Лопераміду Гідрохлорид

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування препарату

ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

Склад лікарського засобу

діюча речовина: loperamide;

1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.

Лікарська форма. Капсули.

Тверді желатинові капсули з корпусом темно-червоного кольору та кришечкою чорного кольору або з корпусом білого та кришечкою жовтого, зеленого, блакитного кольорів, з напівсферичними кінцями. Вміст капсул - порошок майже білого кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що пригнічують перистальтику.

Код АТС А07D A03.

Антидіарейний засіб. Зв'язується з опіатними рецепторами стінок кишківника, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландину Е, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, чинить антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації.

Лоперамід є високо специфічною речовиною для стінок кишечнику, досягає системної циркуляції в обмеженому об'ємі і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект протии діареї.

Період напіввиведення Лопераміду гідрохлориду у людини в середньому дорівнює 11 годин (9-14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних переретворень лопераміду. Зв'язування з протеїнами плазми становить 95 %, переважно з альбумінами. Виділення відбувається в основному з калом.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї. Лоперамід можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника («туриста»). При наявності цього показання період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з'ясування причини цього явища.

Протипоказання

Лопераміду гідрохлорид протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.

Лоперамід не призначати пацієнтам з рідкісними вродженими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази.

Лоперамід не застосовувати для первинної терапії пацієнтів з:

- гострою дизентерією, що характерізується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;

- гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов'язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

- бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter;

- порушенями функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, тому що це може призвести до відносного передозування;

- дітям віком до 12 років.

Необхідно негайно припинити прийом Лопераміду, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність, а також дивертикульоз, мегаколон, токсичний мегаколон, ентероколіт, викликанний мікроорганізмами роду Salmonella.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то за можливістю слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Лопераміду гідрохлорид при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лоперамідом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Лопераміду гідрохлорид слід застосовувати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнтам із рідкисними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції його не можна застосовувати.

Особливі застереження

Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, поки причина діареї не буде досліджена.

При гострій діареї, коли не спостерігається клінічне поліпшення протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити і звернутися до лікаря.

Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується та лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, Лоперамід слід приймати лише якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.

У зазначених нижче випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

- вік пацієнта від 40 років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;

- вік пацієнта від 40 років і цього разу симптоми СПК відрізняються;

- нещодавня кровотеча з кишківника;

- тяжкий закреп;

- нудота або блювання;

- втрата апетиту або зменшення маси тіла;

- утруднене або болісне сечовипускання;

- лихоманка;

- нещодавня подорож за кордон.

У випадку виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Незважаючи на відсутність даних про те, що Лоперамід має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж призначати його у період вагітності, особливо протягом I триместра, слід переконатись, що очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Даних про проникнення лопераміду у материнське молоко недостатньо, але оскільки незначна кількість препарату була виявлена в молоці, прийом лопераміду при годуванні дитини груддю рекомендується припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лоперамід не змінює швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Спосіб застосування та дози.

Лоперамід не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Дорослим і дітям віком від 12 років.

Гостра діарея:

початкова доза - 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; у подальшому 1 капсула (2 мг) після кожного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея:

початкова доза для дорослих - 2 капсули (4 мг) щоденно, для дітей - 1 капсула (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) щодня.

Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих - 8 капсул (16 мг); для дітей вона повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Лопераміду гідрохлориду слід припинити.

Застосування для лікування хворих літнього віку.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

Застосування при порушеннях функції нирок.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати Лопераміду гідрохлорид з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. Розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

Передозування

Симптоми.

У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишківникової непрохідності.

Діти більш чутливі до впливу на центральну нервову систему у зв'язку з тим, що у них гематоенцефалічний бар'єр ще не функціонує повною мірою.

Лікування.

У випадку передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Як антидот використовують налоксон. Оскільки тривалість дії Лопераміду довша за налоксон (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Побічні ефекти

Дорослі та діти віком від 12 років

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Безпека лопераміду гідрохлориду оцінювалася у 2755 пацієнтів віком від 12 років, які брали участь у 26 контрольованих та неконтрольованих клінічних дослідженнях щодо застосування лопераміду гідрохлориду для лікування гострої діареї. Побічні ефекти, що виникали з частотою від 1 %, про які повідомлялося у даних клінічних дослідженнях:

З боку нервової системи: головний біль.

З боку травного тракту: закреп, здуття живота, нудота.

Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1 % у вищевказаних клінічних дослідженнях:

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Постмаркетинговий досвід.

Спостерігалися наступні побічні ефекти, про які надходили спонтанні повідомлення (розташовані за частотою виникнення):

З боку імунної системи: дуже рідко - реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи: дуже рідко - порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.

З боку органів зору: дуже рідко - міоз.

З боку травного тракту: дуже рідко - кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), диспепсія, мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

З боку шкіри та її придатків: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив'янку та свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко - затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко - підвищена втомлюваність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

З метою запобігання взаємному посиленню ефекту, не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночано з м-холінолітичними засобами (атропін).

Лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не застосовувати одночасно з прийомом Лопераміду гідрохлоридом дітям.

Одночасне призначення лопераміду гідрохлориду (в дозі 16 мг) разом із інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідін, ритонавір) призводив до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; № 10 (10х1), № 20 (10х2) в блістерах в коробку; № 10 у блістерах.

Категорія відпуску. Без рецепта.