Лоперамиду Гидрохлорид

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ЛОПЕРАМІДУ ГИДРОХЛОРИД

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамиду гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магнию стеарат.

Врачебная форма. Капсулы.

Твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-красного цвета и крышечкой черного цвета или с корпусом белого и крышечкой желтого, зеленого, голубого цветов, с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок почти белого цвета.

Название и местонахождение производителя.

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Фармакотерапевтична группа

Препараты, которые подавляют перистальтику.

Код АТС А07D A03.

Антидиарейное средство. Связывается с опиатними рецепторами стенок кишечника, ингибуе высвобождения ацетилхолина и простагландина Е, благодаря чему замедляет перистальтику кишечнику и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, делает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, который способствует лучшему содержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.

Лоперамід является высоко специфическим веществом для стенок кишечнику, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект протии диареи.

Период полувыведения Лопераміду гидрохлорида у человека в среднем равняется 11 часы(9-14 часы). Элиминация происходит путем окислительного N- деметилювання, которое является основным путем метаболических переретворень лоперамиду. Связывание с протеинами плазмы представляет 95 %, преимущественно из альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Показание для применения.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Лоперамід можно рекомендовать в случае возникновения диарее путешественника("туриста"). При наличии этого показания период лечения должен представлять 2 сутки. Только в случае появления крови в опорожнениях применения нужно отложить к выяснению причины этого явления.

Противопоказание

Лопераміду гидрохлорид противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или любого из компонентов препарата.

Лоперамід не назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарази-изомальтази.

Лоперамід не применять для первичной терапии пациентов из:

- острой дизентерией, что характеризуеться наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела;

- острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;

- порушенями функции печенки, необходимой для метаболизма препарата, потому что это может привести к относительной передозировке;

- детям в возрасте до 12 лет.

Необходимо немедленно прекратить прием Лопераміду, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсичный мегаколон, энтероколит, викликанний микроорганизмами рода Salmonella.

Надлежащие меры безопасности при применении

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания(или отмечено, что нужно это сделать), то за возможностью следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лопераміду гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсичного мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ, инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетични даны для пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам Лопераміду гидрохлорид следует применять с осторожностью в виду замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печенки должны находиться под тщательным надзором с целью своевременного выявления признаков токсичного поражения центральной нервной системы.

Препарат содержит лактозы моногидрат, потому пациентам из ридкисними наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

Особенные предостережения

Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и возобновления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамиду гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

Принимая во внимание то, что лоперамид хорошо метаболизуеться и лоперамид или его метаболити выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамиду у пациентов с нарушением функции почек.

Если препарат принимают для контроля нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамиду гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяются нападения диареи длятся больше две недели.

Для лечения острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, Лоперамід следует принимать лишь если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В отмеченных ниже случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечника;

- тяжелый закреп;

- тошнота или блюет;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю. Невзирая на отсутствие данных о том, что Лоперамід имеет тератогенное или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении лоперамиду в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было выявлено в молоке, прием лоперамиду при кормлении ребенка груддю рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лоперамід не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется руководить автомобилем или работать со сложной техникой.

Деть. Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Способ применения и дозы.

Лоперамід не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентеральный или перорально.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы(4 мг) для взрослых и 1 капсула(2 мг) для детей; в дальнейшем 1 капсула(2 мг) после каждого жидкого стула.

Хроническая диарея:

начальная доза для взрослых - 2 капсулы(4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула(2 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых опорожнений представляла 1-2 разы на сутки, которые обычно достигаются при пидтримуючий дозе 1-6 капсулы(2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее для взрослых - 8 капсулы(16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка(3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лопераміду гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не нужная коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не нужная коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печенки.

Хотя фармакокинетични даны о действии препарата у пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лопераміду гидрохлорид с осторожностью через замедление у них метаболизма первого прохождения(см. Раздел "Надлежащие меры безопасности при применении").

Передозировка

Симптомы.

В случае передозировки(включая относительную передозировку в результате нарушения функции печенки) может возникать притеснение центральной нервной системы(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, притеснение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишкивниковой непроходимости.

Деть более чувствительные к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Как антидот используют налоксон. Поскольку длительность действия Лопераміду длиннее налоксона(1-3 часы), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного притеснения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным надзором не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Безопасность лоперамиду гидрохлорида оценивалась в 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые участвовали в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях относительно применения лоперамиду гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, :

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: закреп, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой менее 1 % в вышеуказанных клинических исследованиях, :

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, блюет, боль в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых приходили спонтанные сообщения(расположенные за частотой возникновения), :

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции(включая анафилактический шок) и анафилактоидни реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, притеснения сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения : очень редко - миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость(включая паралитическую кишечную непроходимость), диспепсия, мегаколон(включая токсичный мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков : очень редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну эритему и токсичный эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и сечевидильной системы : очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лопераміду гидрохлорид одночано с м-холинолитичними средствами(атропин).

Лекарственные препараты, которые имеют пригничувальну действую на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Лопераміду гидрохлоридом детям.

Одновременное назначение лоперамиду гидрохлорида(в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-глікопротеїнів(хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамиду в плазме крови в 2-3 разы. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетичной взаимодействия при применении лоперамиду в рекомендованных дозах(от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсулы в блистере; № 10(10х1), № 20(10х2) в блистерах в коробку; № 10 в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.