Спіронолактон-Дарниця

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

СПІРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦЯ

(SPIRONOLACTONE-DARNITSA)

Склад:

діюча речовина: spironolactone;

1 таблетка містить спіронолактону 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Спіронолактон. Код АТХ С03D A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина лікарського засобу - спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону, що впливає на дистальні канальці нирок. Внаслідок блокади альдостерону пригнічує затримку води та іонів Na+ та сприяє утриманню іонів K+, що не тільки підвищує екскрецію іонів Na+ та Cl− та знижує екскрецію іонів K+ з сечею, а й знижує екскрецію іонів H+. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньо лікарський засіб швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність становить 92-99 %, і вона може трохи зростати при прийомі з їжею.

Максимальна концентрація спіронолактону у сироватці крові спостерігається через 2,6 години і становить 80 нг/мл. Зв'язування з білками плазми крові становить біля 90 %. Період напіввиведення становить 1,3 години.

Спіронолактон метаболізується у печінці. Його активними метаболітами є 7α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостеронову дію визначає канренон, який становить приблизно 50 % усіх метаболітів спіронолактону. Показники пікової концентрації у плазмі крові та часу її досягнення: для 7α-тіометилспіронолактону - 391 нг/мл і 3,2 години, для канренону - 181 нг/мл і 4,3 години. Період напіввиведення становить 13,8 години та 16,5 години відповідно. Спіронолактон та його метаболіти проникають у плаценту та у грудне молоко.

Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскреції, мала частина екскретується з калом. Для спіронолактону характерний кумулятивний ефект.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Первинний гіперальдостеронізм.

- Застійна серцева недостатність при неефективності або непереносимості інших діуретиків або у разі необхідності підвищення їх ефективності.

- Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

- Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.

- Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.

- Гіпокаліємія - у разі неможливості застосування іншої терапії.

- Профілактика гіпокаліємії пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадку, коли інші способи терапії розглядаються як недоцільні або невідповідні.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.

- Гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв), анурія.

- Гіперкаліємія, гіпонатріємія.

- Хвороба Аддісона.

- Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію через можливість розвитку гіперкаліємії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні спіронолактону з іншими лікарськими засобами можливе:

з антигіпертензивними засобами (особливо з гангліоблокаторами, нікардипіном, німодипіном) - надмірне зниження артеріального тиску; при одночасному застосуванні слід зменшити дозу антигіпертензивних засобів з подальшою її корекцією у разі необхідності. Оскільки інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) знижують вироблення альдостерону, не слід застосовувати лікарські засоби цієї групи сумісно зі спіронолактоном на постійній основі, особливо пацієнтам з порушенням функції нирок;

з амонію хлоридом, холестираміном - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і гіперхлоремічного метаболічного ацидозу;

з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронових рецепторів, антихолінестеразними засобами, такролімусом, циклоспорином - збільшення ризику розвитку гіперкаліємії; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію протипоказано через можливість розвитку гіперкаліємії;

з іншими діуретиками - посилення діуретичного ефекту;

з нестероїдними протизапальними засобами - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії та ниркової недостатності із супутнім зниженням діуретичної, натрійуретичної і антигіпертензивної дії спіронолактону; при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином - посилюється його метаболізм у печінці;

з глюкокортикостероїдами, адренокортикотропним гормоном (АКТГ) - посилення діуретичної, натрійуретичної дії спіронолактону та парадоксальне посилення екскреції калію;

з α- та β-адреноміметиками, карбеноксолоном - послаблення дії спіронолактону;

з антипсихотичними засобами, трициклічними антидепресантами - посилення дії спіронолактону;

з барбітуратами, наркотичними лікарськими засобами, етанолом - виникнення ортостатичної гіпотензії;

з терфенадином - збільшення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії та дисбалансу інших електролітів;

з карбамазепіном - збільшення ризику розвитку гіпонатріємії;

з дигоксином - підвищення ризику розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок подовження його періоду напіввиведення;

з препаратами літію - підвищення ризику розвитку інтоксикації внаслідок зниження ниркового кліренсу літію; не слід одночасно застосовувати ці лікарські засоби;

з непрямими антикоагулянтами (похідні кумарину), мітотаном, пресорними амінами (епінефрин), серцевими глікозидами - послаблення дії останніх;

з гепарином, низькомолекулярним гепарином - виникнення тяжкої гіперкаліємії;

з триптореліном, бусереліном, гонадореліном - посилення дії останніх;

з комбінацією триметоприм/сульфаметоксазол (антибіотик, так званий ко-тримоксазол) -виникнення клінічно значущої гіперкаліємії;

з імунодепресантами, циклоспорином і такролімусом - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії, спричиненої спіронолактоном;

з колестираміном, амонію хлоридом - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і гіперхлоремічного метаболічного ацидозу;

з нітрогліцерином, іншими нітратами або вазодилататорами - посилювання антигіпертензивного ефекту спіронолактону;

з пресорними амінами (норепінефрин) - зниження судинних реакцій на норепінефрин. З цієї причини слід дотримуватися обережності при проведенні місцевої або загальної анестезії у пацієнтів, що приймають спіронолактон;

з антипірином - прискорення метаболізму антипірину;

з карбеноксолоном - виникнення затримки натрію в організмі і, як наслідок, знижування ефективності спіронолактону. Слід уникати одночасного застосування карбеноксолону і спіронолактону.

Спіронолактон може посилювати дію аналогів ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормону): триптореліну, бусереліну, гонадореліну.

Особливості застосування.

Застосування лікарського засобу, особливо хворим із порушенням функції нирок, може спричинити транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові та гіперкаліємію, що може призвести до розвитку порушень серцевого ритму та оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтам літнього віку. Слід періодично визначати рівень електролітів у плазмі крові та показники функції нирок. У разі розвитку гіперкаліємії лікування спіронолактоном слід припинити.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим, у яких наявні захворювання можуть зумовити розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.

Одночасне застосування спіронолактону з лікарськими засобами, що викликають гіперкаліємію (наприклад, інші калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори альдостерону, гепарин, низькомолекулярний гепарин, препарати калію, багата калієм дієта, вживання замінників солі, що містять калій), може призвести до розвитку тяжкої гіперкаліємії.

Гіперкаліємія може призвести до летального випадку. Критично важливо контролювати і коригувати вміст калію у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності, які отримують спіронолактон. Не слід застосовувати лікарський засіб разом з іншими калійзберігаючими діуретиками. Пацієнтам з рівнем калію в сироватці вище 3,5 мекв/л протипоказано застосування препаратів калію. Рекомендована частота визначення рівня вмісту калію і креатиніну ‒ через тиждень після початку прийому або збільшення дози спіронолактону, щомісяця протягом перших 3 місяців, потім щокварталу протягом року, після чого - кожні 6 місяців. При вмісті калію в сироватці крові більше 5 мекв/л або креатиніну більше 4 мг/дл слід тимчасово або повністю припинити прийом спіронолактону.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим на цукровий діабет, особливо при наявності діабетичної нефропатії.

Терапія спіронолактоном може порушити процес визначення концентрації кортизолу, епінефрину та дигоксину (радіоімунологічними методами).

Слід уникати тривалого необґрунтованого застосування лікарського засобу, оскільки, за даними досліджень, тривале застосування спіронолактону тваринам у максимальних дозах сприяло розвитку карциноми та мієлоїдної лейкемії.

Під час застосування лікарського засобу заборонено вживати спиртні напої.

СПІРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦЯ містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати лікарський засіб.

Пацієнтам з порфірією спіронолактон слід застосовувати з особливою обережністю, оскільки багато лікарських засобів провокують загострення порфірії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час початкового періоду прийому лікарського засобу, тривалість якого індивідуальна, протипоказано керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб застосовувати внутрішньо дорослим та дітям. Добову дозу лікарського засобу слід приймати за 1 або 2 прийоми після їди. Застосування добової дози за 1 прийом або перший прийом лікарського засобу при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Тривалість курсу лікування індивідуальна, у деяких випадках може сягати кількох років, при цьому є необхідним застосування лікарського засобу у найменшій ефективній добовій дозі за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.

Дорослим.

Первинний гіперальдостеронізм.

При підготовці до операції лікарський засіб застосовувати у дозі 100‒400 мг на добу.

У разі неможливості оперативного лікування спіронолактон можна застосовувати тривало як підтримуючу терапію у найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально.

У цьому випадку кожні 14 днів початкову дозу допустимо знижувати до досягнення мінімальної ефективної дози. При тривалому лікуванні рекомендується застосовувати лікарський засіб у комбінації з іншими діуретиками для зменшення побічних ефектів.

Застійна серцева недостатність, набряки, зумовлені нефротичним синдромом.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Добова доза також може коливатись у межах від 25 до 200 мг.

У разі призначення більш високих доз лікарський засіб можна застосовувати у комбінації з іншими діуретиками, що діють у більш проксимальних відділах ниркових канальців. У цьому випадку слід провести корекцію дози спіронолактону.

Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 50‒100 мг на добу за 1 або 2 прийоми у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки до кінця цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Подальша корекція дози індивідуальна залежно від досягнутого ефекту.

Цироз печінки, що супроводжується набряками або асцитом.

Якщо співвідношення Na+/K+ у сечі більше 1, лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу. Максимальна добова доза - 100 мг/добу. Якщо це співвідношення менше 1, лікарський засіб застосовувати у дозі 200 мг на добу, при цьому максимальна добова доза - 400 мг/добу.

Гіпокаліємія.

Лікарський засіб застосовувати у дозі 25‒100 мг на добу пацієнтам, яким недостатньо харчових добавок з калієм або інших методів калійзамісної терапії.

Дітям.

Лікарський засіб застосовувати у дозі 1‒3 мг/кг маси тіла на добу за 1 або 2 прийоми. Для підтримуючої терапії у комбінації з іншими діуретиками добова доза становить 1‒2 мг/кг маси тіла.

При необхідності застосування лікарського засобу дітям віком до 3 років таблетку слід подрібнити, розчинити та дати випити дитині у вигляді суспензії.

Пацієнтам літнього віку.

Лікарський засіб рекомендується застосовувати у нижчих дозах з наступним поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що у даної категорії хворих мають місце печінкові та ниркові порушення, які можуть впливати на метаболізм і виведення лікарського засобу.

Діти.

Лікарський засіб застосовують у педіатричній практиці за призначенням лікаря.

Передозування.

Симптоми: сонливість/млявість, сплутаність свідомості, електролітні порушення.

Лікування: симптоматична терапія. Слід підтримувати водно-електролітний і кислотно-лужний баланси: застосовувати діуретики, що виводять калій, парентерально вводити глюкозу з інсуліном, у складних випадках − провести гемодіаліз. Специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, аритмія (у пацієнтів з нирковою недостатністю і тих, хто отримує препарати калію), васкуліт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія (у тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, мегалобластна або апластична анемія, еозинофілія.

З боку нервової системи та психіки: головний біль, сонливість, запаморочення, атаксія, параліч, параплегія, летаргія, загальмованість, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зміна тембру голосу.

З боку травного тракту: нудота, блювання, зниження апетиту, біль у животі та шлунку, діарея, запор, кишкові коліки, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, шлункова кровотеча.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: остеомаляція, спазм м'язів, судоми м'язів нижніх кінцівок.

З боку обміну речовин та метаболізму: гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіперкреатининемія, підвищення рівня сечовини у плазмі крові, гіперурикемія, порфірія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз, дегідратація.

З боку ендокринної системи: гірсутизм.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія у період менопаузи, набухання та біль молочних залоз у жінок, безпліддя (у разі використання високих доз - 450 мг на добу), доброякісні пухлини молочних залоз.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі: висипання, свербіж, кропив'янка, медикаментозна гарячка; гіпертрихоз, алопеція, вовчакоподібний синдром, гіперемія, кільцеподібна еритема, екзема, синдром Стівенса‒Джонсона.

Загальні: астенія, підвищена втомлюваність.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА

(SPIRONOLACTONE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка содержит спиронолактона 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ С03D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона, влияющий на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl− и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь лекарственное средство быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 92‒99 %, и она немного возрастает при приеме с пищей.

Максимальная концентрация спиронолактона в сыворотке крови наблюдается через 2,6 часа и составляет 80 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Период полувыведения составляет 1,3 часа.

Спиронолактон метаболизируется в печени. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий примерно 50 % всех метаболитов спиронолактона. Показатели пиковой концентрации в плазме крови и времени ее достижения: для 7α-тиометилспиронолактона - 391 нг/мл и 3,2 часа, для канренона - 181 нг/мл и 4,3 часа. Период полувыведения составляет 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Спиронолактон и его метаболиты проникают в плаценту и в грудное молоко.

Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно путем почечной экскреции, малая часть экскретируется с калом. Для спиронолактона характерен кумулятивный эффект.

Клинические характеристики

Показания

- Первичный гиперальдостеронизм.

- Застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков или при необходимости повышения их эффективности.

- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

- Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.

- Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

- Гипокалиемия - в случае невозможности применения иной терапии.

- Профилактика гипокалиемии для пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

- Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин), анурия.

- Гиперкалиемия, гипонатриемия.

- Болезнь Аддисона.

- Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и лекарственными средствами калия из-за возможности развития гиперкалиемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении спиронолактона с другими лекарственными средствами возможно:

с антигипертензивными средствами (особенно с ганглиоблокаторами, никардипином, нимодипином) - чрезмерное снижение артериального давления; при одновременном применении следует уменьшить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости. Поскольку ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) снижают выработку альдостерона, не следует применять лекарственные средства данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно пациентам с нарушением функции почек;

с аммония хлоридом, холестирамином - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинестеразными средствами, такролимусом, циклоспорином - увеличение риска развития гиперкалиемии; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии;

с другими диуретиками - усиление диуретического эффекта;

с нестероидными противовоспалительными средствами - повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином - усиливается его метаболизм в печени;

с глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) - усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия;

с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном - ослабление действия спиронолактона;

с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами - усиление действия спиронолактона;

с барбитуратами, наркотическими лекарственными средствами, этанолом - возникновение ортостатической гипотензии;

с терфенадином - увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;

с карбамазепином - увеличение риска развития гипонатриемии;

с дигоксином - повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его периода полувыведения;

с препаратами лития - повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять эти лекарственные средства;

с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечными гликозидами - ослабление действия последних;

с гепарином, низкомолекулярным гепарином - возникновение тяжелой гиперкалиемии;

с трипторелином, бусерелином, гонадорелином - усиление действия последних;

с комбинацией триметоприм/сульфаметоксазол (антибиотик, так называемый ко-тримоксазол) - возникновение клинически значимой гиперкалиемии;

с иммунодепрессантами, циклоспорином и такролимусом - повышение риска развития гиперкалиемии, вызванной спиронолактоном;

с колестирамином, аммония хлоридом - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами - усиление антигипертензивного эффекта спиронолактона;

с прессорными аминами (норэпинефрин) - снижение сосудистых реакций на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон;

с антипирином - ускорение метаболизма антипирина;

с карбеноксолоном - возникновение задержки натрия в организме и, как следствие, снижение эффективности спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.

Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Особенности применения

Применение лекарственного средства, особенно больным с нарушением функции почек, может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемию, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Лекарственное средство применять с осторожностью больным с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение спиронолактоном следует прекратить.

Лекарственное средство применять с осторожностью больным, имеющим заболевания, которые могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Одновременное применение спиронолактона с лекарственными средствами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление заменителей соли, содержащих калий), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять лекарственное средство вместе с другими калийсберегающими диуретиками. Пациентам с уровнем калия в сыворотке выше 3,5 мэкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота определение уровня содержания калия и креатинина ‒ через неделю после начала приема или увеличение дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего ‒ каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови более 5 мэкв/л или креатинина 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.

Лекарственное средство применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.

Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологическими методами).

Следует избегать длительного необоснованного применения лекарственного средства, поскольку, по данным исследований, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.

Во время применения лекарственного средства запрещено употреблять спиртные напитки.

СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять лекарственное средство.

Пациентам с порфирией, спиронолактон следует применять с осторожностью, поскольку многие лекарственные средства провоцируют обострение порфирии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время начального периода приема лекарственного средства, продолжительность которого индивидуальная, противопоказано управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять внутрь взрослым и детям. Суточную дозу лекарственного средства следует применять в 1 или в 2 приема после еды. Применение суточной дозы в 1 прием или первый прием лекарственного средства при двукратном применении рекомендуется утром.

Продолжительность курса лечения индивидуальная, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, но при этом всегда необходимо применять лекарственное средство в наименьшей эффективной суточной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.

Взрослым.

Первичный гиперальдостеронизм.

При подготовке к операции лекарственное средство применять в дозе 100‒400 мг в сутки.

В случае невозможности оперативного лечения спиронолактон можно применять длительно как поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально. В таком случае каждые 14 дней начальную дозу допустимо снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном лечении рекомендуется применять лекарственное средство в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.

Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

Лекарственное средство применять в начальной дозе 100 мг в сутки за 1 или 2 приема. Суточная доза также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.

При назначении более высоких доз лекарственное средство можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Лекарственное средство применять в начальной дозе 50‒100 мг в сутки за 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая коррекция дозы индивидуальная в зависимости от достигнутого эффекта.

Цирроз печени, сопровождающийся отеками или асцитом.

Если соотношение Na+/K+ в моче более 1, лекарственное средство применять в начальной дозе 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 100 мг/сутки. Если это соотношение меньше 1, лекарственное средство применять в дозе 200 мг в сутки, при этом максимальная суточная доза - 400 мг/сутки.

Гипокалиемия.

Лекарственное средство применять в дозе 25‒100 мг в сутки пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзаместительной терапии.

Детям.

Лекарственное средство применять в дозе 1‒3 мг/кг массы тела в сутки за 1 или 2 приема. Для поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1‒2 мг/кг массы тела.

При необходимости применения лекарственного средства детям до 3 лет таблетку следует измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

Пациентам пожилого возраста.

Лекарственное средство рекомендуется применять в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что у данной категории пациентов имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм и выведение лекарственного средства.

Дети.

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: сонливость/усталость, спутанность сознания, электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: применять диуретики, выводящие калий, парентерально вводить глюкозу с инсулином, в сложных случаях - провести гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодие (при использовании высоких доз - 450 мг в сутки), доброкачественные опухоли молочных желез.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: высыпания, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса‒Джонсона.

Общие: астения, повышенная утомляемость.

Срок годности

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.