Інструкція по застосуванню

ОМНОПОН НЕО

(OMNOPON NEO)

Склад

діючі речовини:

1 мл розчину містить морфіну гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину - 11,5 мг; носкапіну у перерахуванні на 100 % речовину - 5,4 мг; папаверину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину - 0,72 мг; кодеїну у перерахуванні на 100 % речовину - 1,44 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, гліцерин, розчин кислоти хлористоводневої 1 М, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію. Морфін, комбінації. Код АТХ N02A A51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Опіоїдний аналгетик. Має виражений аналгетичний ефект. Механізм дії зумовлений стимуляцією різних підвидів опіоїдних рецепторів центральної нервової системи (дельта-, мю- і каппа-). Збудження дельта-рецепторів зумовлює аналгезію; мю-рецепторів - супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; каппа-рецепторів - спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз.

Пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, знижує емоційну оцінку болю, спричиняє ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів, чинить протишокову дію. У високих дозах проявляє седативну активність, спричиняє снодійний ефект. Гальмує умовні рефлекси, знижує сумаційну здатність центральної нервової системи, потенціює дію депримуючих засобів. Зменшує збудливість центру терморегуляції, стимулює виділення вазопресину. На судинний тонус практично не впливає. Пригнічує дихальний центр, знижує збудливість кашльового центру, збуджує центри блукаючого нерва, спричиняючи появу брадикардії, стимулює нейрони окорухових нервів, звужує зіницю (міоз). Може стимулювати хеморецептори тригерних зон довгастого мозку та індукувати нудоту та блювання. Пригнічує блювотний центр, тому застосування препарату у повторних дозах і блювотних засобів, що вводять після нього, не викликають блювання. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів: сфінктерів Одді, сечового міхура, антральної частини шлунка, кишечнику, жовчовивідних шляхів, бронхів. Послаблює перистальтику, уповільнює рух харчових мас, сприяє розвитку запору.

Омнопон НЕО у деяких випадках краще переноситься, ніж морфін, рідше спричиняє спазм гладкої мускулатури (у зв'язку зі спазмолітичним впливом папаверину і носкапіну).

Фармакокінетика.

При підшкірному введенні швидко всмоктується у системний кровотік. Більша частина дози метаболізується з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Проникає крізь гістогематичні бар'єри, у тому числі гематоенцефалічний, плацентарний (може спричинити пригнічення дихального центру плода), у грудне молоко. Період напіввиведення становить 2-3 години. Виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками - 90 %, решта - із жовчю, невеликі кількості виділяються усіма залозами внутрішньої секреції. При порушенні функції печінки і нирок, а також у пацієнтів літнього віку можливе збільшення періоду напіввиведення.

Клінічні характеристики

Показання

Больовий синдром сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, інфаркті міокарда, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційний період.

Протипоказання

Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, тяжка печінкова недостатність, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, кахексія, епілептичний статус, загальне сильне виснаження, біль у животі нез'ясованої етіології, гостра алкогольна інтоксикація, делірій, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гарячка, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності, коматозний стан, глаукома, бронхообструктивний синдром, вік понад 75 років, бронхоспазм або схильність до бронхоспазму, індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Протипоказано застосування дітям (віком до 18 років) з метою знеболення після проведення тонзил-/аденектомії для лікування обструктивного апное сну, оскільки ці пацієнти більш чутливі до респіраторних проблем. Протипоказаний дітям віком до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні: з іншими препаратами, що чинять депресивний вплив на центральну нервову систему, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи; з бета-адреноблокаторами - посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему; з бутадіоном - можлива кумуляція морфіну; з допаміном - зменшення аналгезивної дії Омнопону НЕО; з циметидином - посилення пригнічення дихання; з похідними фенотіазину і барбітуратами - посилення гіпотензивного ефекту і пригнічення дихання. Тривале застосування барбітуратів (особливо фенобарбіталу) або наркотичних аналгетиків спричиняє розвиток перехресної толерантності. Хлорпромазин посилює аналгетичний, а також міотичний і седативний ефекти Омнопону НЕО.

Налоксон усуває пригнічення дихання та аналгезію, спричинені наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, спричинену наркотичними аналгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.

Спазмолітичну дію папаверину посилюють дифенгідрамін, метамізол, диклофенак. Гіпотензивний ефект посилюється при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами спостерігається виражене посилення скорочувальної функції міокарда.

Папаверин може знижувати антипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. При одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик пріапізму. Фентоламін потенціює дію папаверину на печеристі тіла статевого члена при сумісному введені.

При одночасному застосуванні папаверин потенціює дію алкоголю.

У пацієнтів, які палять, метаболізм папаверину прискорений, а його концентрація у плазмі крові та фармакокінетичні ефекти зменшуються.

Можливе зменшення тонізуючого ефекту антихолінергічних препаратів на гладку мускулатуру під впливом папаверину.

Можливе зниження спазмолітичної активності папаверину під впливом морфіну. Проте папаверин застосовують з морфіном для зменшення спазмогенної дії останнього. Є дані про розвиток гепатиту при сумісному застосуванні з фурадоніном.

При комбінованому застосуванні препаратів резерпіну з папаверином антигіпертензивна дія посилюється.

При поєднанні з антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Особливості застосування

Не застосовувати для знеболення пологів, оскільки морфін проникає крізь плацентарний бар'єр і може спричинити пригнічення дихання у новонародженого.

З обережністю застосовувати при порушенні функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам віком від 60 років.

Спричиняє виражену ейфорію. При повторному застосуванні можливий розвиток медикаментозної залежності. Синдром відміни може виникати через кілька годин після припинення тривалого курсу лікування і досягати максимуму через 36-72 години.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

При передозуванні хворому можна застосувати активоване вугілля перорально, якщо він перебуває у свідомому стані.

Дихальна недостатність потребує проведення респіраторної підтримки і введення стимуляційного антагоніста - налоксону. Застосування опіоїдного антагоніста налоксону у наркозалежних осіб може призвести до розвитку симптому відміни. Підтримуюча терапія спрямована на респіраторну підтримку і виведення пацієнта із шокового стану за рахунок введення налоксону, доза якого залежить від ступеня дихальної недостатності та коматозного стану.

Застосування високих доз препарату, особливо хворим літнього віку, може призвести до дихальної депресії і гіпотензії з виникненням циркуляторної недостатності і коматозного стану, розвиток побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів. В осіб літнього віку можлива поява гіпертермії. З обережністю призначати препарат: хворим із надшлуночковою тахікардією, тяжкою серцевою недостатністю з явищами декомпенсації; при стенозуючому коронаросклерозі.

Судоми частіше спостерігаються у дітей. Токсичність препарату залежить від індивідуальної чутливості до морфію та кількості його введення.

Коматозний стан проявляється звуженням зіниць, дихальною депресією, що може свідчити про передозування. Дилатація зіниць свідчить про розвиток гіпоксії.

Не рекомендовано застосовувати препарат дітям з порушенням дихальної функції, включаючи нервово-м'язові розлади, тяжку серцеву та/або дихальну недостатність, множинні травми або великі хірургічні втручання, оскільки ці фактори можуть посилити симптоми токсичності кодеїну/морфіну. Препарат застосовується дітям віком від 12 років лише у разі неефективності неопіоїдних знеболювальних лікарських засобів (таких як ібупрофен, парацетамол) через ризик пригнічення дихання.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування Омнопоном НЕО не слід керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводити підшкірно. Режим дозування індивідуальний. Як правило, дорослим вводять по 1 мл.

Дозу потрібно знижувати для пацієнтів літнього віку, осіб з порушеннями психічного стану, для хворих з печінковою та нирковою недостатністю.

Омнопон НЕО є препаратом вибору при онкологічних захворюваннях. Відповідну дозу застосовувати кожні 12-24 години залежно від ступеня вираженості болю.

Максимальні дози для дорослих: разова - 1,5 мл; добова - 5 мл.

Діти

Протипоказано застосування дітям (віком до 18 років) з метою знеболення після проведення тонзил-/аденектомії для лікування обструктивного апное сну, оскільки ці пацієнти більш чутливі до респіраторних проблем.

Препарат протипоказано застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Найбільш ранній і небезпечний прояв - пригнічення дихального центру.

Лікування: загальнореанімаційні заходи, призначення антагоністів та агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфін). Специфічним антидотом при отруєнні морфіном є налоксон (по 0,01 мг/кг внутрішньовенно, у разі необхідності - кожні 20-30 хвилин, далі з перервою 2 години внутрішньом'язово до відновлення дихання). Проводити трансфузійну терапію, оксигенотерапію, перитонеальний діаліз. Аналептики протипоказані.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: при тривалому застосуванні можлива брадикардія чи тахікардія, порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія.

З боку органів дихання: пригнічення дихання, бронхоспазм, апное.

З боку центральної та периферичної нервової системи: седативна або збуджувальна дія (особливо у пацієнтів літнього віку), делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску з імовірністю подальшого порушення мозкового кровообігу, головний біль, гіпотермія, сонливість, слабкість, запаморочення, порушення настрою. При застосуванні високих доз можливий розвиток ейфорії і м'язова ригідність.

З боку органiв зору: звуження зіниць, порушення зору, диплопія.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, запор, анорексія, діарея.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: спазм жовчовивідних шляхів з подальшим зростанням рівня жовчних ензимів, жовтяниця, порушення функцій печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі або його погіршення при аденомі передміхурової залози і стенозі уретри.

З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія.

З боку шкіри, підшкірної клітковини та імунної системи: алергічні реакції, включаючи свербіж, кропив'янку, анафілактичний шок, висипання на шкірі, гіперемія шкіри.

Загальні розлади: зниження лібідо, пітливість.

Інші: реакції у місці введення, включаючи тромбоз у місці введення.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1, 2 або 20 блістерів у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.