Реалгін

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

Реалгін
(realgІn)

Склад

діючі речовини: 1 мл розчину містить метамізолу натрієвої солі - 500 мг, пітофенону гідрохлориду - 2 мг, фенпіверинію броміду - 0,02 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої (до рН 5,8-6,0), вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина світло-жовтого або світло-жовтого зі злегка зеленуватим відтінком.

Фармакотерапевтична група.

Синтетичні антихолінергічні засоби (спазмолітики) у комбінації з анальгетиками.

Код АТХ А03D А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат, який має аналгетичні та спазмолітичні властивості.

Метамізол має виражену аналгетичну і жарознижувальну дію у поєднанні зі слабшою протизапальною та спазмолітичною активністю. Результатом його дій є пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порогу збудливості у таламусі, вплив на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів.

Фенпівериній має помірно виражену гангліоблокуючу і холінолітичну дію. Пригнічує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.

Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію з вираженою спазмолітичною активністю по відношенню до гладкої мускулатури.

Фармакокінетика.

Всмоктування: при внутрішньомʼязовому застосуванні швидко резорбується. Метамізол має системну біодоступність, що становить приблизно 85 %.

Розподіл: метамізол звʼязується з плазмовими протеїнами на 50-60 %. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний барʼєр. Обʼєм розподілу - приблизно 0,7 л/кг.

Метаболізм: метамізол піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Його основний метаболіт 4-метил-аміно-антипірин (МАА) метаболізуєтся у печінці з утворенням інших метаболітів, у тому числі 4-аміно-антипірина (АА), який є фармакологічно активним. Максимальні плазмові концентрації (по відношенню до всіх метаболітів) встановлюються приблизно через 30-90 хвилин.

Виведення: виводиться нирками у формі метаболітів, причому лише 3 % виділеної кількості метамізолу виводиться у незмінному вигляді. Період напіввиведення - приблизно 10 годин.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки: період напіввиведення активного метаболіту МАА у пацієнтів із порушеннями функцій печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок: у пацієнтів із порушеннями функцій нирок спостерігається знижений ступінь виведення деяких метаболітів. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.

Клінічні характеристики

Показання

Для короткочасного симптоматичного лікування больового синдрому при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів:

· шлункові та кишкові коліки;

· ниркові коліки при нирковокам'яній хворобі;

· спастична дискінезія жовчних шляхів;

· дисменорея.

Протипоказання

Гіперчутливість до активних речовин, до похідних піразолону (в тому числі у пацієнтів з агранулоцитозом в анамнезі при попередньому застосуванні подібних ліків) або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Тяжкі порушення функції печінки або нирок, мегаколон, гостра печінкова порфірія, підозра на хірургічну патологію, уроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тахіаритмія, закритокутова форма глаукоми, доброякісна гіперплазія передміхурової залози II і III стадії, непрохідність шлунково-кишкового тракту (у тому числі механічна непрохідність), атонія жовчного або сечового міхура, порушення з боку системи кровотворення (агранулоцитоз, лейкопенія), колаптоїдні стани, декомпенсована серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, бронхіальна астма, гемолітична анемія; порушення функцій кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками); анемія будь-якої етіології, у тому числі апластична анемія, інфекційна нейтропенія); гіпотонічні стани і гемодинамічна нестабільність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні Реалгіну слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує імовірність взаємного потенціювання дії. Поєднане застосування Реалгіну з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки ослаблюють дію метамізолу. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію Реалгіну. При одночасному призначенні Реалгіну з препаратами хініну можливе підсилення антихолінергічного ефекту. Реалгін зменшує концентрацію циклоспорину у плазмі крові.

Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну, кодеїн та пропранолол при одночасному застосуванні посилюють ефект метамізолу натрію.

Сарколізин і мерказоліл збільшують ризик розвитку лейкопенії.

Метамізол натрію підвищує гіпоглікемічну активність пероральних протидіабетичних засобів.

При одночасному застосуванні метамізол може зменшити активність кумаринових антикоагулянтів у результаті індукції ферментів.

При одночасному застосуванні хлорпромазину та інших похідних фенотіазину з метамізолом існує ризик появи тяжкої гіпотермії.

При одночасному застосуванні хлорамфеніколу та інших мієлотоксичних засобів з метамізолом існує підвищений ризик появи пригнічення кісткового мозку.

Метамізол набагато підвищує значення максимальних плазмових концентрацій хлороквіну.

Одночасне застосування з іншими аналгетиками і НПЗЗ збільшує ризик розвитку проявів гіперчутливості та появи інших побічних дій.

Реалгін можна комбінувати з гіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.

Не слід застосовувати під час лікування метамізолом рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін.

Особливості застосування

Маючи на увазі великий ризик виникнення симптомів надчутливості, введення Реалгіну проводити дуже обережно. Цей ризик ще вищий в осіб з харчовою та медикаментозною алергією, сінною нежиттю, бронхіальною астмою. Ці хворі вимагають особливої уваги при застосуванні Реалгіну. У пацієнтів з гематологічними захворюваннями на час застосування препарату або в анамнезі необхідно дуже уважно вирішувати питання про показання для застосування Реалгіну. Якщо препарат призначено, в ході лікування потрібен динамічний контроль гематологічних показників. При довготривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Захворювання нирок та печінки потребують індивідуального дозування, оскільки можливі прояви побічної дії метамізолу на нирки і збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушенні функції гепатоцитів. При прояві симптомів надчутливості, порушенні функції печінки або змін картини крові слід припинити лікування Реалгіном. Особливо ретельно повинні бути зважені лікарем показання для застосування Реалгіну у пацієнтів з порушенням гемопоезу і хронічних інфекціях дихальної системи з алергічним компонентом. Іноді метаболіти метамізолу можуть забарвлювати сечу у червоний колір.

Препарат з обережністю застосовувати:

- при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка);

- при гіперплазії передміхурової залози;

- при схильності до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій;

- при хронічному бронхіті та бронхоспазмі (Реалгін підвищує в'язкість бронхіального секрету);

- при наявності гіпертиреозу.

Ризик виникнення реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних реакцій) при застосуванні метамізолу значно підвищується у пацієнтів з синдромом аналгетичної астми або аналгетичної ідіосинкразії у вигляді кропив'янки, ангіоедеми, особливо при супутньому риносинуситі та поліпах носа; хронічною кропив'янкою; ідіосинкразією до барвників (наприклад, тартразину) відповідно до консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимості алкоголю. Такі пацієнти реагують на застосування мінімальної кількості алкогольних напоїв такими симптомами як чхання, сльозотеча і сильне порушення зору. Подібна непереносимість алкоголю може бути ознакою недіагностованого синдрому аналгетичної астми.

При застосуванні Реалгіну необхідно контролювати стан периферичної крові та функції печінки.

Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнта при одночасному застосуванні з алкоголем та медикаментами, які пригнічують центральну нервову систему.

Щоб попередити ризик передозування, необхідно уважно перевіряти вміст метамізолу в інших лікарських засобах, які призначають одночасно з препаратом Реалгін.

При тривалому застосуванні препарату його холінолітичний ефект може призвести до запаморочення або порушення акомодації.

Метаболіти метамізолу натрію можуть змінити колір сечі на червоний, що не має значення для клініки.

Препарат містить лікарську речовину метамізол, при лікуванні яким існує невеликий, але загрозливий для життя ризик появи шоку та агранулоцитозу. Розвиток агранулоцитозу не залежить від дози і його не можна передбачити. Він може з'явитися після першої дози або після багаторазового застосування. Типовими ознаками агранулоцитозу є пропасниця, біль у горлі, болючість при ковтанні, запалення слизової оболонки рота, носа, глотки, аноректальної і генітальної ділянки. При раптовому погіршенні загального стану і появі ознак агранулоцитозу лікування метамізолом слід негайно припинити, не чекаючи лабораторного підтвердження.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічним алкоголізмом; пацієнтам літнього віку, оскільки це може призвести до підвищення частоти виникнення побічних реакцій, особливо з боку травної системи.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам при одночасному застосуванні з цитостатичними лікарськими засобами (тільки під контролем лікаря).

Не застосовувати для зняття гострого болю у животі.

При лікуванні препаратом пацієнтів із гематологічними захворюваннями, або які мають їх в анамнезі, необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користь та контролювати гематологічний статус в ході лікування.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функцій нирок та з захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит).

При захворюваннях нирок та печінки режим дозування слід підбирати індивідуально через можливі побічні ефекти метамізолу на нирки та збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушеннях функцій гепатоцитів.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із обструктивними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз). Багаторазове застосування препарату у цих випадках може спричинити затримку виведення шлунково-кишкового вмісту та інтоксикацію. Застосування препарату у пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, атонією кишечнику, з запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона, глаукомою, міастенією гравіс, захворюваннями серця (аритмії, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність) потребує особливої обережності і контролю лікаря.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з інфарктом міокарда, з вираженою артеріальною гіпотензією, а також при лікуванні пацієнтів із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст.

Включений до складу препарату метамізол може спричинити гіпотонічні реакції. Ці реакції залежать від дози і частіше спостерігаються при парентеральному застосуванні. Ризик виникнення таких реакцій підвищується у таких випадках:

у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпотонією, зменшенням об'єму рідини та електролітів або дегідратацією, нестабільною гемодинамікою або циркуляторною недостатністю (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарду або політравмою);

у пацієнтів з підвищенням температури тіла.

У таких пацієнтів слід проводити ретельну оцінку необхідності застосування препарату і суворий контроль. Може виникнути необхідність вжити запобіжні заходи (наприклад, стабілізація кровообігу) з метою зниження ризику артеріальної гіпотензії.

Препарат слід застосовувати тільки при проведенні ретельного контролю гемодинамічних параметрів у пацієнтів, яким слід уникати зниження артеріального тиску в обов'язковому порядку, наприклад, тяжка ішемічна хвороба серця або значний стеноз судин головного мозку.

Препарат слід застосовувати тільки після суворої оцінки співвідношення користь/ризик і вжитих відповідних заходів обережності у пацієнтів із порушеннями функцій нирок або печінки.

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат у період вагітності не застосовувати.

Оскільки метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко, препарат не слід призначати у період годування груддю. Якщо неможливо уникнути застосування препарату, слід припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Через можливість виникнення побічних реакції з боку центральної нервової системи слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, що впливають на швидкість реакції.

Спосіб застосування та дози

Реалгін застосовувати тільки внутрішньом'язово.

Застосовувати тільки для короткочасного лікування.

Розчин для інʼєкцій слід застосовувати під чітким контролем лікаря у звʼязку з ризиком появи анафілактичного шоку у пацієнтів із гіперчутливістю до метамізолу або похідних піразолону.

Дорослі та діти віком від 15 років.

Дорослим і дітям віком від 15 років (з масою тіла більше 53 кг) внутрішньомʼязово вводити від 2 до 5 мл розчину для інʼєкцій. У разі необхідності дозу повторити через 6-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 мл розчину для інʼєкцій (еквівалентно 3 г метамізолу натрію). Тривалість лікування - 2-3 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту можна перейти на лікування пероральними знеболювальними і спазмолітичними засобами. У разі відсутності терапевтичного ефекту лікування препаратом припинити.

Пацієнти віком від 65 років.

Зазвичай не потрібно зменшувати дозу. У пацієнтів із порушеннями функцій печінки і нирок, пов'язаних із віком, необхідно зменшувати дозу, так як можливе збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Метамізол виділяється із сечею у вигляді метаболітів. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функцій нирок рекомендується застосовувати ½ дози для дорослих.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

У цих пацієнтів період напіввиведення активних метаболітів метамізолу сповільнюється. У пацієнтів із порушеннями функцій печінки слід уникати застосування високих доз. При короткочасному застосуванні немає необхідності зменшувати дози.

Не має достатнього досвіду тривалішого застосування у пацієнтів із порушеннями функцій нирок або печінки.

Діти. Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 15 років.

Передозування

Симптоми: переважають симптоми метамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастіше спостерігається токсико-алергічний синдром, гематотоксичність, шлунково-кишкові порушення, церебральні прояви, у тому числі гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, гастралгія, слабкість, олігурія, анурія, марення, тахікардія, можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і печінкової недостатності, паралічу дихальних м'язів.

Лікування: специфічного антидоту немає. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз, форсований діурез. За показаннями - серцево-судинні засоби. Терапія - симптоматична.

Побічні реакції

Зазначені нижче побічні реакції спричинені в основному метамізолом, що входить до складу лікарського препарату.

З боку системи крові і лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія).

Ризик появи агранулоцитозу неможливо передбачити. Агранулоцитоз може виникнути і у пацієнтів, які застосовували метамізол у минулому без появи подібних побічних реакцій.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, особливо після парентерального застосування. Такі реакції можуть виникнути під час введення препарату або безпосередньо після припинення введення, але можуть з'явитися і через кілька годин. Зазвичай вони наступають впродовж першої години після інʼєкції. Більш легкі реакції проявляються у вигляді типових реакцій з боку шкіри та слизової оболонки (такі як свербіж, печіння, почервоніння, кропив'янка, набряки - місцеві або загальні), диспноє і рідко - шлунково-кишкові скарги. Легкі реакції можуть перейти у більш тяжкі форми з генералізованою кропив'янкою, тяжкою ангіоедемою (у тому числі ларингеальною), у тяжкий бронхоспазм, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (іноді з попереднім підвищенням артеріального тиску).

З цієї причини, якщо виникне будь-яка шкірна реакція гіперчутливості, симптоми порушення ниркової функції або гематотоксичні реакції, застосування препарату слід негайно припинити.

Астматичний напад (у пацієнтів з аналгетичною астмою), циркуляторний шок. Шок може супроводжуватися холодним потом, запамороченням, сонливістю, змінами свідомості, блідістю шкіри, здавлюванням у ділянці серця, поверхневим диханням або тахіпное, тахікардією, холодними кінцівками, сильним зниженням артеріального тиску. При перших ознаках шоку лікування необхідно відмінити і вжити відповідних заходів невідкладної допомоги.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: фіксована лікарська екзантема, макулопапульозні та інші види висипань, синдром Лайєлла або синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, зменшення потовиділення.

У разі виникнення будь-якої шкірної реакції застосування метамізолу має бути негайно припинене.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку органів чуття (зору): зорові порушення, порушення акомодації.

З боку серцево-судинної системи: пальпітація, тахікардія, порушення серцевого ритму, ціаноз, артеріальна гіпотензія, гіперемія. Гіпотензивні реакції рідко можуть проявлятися під час або після застосування. Вони можуть супроводжуватися або не супроводжуватися іншими симптомами анафілактоїдних або анафілактичних реакцій. Рідко такі реакції можуть бути результатом різкого зниження артеріального тиску. Швидке внутрішньовенне введення підвищує ризик гіпотензивних реакцій.

Критичне зниження артеріального тиску без інших ознак гіперчутливості є дозозалежним і може проявитися у гіперпірексії.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі та дискомфорт, запор, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка, рідко - блювання з домішками крові та кишкові кровотечі, ульцерації, відчуття печіння в епігастральній ділянці.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку сечовидільної системи: протеїнурія, олігурія, анурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір, затримка сечі, утруднене сечовипускання, порушення функцій нирок.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

Загальні розлади і порушення у місці введення: при парентеральному застосуванні - астенія, біль у місці введення і місцеві реакції.

Термін придатності. 2 роки.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл в ампулах; № 5, № 10.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Петровського, 16, м. Лубни, Полтавська обл.,Україна, 37500.

Заявник. ТОВ «Фармат ЛТД».

Місцезнаходження заявника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Харківське шосе 201/203, м. Київ, Україна, 02121.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Реалгин
(realgіn)

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит метамизола натриевой соли - 500 мг, питофенона гидрохлорида - 2 мг, фенпивериния бромида - 0,02 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной (до рН 5,8-6,0), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: Прозрачная жидкость светло-желтого или светло-желтого со слегка зеленоватым оттенком цветом.

Фармакотерапевтическая группа. Код АТХ.

Синтетические антихолинергические вещества (спазмолитики) в комбинации с анальгетиками.

Код АТС А03D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Комбинированный препарат, обладает анальгетическим и спазмолитическими свойствами.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании со слабой противовоспалительным и спазмолитическим активностью. Результатом его действия является угнетение синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образования эндогенных пирогенов.

Фенпивериний имеет умеренно выраженную ганглиоблокирующее и холинолитическое действие. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенону гидрохлорид имеет папавериноподобное действие с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладкой мускулатуре.

Фармакокинетика.
Всасывание: при внутримышечном применении быстро резорбируется. Метамизол имеет системную биодоступность, что составляет примерно 85 %.

Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами на 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-амино-антипирина (АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитов) устанавливаются приблизительно через 30-90 минут.

Выведение: выводится почками в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения - приблизительно 10 часов.

Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается пониженая степень выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Клинические характеристики

Показания

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой макулатуры внутренних органов:

• желудочные и кишечные колики;

• почечные колики при почечнокаменной болезни;

• спастическая дискинезия желчных путей;

• дисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным веществам, к производным пиразолона (в том числе у пациентов с агранулоцитозом в анамнезе при предыдущем применении подобных лекарств) или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Тяжелые нарушения функции печени или почек, мегаколон, острая печеночная порфирия, подозрение на хирургическую патологию, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная форма глаукомы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы II и III стадии, непроходимость желудочно-кишечного тракта (в том числе механическая непроходимость), атония желчного или мочевого пузыря, нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения), колаптоидальные состояния, декомпенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма, гемолитическая анемия; нарушения функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками); анемия любой этиологии, в том числе апластическая анемия, инфекционная нейтропения); гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении Реалгина следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия. Совместное применение Реалгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для внутреннего применения, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Реалгина. При одновременном назначении Реалгина с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта. Реалгин уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина, кодеин и пропранолол при одновременном применении усиливают эффект метамизола натрия.

Сарколизин и мерказолил увеличивают риск развития лейкопении.

Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических средств.

При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

При одновременном применении хлорпромазина и других производных фенотиазина с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

При одновременном применении хлорамфеникола и других миелотоксических средств с метамизолом существует повышенный риск появления угнетение костного мозга.

Метамизол намного повышает значение максимальных плазменных концентраций хлороквина.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.

Реалгин можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

Не следует применять во время лечения метамизолом рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Особенности применения.

Имея в виду большой риск возникновения симптомов гиперчувствительности, введение Реалгіну проводить очень осторожно. Этот риск еще выше у лиц с пищевой и медикаментозной аллергией, сенной лихорадкой, бронхиальной астмой. Эти больные требуют особого внимания при применении Реалгина. У пациентов с гематологическими заболеваниями на время применения препарата или в анамнезе необходимо очень внимательно решать вопрос о показаниях для применения Реалгина. Если препарат назначен, в ходе лечения необходим динамический контроль гематологических показателей. При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Заболевания почек и печени требуют индивидуальной дозировки, поскольку возможны проявления побочного действия метамизола на почки и увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов. При проявлении симптомов гиперчувствительности, нарушении функции печени или изменений картины крови лечение следует прекратить. Особенно тщательно должны быть взвешены доктором показания для применения Реалгина у пациентов с нарушением гемопоэза и хронических инфекциях дыхательной системы с аллергическим компонентом. Иногда метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.

Препарат с осторожностью применять:

- при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);

- при гиперплазии предстательной железы;

- при склонности к артериальной гипотензии и ортостатических реакций;

- при хроническом бронхите и бронхоспазме (Реалгин повышает вязкость бронхиального секрета);

- при наличии гипертиреоза.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с синдромом аналгетической астмы или аналгетической идиосинкразии в виде крапивницы, ангиоэдемы, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа; хронической крапивницей; идиосинкразией к красителям (например, к тартразину) соответственно консервантам (например, бензоатив); непереносимости алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома аналгетической астмы.

При применении Реалгина необходимо контролировать состояние периферической крови и функции печени.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациента при одновременном применении с алкоголем и медикаментами, которые подавляют центральную нервную систему.

Чтобы предупредить риск передозировки, необходимо внимательно проверять содержание метамизола в других лекарственных средствах, которые назначаются одновременно с препаратом Реалгин.

При длительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет значения для клиники.

Препарат содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий для жизни риск появления шока и агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предсказать. Он может появиться после первой дозы или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боль в горле, болезненность при глотании, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза лечение метамизолом следует немедленно прекратить, не дожидаясь лабораторного подтверждения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, поскольку это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача).

Не применять для снятия острых болей в животе.

При лечении препаратом пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющими их в анамнезе, необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функций почек и с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит).

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата в этих случаях может вызвать задержку выведения желудочно-кишечного содержимого и интоксикации. Применение препарата у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст.

Входящий в состав препарата метамизол может вызывать гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях:

у пациентов с предшествующей артериальной гипотонией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);

у пациентов с повышением температуры тела.

У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять предупредительные меры (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии.

Препарат следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, которым следует избегать снижения артериального давления в обязательном порядке, например, тяжелая ишемическая болезнь сердца или значительный стеноз сосудов головного мозга.

Препарат следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат в период беременности не применять.

Поскольку метаболиты метамизола проникают в грудное молоко, препарат не следует назначать в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 часов с момента введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Через возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, влияющими на скорость реакции.

Способ применения и дозы

Реалгин применять только внутримышечно.

Применять только для кратковременного лечения.

Раствор для инъекций следует применять под строгим контролем врача в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производных пиразолона.

Взрослые и дети от 15 лет.

Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 53 кг) внутримышечно вводить от 2 до 5 мл раствора для инъекций. В случае необходимости дозу повторить через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения - 2-3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. В случае отсутствия терапевтического эффекта лечение препаратом прекратить.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Обычно не нужно уменьшать дозу. У пациентов с нарушениями функций печени и почек, связанных с возрастом, необходимо уменьшать дозу, так как возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитов. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функций печени.

У этих пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. У пациентов с нарушениями функций печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении нет необходимости уменьшать дозы.

Нет достаточного опыта длительного применения у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Дети. Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления, в том числе гипотермия, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, бред, тахикардия, возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ, форсированный диурез. По показаниям - сердечно-сосудистые средства. Терапия - симптоматическая.

Побочные реакции

Указанные ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом, что входит в состав лекарственного препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления подобных побочных реакций.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они наступают в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (такие как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки - местные или общие), диспноє и редко - желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелой ангиоэдемой (в том числе ларингеальной), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предварительным повышением артериального давления).

По этой причине, если возникнет любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения почечной функции или гематотоксических реакций, применение препарата следует немедленно прекратить.

Астматический приступ (у пациентов с аналгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавливанием в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, холодными конечностями, сильным снижением артериального давления. При первых признаках шока лечение необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная и другие виды сыпи, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.

В случае возникновения каких-либо кожной реакции применение метамизола должно быть немедленно прекращено.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств (зрения): зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия, гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций.

Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться в гиперпирексии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, редко - рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, ульцерация, ощущение жжения в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение функций почек.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении - астения, боль в месте введения и местные реакции.

Срок годности. 2 года.

Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампулах; № 5, № 10.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Ул. Петровского, 16, г. Лубны, Полтавская обл., Украина, 37500.

Заявитель. ООО «Фармат ЛТД».

Ул. Харьковское шоссе, 201/203, г. Киев, Украина, 02121.