Реалгін

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

Реалгін

(realgіn)

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить метамізолу натрієвої солі, у перерахунку на суху речовину 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверинію броміду 0,1 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: цільні, круглі циліндри білого або світло-жовтого, або світло-жовтого зі злегка зеленуватим відтінком кольору, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені, є риска для поділу.

Фармакотерапевтична група.

Спазмолітичні засоби у комбінації з аналгетиками. Синтетичні антихолінергічні засоби у комбінації з аналгетиками. Пітофенон і аналгетики. Код АТХ А03D А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Реалгін поєднує аналгетичну, спазмолітичну (папавериноподібну), холінолітичну (атропіноподібну) і деяку протизапальну активність.

Метамізол чинить виражену аналгетичну та жарознижувальну дію у комбінації з менш чіткою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів та ендогенних алгогенів, підвищення порога збудливості у таламусі та проведення больових екстеро- та інтероцептивних імпульсів у центральній нервовій системі, а також він впливає на гіпоталамус та формування ендогенних пірогенів.

Фенпівериній чинить помірну гангліоблокуючу та парасимпатичну дію, зменшує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.

Пітофенон чинить папавериноподібну дію на судинну і позасудинну гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером.

Фармакокінетика.

Для метамізолу характерна швидка та повна резорбція. Через 30 хвилин після внутрішнього застосування в сироватці крові виявляються кількості, які становлять 5 % максимальної сироваткової концентрації. Частково зв'язується з білками плазми крові. В організмі піддається інтенсивній біотрансформації. При цьому його основні метаболіти фармакологічно активні. Елімінується із сечею у формі метаболітів. Лише 3 % кількості, яка виділяється, являє собою незмінений метамізол. На ступінь біотрансформації впливає і генетично зумовлений тип ацетилювання. Окремі компоненти проникають у грудне молоко.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування слабко та помірно вираженого больового синдрому при спазмах гладких м'язів внутрішніх органів:

- ниркова коліка та запальні захворювання сечовивідних шляхів, які перебігають з болем та дизурійними розладами;

- спазми шлунка та кишечнику, печінкова коліка, дискінезії жовчних шляхів;

- спастична дисменорея.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метамізолу, до похідних піразолону, до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), та/або до будь-якого компонента лікарського засобу. Шлунково-кишкова непрохідність та мегаколон; атонія жовчного або сечового міхура; тяжкі порушення функції нирок та печінки; зміна складу периферичної крові (агранулоцитоз, лейкопенія); захворювання крові (анемія будь-якої етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірія печінки; закритокутова глаукома; підозра на гостру хірургічну патологію; бронхіальна астма; колаптоїдні стани; тахіаритмія; декомпенсована серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні препарату слід уникати застосування етанолу, оскільки існує імовірність взаємного потенціювання дії.

Метамізол підвищує плазмові концентрації хлорохіну, зменшує плазмові концентрації та ефекти кумаринових антикоагулянтів.

Підвищує гематотоксичний ефект мієлотоксичних лікарських засобів, хлорамфеніколу.

Нейролептики, седативні препарати і транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу.

Темпідон та трициклічні антидепресанти, пероральні протизаплідні засоби, алопуринол порушують метаболізм метамізолу та підвищують його токсичність.

Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть зменшувати дію метамізолу.

Одночасне застосування Реалгіну з іншими аналгетиками і нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик розвитку токсичних ефектів.

Метамізол знижує плазмові концентрації циклоспорину, і його одночасне застосування може бути ризикованим у випадку наявної трансплантації тканин.

Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну, кодеїн при одночасному застосуванні посилюють ефект метамізолу натрію.

Сарколізин і мерказоліл збільшують ризик розвитку лейкопенії. Метамізол натрію підвищує гіпоглікемічну активність пероральних протидіабетичних засобів.

Комбінування Реалгіну та інших лікарських засобів вимагає особливої обережності, зважаючи на вміст метамізолу, який є індуктором ферментів.

Особливості застосування

Препарат слід застосовувати з обережністю:

- при порушеннях функцій нирок та/або печінки помірного ступеня тяжкості;

- при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка);

- при схильності до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій;

- при хронічному бронхіті та бронхоспазмі (Реалгін підвищує в'язкість бронхіального секрету);

- при наявності гіпертиреозу;

- при порушеннях серцевої діяльності, хронічній застійній серцевій недостатності;

- при наявності даних про гіперчутливість до ненаркотичних аналгетиків або інших проявів алергії (алергічний риніт);

- при тривалому алкогольному анамнезі;

- при одночасному застосуванні цитостатичнх лікарських засобів (тільки під контролем лікаря);

- пацієнтам із запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічнй виразковий коліт та хворобу Крона;

- пацієнтам літнього віку - може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травної системи.

Застосування дітям потрібно проводити під постійним контролем лікаря.

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.

Не слід застосовувати препарат довше встановленого терміну без консультації з лікарем.

Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати або, навпаки, стан здоров'я погіршиться, або з'являться небажані явища, необхідно призупинити застосування препарату та звернутися за консультацією до лікаря щодо подальшого застосування.

При тривалому застосуванні Реалгіну необхідно перевіряти стан периферичної крові та функції печінки.

Не застосовувати препарат для зняття гострого болю у животі (до з'ясування причини). Оскільки метамізол натрію має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань і ускладнень з больовим синдромом, що може утруднити їх діагностику.

Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнтів при одночасному застосуванні з алкоголем та медикаментами, які пригнічують центральну нервову систему.

Препарат містить лікарську речовину метамізол натрію. Метамізол натрію може спричинити агранулоцитоз та тромбоцитопенію. Розвиток агранулоцитозу не залежить від дози та його неможливо передбачити, він може наступити після першого прийому або після багаторазового застосування. Типовими ознаками агранулоцитозу є гарячка, біль у горлі, хворобливе ковтання, запалення слизової оболонки рота, носа, глотки, аноректальної та генітальної зон. При раптовому погіршенні загального стану та появі ознак агранулоцитозу лікування метамізолом слід припинити та зробити загальний аналіз крові.

Не рекомендується застосовувати інші лікарські засоби, до складу яких входить метамізол, одночасно з Реалгіном. Метаболіти метамізолу натрію можуть змінити колір сечі на червоний, що не має клінічного значення.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату Реалгін слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки Реалгін застосовують внутрішньо після їди, запиваючи водою.

Для дорослих і дітей віком від 15 років призначати по 1 таблетці 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза - 2 таблетки.

Тривалість застосування - не більше 3 днів.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 15 років.

Передозування

Симптоми. При передозуванні переважають симптоми інтоксикації метамізолом: нудота, блювання, гастрит/гастралгія, гіпотермія, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, дисфагія, задишка, шум у вухах, олігурія, анурія, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гострої ниркової та печінкової недостатності, паралічу дихальної мускулатури, зменшення потовиділення, порушення акомодації.

Лікування. При підозрі на передозування необхідно негайно припинити застосування препарату і вжити заходів до його швидкого виведення з організму (викликати блювання, зробити промивання шлунка, збільшити виділення сечі). Застосовувати симптоматичні засоби. Специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції

З боку імунної системи: алергічні реакції (або реакції гіперчутливості), включаючи кропив'янку, шкірні висипання, свербіж; бронхоспазм, кон'юнктивіт, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) і синдром Стівенса-Джонсона, геморагії.

З боку травного тракту: відчуття печіння в епігастральній ділянці, дискомфорт, сухість у роті, запор, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: пальпітація, зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення серцевого ритму, геморагії.

З боку системи кровотворення: гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявитися такими симптомами: немотивоване підвищення температури тіла, озноб, біль у горлі, стоматит, розвиток вагініту або проктиту).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, забарвлення сечі у червоний колір, розвиток гострої ниркової недостатності та інтерстиціальний нефрит.

Інші: порушення зору, гепатит, зменшення потовиділення.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці картонній.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Петровського, 16.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

РеалгИн
(REALGІN)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит метамизола натриевой соли, в пересчете на сухое вещество 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпивериния бромида 0,1 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные, круглые цилиндры белого или светло-желтого, или светло-желтого со слегка зеленоватым оттенком цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошенные, имеется риска для деления.

Фармакотерапевтическая группа.

Спазмолитические средства в комбинации с аналгетиками. Синтетические антихолинергические средства в комбинации с аналгетиками. Код АТХ А03D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Реалгин сочетает анальгезирующую, спазмолитическую (папавериноподобную), холинолитическую (атропиноподобную) и некоторую противовоспалительную активность.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в комбинации с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом угнетения синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе и проведение болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в центральной нервной системе, а также он влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистое гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.

Фармакокинетика.
Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 минут после внутреннего применения в сыворотке крови обнаруживаются количества, составлющие 5 % максимальной сыроватковой концентрации. Частично связывается с белками плазмы крови. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Выводится с мочой в виде метаболитов. Только 3 % количества, которое выделяется, представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации влияет и генетически обусловленный тип ацетилирования. Отдельные компоненты проникают в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладких мышц внутренних органов:

- почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, протекающих с болью и дизурическими расстройствами;

- спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезии желчных путей;

- спастическая дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метамизолу, к производным пиразолона, к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), и/или любому компоненту препарата. Желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон; атония желчного или мочевого пузыря; тяжелые нарушения функции почек и печени; изменение состава периферической крови (агранулоцитоз, лейкопения); заболевания крови (анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия печени; закрытоугольная глаукома; подозрение на острую хирургическую патологию; бронхиальная астма; коллаптоидные состояния; тахиаритмия, декомпенсованная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца; гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении препарата следует избегать применения этанола, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия.

Метамизол повышает плазменные концентрации хлорохина, уменьшает плазменные концентрации и эффекты кумариновых антикоагулянтов.

Повышает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола.
Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола.

Темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут снижать действие метамизола.

Одновременное применение Реалгина с другими аналгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития токсических эффектов.

Метамизол снижает плазменные концентрации циклоспорина, и его одновременное применение может быть рискованным в случае имеющейся трансплантации тканей.

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина, кодеин при одновременном применении усиливают эффект метамизола натрия.

Сарколизин и мерказолил повышают риск развития лейкопении. Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических средств.

Комбинирование Реалгина и других лекарственных средств требует особой осторожности, учитывая содержание метамизола, который является индуктором ферментов.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью:

- при нарушении функции почек и/или печени средней степени тяжести;

- при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэгофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);

- при склонности к артериальной гипотензии и ортостатических реакций;

- при хроническом бронхите и бронхоспазме (Реалгин повышает вязкость бронхиального секрета);

- при наличии гипертиреоза;

- при нарушениях сердечной деятельности, хронической застойной сердечной недостаточности;

- при наличии данных о гиперчувствительности к ненаркотическим аналгетикам или других проявлений аллергии (аллергический ринит);

- при длительном алкогольном анамнезе;

- при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача);

- пациентам с вопалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;

- пациентам пожилого возраста - может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы.

Применение детям необходимо проводить под постоянным контролем врача..

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

При длительном применении Реалгина необходимо контролировать состояние периферической крови и функции печени.

Не использовать препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и медикаментами, угнетающими центральную нервную систему.

Препарат содержит лекарственное вещество метамизол натрия. Метамизол натрия может вызвать агранулоцитоз и тромбоцитопению. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его невозможно предсказать, он может наступить после первого приема или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боль в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной зон. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза лечение метамизолом следует прекратить и сделать общий анализ крови.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, в состав которых входит метамизол, одновременно с Реалгином. Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата Реалгин следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки Реалгин применяют внутрь после еды, запивая водой.

Для взрослых и детей с 15 лет назначать по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки.

Продолжительность применения - не более 3 дней.

Дети.

Не применять детям до 15 лет.

Передозировка

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизолом: тошнота, рвота, гастрит/гастралгия, гипотермия, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоз, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательной мускулатуры, уменьшение потоотделения, нарушение аккомодации.

Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его быстрому выведению из организма (вызвать рвоту, сделать промывание желудка, увеличить выделение мочи). Применять симптоматические средства. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (или реакции гиперчувствительности), включая крапивницу, кожные высыпани, зуд; бронхоспазм, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона, геморрагии.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение жжения в эпигастральной области, дискомфорт, сухость во рту, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, снижение артериального давления, тахикардия, нарушения сердечного ритма, геморагии.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявиться следующими симптомами: немотивированное повышение температуры тела, озноб, боль в горле, стоматит, развитие вагинита или проктита).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, развитие острой почечной недостаточности и интерстициальный нефрит.

Другие: нарушение зрения, гепатит, уменьшение потоотделения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке картонной.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Петровского, 16.