Каффетін®

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

КАФФЕТІН®

Склад

діючі речовини: парацетамол, пропіфеназон, кофеїн, кодеїн;

1 таблетка містить парацетамолу 250 мг, пропіфеназону 210 мг, кофеїну 50 мг, кодеїну 7,1 мг (у формі кодеїну фосфату сесквігідрату 10 мг);

допоміжні речовини: повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфату дигідрат, гліцеролу дибегенат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки білого кольору, з фаскою, зi знаком «» виробника з одного боку і «CAFFETIN» з іншого.

Фармакотерапевтична група.

Інші аналгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код ATХ N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат з аналгезивною та антипіретичною дією.

Три з чотирьох активних компонентів препарату Каффетін® - парацетамол, пропіфеназон і кодеїн - чинять аналгезивну дію, а кофеїн, у свою чергу, є речовиною, що посилює аналгезивну дію інших компонентів.

Парацетамол і пропіфеназон чинять знеболювальну, жарознижувальну і слабко виражену протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Кодеїн є болезаспокійливим засобом слабко вираженої дії, його застосовують як складову частину багатокомпонентних аналгезивних препаратів для забезпечення сукупного ефекту, що досягається у результаті різного механізму дії. Комбінація компонентів лікарського препарату Каффетін® забезпечує досягнення аналгетичного ефекту, а оскільки компоненти містіться у невеликих кількостях, це зменшує ризик їхньої побічної дії.

Фармакокінетика.
Усі активні компоненти препарату всмоктуються дуже швидко, а їхні максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 30-60 хвилин після прийому. Метаболізуються у печінці і виводяться із сечею.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування болю: головного, зубного, менструального, післяопераційного і ревматичного; пропасних станів при застудних захворюваннях і грипі.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до піразолону або споріднених сполук (що містять феназон, пропіфеназон, амінофеназон, метамізол), фенілбутазону, ацетилсаліцилової кислоти, опіоїдних аналгетиків. Виражені порушення функції нирок, печінки; гострий панкреатит; вроджена гіпербілірубінемія; гостра порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм; захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія; тромбоз, тромбофлебіт, при тяжкій артеріальній гіпертензії; при органічних захворюваннях серцево-судинної системи (у тому числі при атеросклерозі); декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця, травми голови; порушення сну і підвищена збудливість; глаукома; епілепсія; гіпертиреоз; цукровий діабет; закритокутова глаукома; літній вік. Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО; протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антідепресанти або бета-блокатори. Бронхіальна астма; стани, що супроводжуються пригніченням дихання; період після операції на жовчовивідних шляхах. Кодеїн протипоказаний пацієнтам із нашвидким метаболізмом CYPD2. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні препаратів, що стимулюють активність печінкових ферментів, як і деякі снодійні засоби, протиепілептичні ліки (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) і рифампіцин, печінкова токсичність, за рахунок парацетамолу, навіть при нормальних нетоксичних дозах, може бути збільшена.

Дія пропіфеназону посилюється при одночасному застосуванні снадійних засобів.

Не застосовувати одночасно з алкоголем. Алкоголь та ізоніазид посилюють гепатотоксичність парацетамолу.

У разі сповільнення звільнення шлунка, наприклад пропантеліном, швидкість всмоктування парацетамолу може бути зменшена, початок дії - уповільнений.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперідоном і зменшуватись при застосуванні з холестираміном.

Комбінація з хлорамфеніколом може подовжити виведення цього препарату з більш високим ризиком токсичності.

Препарат збільшує дію пероральних протидіабетичних засобів (толбутамід, хлорпропамід, ацетогексамід) та пероральних антикоагулянтів на зразок кумарину.

Регулярне застосування парацетамолу протягом тривалого періоду пацієнтами, які раніше застосовували пероральні антикоагулянти, повинно проводиться тільки під медичним наглядом.

Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами може привести до виникнення побічних реакціях з боку шлунково-кишкового тракту.

Частота випадків розвитку нейтропенії (зменшення білих кров'яних тілець) зростає, якщо парацетамол і АZТ (зидовудин) застосовувати одночасно.

Кофеїн - антагоніст багатьох заспокійливих речовин, таких як барбітурати,
антигістамінні речовини, тому препарат посилює тахікардію, спричинену симпатоміметиками, тироксином.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не рекомендується одночасне вживання препарату з лікарськими засобами, які стимулюють ЦНС і з лікарськими засобами та напоями, що містять кофеїн.

Для речовин із широким спектром дії (наприклад бензодіазепіни) взаємодії можливі у різних формах, і вони не прогнозовані. Пероральні протизаплідні засоби, циметидин і дисульфірам зменшують метаболізм кофеїну, а паління - посилює. Препарат уповільнює виведення теофіліну. За рахунок вмісту у складі препарату кофеїну посилюється дія речовин, подібних до ефедрину. Одночасний прийом деяких гіраза-інгібіторів може пролонгувати виведення кофеїну та його метаболіту параксантину.

Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, психостимулюючих засобів.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снадійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів,що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину,АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з ШКТ, з тиреотропними засобами - підвищуєтьсятиреоїдний ефект.

Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Особливості застосування

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам із хронічними респіраторними захворюваннями і бронхіальною астмою (у тому числі в анамнезі), хронічною кропив'янкою.

Необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки.

Запобіжні засоби мають бути прийняті у разі зменшеної переносимості аналгетиків, гіперчутливості до інших аналгетиків (небезпека спровокувати напад астми), до інших протизапальних засобів, а також виразок шлунково-кишкового тракту або кровотеч.

Пацієнтам з обструктивними захворюваннями шлунково-кишкового тракту або гострими абдомінальними станами перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися злікарем.

Є окремі повідомлення про астматичні напади і випадки анафілактичного шоку у зв'язку з індивідуальною гіперчутливістю до пропіфеназону і препаратів що містить парацетамол.

Особлива обережність (зменшення дози і поділ добової дози на більшу кількість прийомів) необхідна при гепатиті, порушенні функції нирок, синдромі Жілбера (зміни від доброякісної вторинної жовтяниці до дефіциту глюкоронілтрансферази).

Слід дотримуватися особливої обережності у пацієнтів з дискразією крові або супресією кісткового мозку і рекомендується ретельне спостереження за гематологічними параметрами. Ризик нейтропенії та агранулоцитозу можливий в основному через присутність пропіфеназону. Якщо така реакція відбувається після прийому препарату Каффетін® (підвищена температура, біль у горлі, виразки та абсцеси в роті, періанальні абсцеси, а також скорочення гранулоцитів крові), слід негайно припинити прийом препарату. Описані побічні ефекти зазвичай зворотні та зникають протягом 1-2 тижнів.

Особлива увага також необхідна пацієнтам, які випробовують тривожність, нервозність, занепокоєння, тремор, а також пацієнтам з артеріальною гіпертензією або безсонням. При виникненні прискореного серцебиття або тахікардії слід негайно припинити прийом препарату.

Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що місять кофеїн (наприклад кави, чаю). Це може викликати проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість, неприємне відчуття у грудині через серцебиття.

Слід уникати одночасного вживання препарату Каффетін® з алкоголем, оскільки неможливо передбачити індивідуальні реакції.

Враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик

гепатотоксичної дії парацетамолу.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнта слід проінформувати про те, що аналгетичні засоби не можна застосовувати протягом тривалого періоду.

Тривале застосування аналгетиків, що містять парацетамол у високих кумулятивних дозах, в окремих випадках може призвести до медикаментозної нефропатії або необоротної ниркової недостатності.

Тривале застосування аналгетиків для лікування головного болю може призвести до хронічного головного болю.

Тривале та надмірне застосування кодеїну може призвести до залежності.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, стан яких може погіршитись у зв'язку з застосуванням опіоїдів, зокрема у тих, хто лікується від депресії.

Не перевищувати зазначених доз.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, звернутися до лікаря.

Симптоми, якими супроводжуються токсичні явища, викликані кодеїном: порушення свідомости різного ступеня, втрата апетиту, сонливість, запори, пригнічення дихання, значне звуження зіниць ("точкові зіниці"), нудота, блювання.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Каффетін® не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату може виникнути сонливість, запаморочення, збудження. Це слід враховувати пацієнтам, які керують автотранспортними засобами або працюють зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози

Каффетін® приймати перорально. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини.

Дорослі та діти від 16 років приймають 1-2 таблетки як одноразову дозу. Застосовувати не більше 3 разових доз на добу.

Дітям віком 12-16 років приймати ½ таблетки або 1 таблетку як одноразову дозу. Застосовують не більше 3 разових доз на добу.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 тижня. Не рекомендується перевищувати рекомендовану дозу.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

Кодеїн протипоказаний дітям віком від Одо 18 років, яким проводиться тонзілектомія та/або аденоїдектомія з метою боротьби з синдромом обструктивного апное сну. Кодеїн показаний дітям старше 12 років для усунення гострого помірного болю, який не можна купірувати шляхом застосування інших анальгетиків, таких як парацетамол або ібупрофен у вигляді монотерапії.

Кодеїн не рекомендується застосовувати у дітей, які можуть мати порушення дихальної функції.

Передозування

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС - запаморочення,психомоторне збудження і порушення орієнтації, безсоння, тремор, нервозність, занепокоєння; з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

У разі передозування можуть спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гиперрефлексія, судоми.

Симптоми передозування парацетамолом. Ураження печінки можливе у дорослих, що прийняли 10 г і більше парацетамолу,та у дітей що прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами,що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ­інфекція, голод, кахексія) прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та

абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію,кому та летальний кінець. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперекавим болем, гематурією,протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування.Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними).Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеін,згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми передозування пропіфеназоном. Можливе ураження центральної нервової системи (судоми, кома).

Симптоми передозування кофеїном.Великі дози кофеїну можуть викликати прискорене

дихання, екстрасистолію,запаморочення,стан афекту, епігастральний біль, блювання, діурез, тахікардію або серцеву аритмію, стимуляцію центральної нервової системи (безсоння, неспокій, збудження, тривога, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, головний біль, тремор, судоми, нервозність та дратівливість). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов'язані також із ураженням печінки парацетамолом.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Але підтримуючі заходи, такі як застосування антагоністів бета-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичні ефекти.

Симптоми передозування кодеїном. Передозування кодеїном у першій фазі характеризується нудотою та блюванням. Симптоми передозування кодеїном: пригнічення центральної нервової системи, включаючи гостре пригнічення дихального центру, що може спричинити ціаноз, сповільнення дихання, задишку, сонливість, атаксію, рідше - набряк легень; затримка дихання, міоз, судоми, колапс, затримка сечі, гіпотензія, тахікардія. Спостерігались ознаки вивільнення гістаміну.

Лікування: терапія симптоматична. Підтримуючі заходи - забезпечити доступ свіжого

повітря та контролювати життєво важливі показники організму. У випаду прийому

понад 350 мг кодеїну у дорослих або понад 5 мг/кг маси тіла у дітей, застосування активованого вугілля доцільне протягом 1 години. За умови розвитку коми або пригнічення дихання застосовувати специфічний антидот - налоксон та спостерігати за хворим щонайменше 4 години або щонайменше 8 годин у випадку застосування форм налоксону з поступовим вивільненням препарату. Апное, тяжке пригнічення функцій центральної нервової системи потребує застосування кисню, проведення штучної вентиляції легень.

Побічні реакції

Терапевтичні дози препарату зазвичай добре переносяться. Побічні ефекти зумовлені переважно наявністю у складі препарату парацетамолу.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, мультиформну ексудативну еритему, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоедема, синдром Стівенса-Джонсона;

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип на шкірі та слизових оболонках, еритематозний висип, кропив'янка, свербіж, крововиливи, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини, пурпура, алергічний дерматит;

З боку центральної нервової системи (при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, безсоння, підвищена збудливість, посилення головного болю за умови тривалого застосування препарату, тремор, парестезія;

З боку сердечної системи: прискорене серцебиття, аритмія (тахікардія, брадикардія), підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, болі в серці;

З боку системи травлення: нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, дискомфорт у животі, запор, порушення травлення, гострий панкреатит у пацієнтів з холецистектомією в анамнезі, печія;

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (аж до гіпоглікемічної коми);

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у серці), гемолітична анемія. При тривалому застосувані у високих дозах - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія;

З боку сечовидільної системи (при прийомі високих доз): нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), затримка сечовипускання;

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та средостіння: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів;

З боку гепатоцелюлярної системи: порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), печінкова недостатність, жовтяниця;

З боку психіки: занепокоєність, відчуття страху, дратівливість, порушення сну,

сплутаність свідомості,ейфорія,дисфорія, депресія, галюцинації, тривога, седативний стан, сонливість (залежно від дози та індивідуальної чутливості), у випадках тривалого застосування високих доз можлива залежність;

Інши: загальна слабкість, міоз , посилене потовиділення.

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять

кофеїн, може посилити побічні ефекти зумовлені кофеіном,такі як неспокій, тривога, роздратованність, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки № 6: по 6 таблеток у перфорованому стрипі; по 1 стрипу у картонній коробці.

Таблетки № 10: по 10 таблеток у перфорованому стрипі; по 1 стрипу у картонній коробці.

Таблетки № 12: по 6 таблеток у перфорованому стрипі; по 2 стрипи (12 таблеток) у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп'є/Alkaloid AD-Skopje.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000, Республіка Македонія/

Bulevar Aleksandar Makedonski, 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.