрину гидрохлоридом, метармину битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

По 10 мл в флаконе, по 5 флаконы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

По 10 мл в флаконе, по 1 флакону в комплекте с 1 контейнером с растворителем(Натрию хлорид-Солювен, 9 мг/мл, по 100 мл) в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "Юрія-Фарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 18030, г. Черкассы, ул. Вербовецького, 108.

Тел.(044) 281-01-01.