Кислота Амінокапронова-Дарниця

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

КИСЛОТА АМІНОКАПРОНОВА-ДАРНИЦЯ

(Acidum aminocapronicum-DARNITSA)

Склад

діюча речовина: aminocaproic acid;

100 мл розчину містить амінокапронової кислоти 5 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ В02А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Розчин кислоти амінокапронової чинить гемостатичну, антифібринолітичну дію при кровотечах, зумовлених підвищеним фібринолізом. Його дія пов'язана з блокадою активаторів плазміногену і частковим пригніченням впливу плазміну. Препарат інгібує також біогенні поліпептиди - кініни, сприяє стабілізації фібрину та його відкладенню у судинному руслі, індукує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів.

Амінокапронова кислота чинить антиалергічну, противірусну дію, посилює детоксикаційну функцію печінки. Препарат інгібує протеолітичну активність, асоційовану з вірусом грипу. Амінокапронова кислота гальмує ранні етапи взаємодії вірусу з чутливими клітинами, а також пригнічує протеолітичний процесинг гемаглютиніну. Внаслідок цього не створюється функціонально активний білок вірусу грипу, який забезпечує його інфекційну активність, та знижується кількість дочірнього інфекційного вірусу. Амінокапронова кислота не тільки виявляє противірусну активність, але також поліпшує деякі клітинні і гуморальні показники специфічного і неспецифічного захисту організму при респіраторних вірусних інфекціях.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні дія проявляється через 15-20 хв. Препарат швидко виводиться нирками: 40-60 % введеної кількості через 4 години виділяється із сечею. При порушенні видільної функції нирок концентрація кислоти амінокапронової у крові значно зростає.

Клінічні характеристики

Показання

Хірургічні операції і патологічні процеси, що супроводжуються підвищенням фібринолітичної активності крові і тканин.

Для запобігання вторинній гіпофібриногенемії при масивних переливаннях консервованої крові.

Протипоказання

Тромбоемболія, коагулопатії внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові, ниркова недостатність, пологи, порушення мозкового кровообігу, схильність до тромбозів, гематурія, тяжка форма ішемічної хвороби серця, підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, схильність до тромбоемболічних захворювань, захворювання нирок із порушенням їх функції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ефект препарату послаблюють антикоагулянти і антиагреганти прямої та непрямої дії.

Спільне застосування з естрогеновмісними контрацептивами, фактором згортання крові ІХ підвищує ризик тромбоемболій. Застосовують з обережністю пацієнтам, які приймають ретиноїди (у т.ч. третіонін).

Особливості застосування.

Застосовують з обережністю пацієнтам із захворюваннями серця. Якщо є необхідність застосування лікарського засобу пацієнтам з серцевими захворюваннями, рекомендований

моніторинг рівня креатинфосфокінази у плазмі крові. Застосування лікарського засобу потребує контролю коагулограми, особливо при ішемічній хворобі серця, після інфаркту міокарда, при патологічних процесах у печінці. При гематурії призначення лікарського засобу небажане через загрозу виникнення гострої ниркової недостатності. Рекомендовано виключити жирну їжу при лікуванні препаратом.

Залишок препарату не застосовувати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний під час вагітності. Не є доцільним застосування жінкам з метою профілактики підвищеної крововтрати при пологах у зв'язку з можливим виникненням тромбоемболічних ускладнень.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані стосовно впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами відсутні, оскільки препарат застосовують в умовах стаціонару.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб застосовують внутрішньовенно.

При необхідності досягнення швидкого ефекту (гостра гіпофібриногенемія) дорослим вводити краплинно не більше 100 мл 5 % розчину зі швидкістю 50-60 крапель/хвилину протягом 15-30 хв. Протягом першої години вводити 4-5 г, а при тривалій кровотечі - до її повної зупинки - щогодини по 1 г, але не більше 8 г. При повторній кровотечі введення лікарського засобу повторювати з проміжками 4 години, проте не більше 8 годин.

Дітям.

При помірному підвищенні фібринолітичної активності Амінокапронову кислоту-Дарниця призначати одноразово у дозі 0,05 г/кг маси тіла на добу. Доза залежно від віку становить: дітям віком до 1 року: разова - до 2,5 мл, добова - 15 мл; віком від 2 до 6 років: разова - 2,5-5 мл, добова - 15-30 мл; від 7 до 10 років: разова - 5-7 мл, добова - 30-45 мл, від 11 до 18 років: разова - 7-14 мл, добова - 45-90 мл.

При гострих кровотечах дози становлять: дітям віком до 1 року: разова - 5 мл, добова - 30 мл; віком від 2 до 4 років: разова - 5-7,5 мл, добова - 30-45 мл; від 5 до 8 років: разова - 7,5-10 мл, добова - 45-60 мл; від 9 до 10 років: разова - 15 мл, добова - 90 мл; від 11 до 14 років: разова - 20 мл, добова - 120 мл; від 15 до 18 років: разова - 28 мл, добова - 160 мл.

Курс лікування - від 3 до 14 днів.

Діти.

Препарат можна застосовувати в педіатричній практиці.

Передозування

Симптоми. Посилення таких побічних реакцій, як запаморочення, нудота, діарея, шкірний висип, ортостатична гіпотензія, судоми, головний біль, закладеність носа, гостра ниркова недостатність, рабдоміоліз, міоглобінурія, гіперкоагуляція, посилене тромбоутворення.

Лікування. Для запобігання підвищеному тромбоутворенню слід вводити реосорбілакт,

0,9 % розчин натрію хлориду, розчин Рінгера. При наявності показань можливе додаткове призначення дипіридамолу або інших препаратів антикоагулянтної дії.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, субендокардіальний крововилив, брадикардія, аритмія.

З боку травного тракту: нудота, діарея, блювання.

З боку системи згортання крові: порушення згортання крові, при тривалому застосуванні (понад 6 днів) високих доз (для дорослих - понад 24 г на добу) - геморагія.

З боку нервової системи, органів чуття та психіки: головний біль, запаморочення, шум у вухах, судоми.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: закладеність носа, катаральні явища верхніх відділів дихальних шляхів.

З боку імунної системи, шкіри і підшкірної клітковини: алергічні реакції, шкірний висип.

З боку сечовидільної системи: міоглобінурія, гостра ниркова недостатність.

Інші: рабдоміоліз. При перевищенні швидкості введення можлива брадикардія, екстрасистолія, озноб, підвищення температури тіла.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 100 мл у флаконах; по 100 мл у флаконі, по 1 флакону у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ-ДАРНИЦА

(Acidum aminocapronicum-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: aminocaproic acid;

100 мл раствора содержит аминокапроновой кислоты 5 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Раствор кислоты аминокапроновой оказывает гемостатическое, антифибринолитическое действие при кровотечениях, обусловленных повышенным фибринолизом. Его действие связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. Препарат ингибирует также биогенные полипептиды - кинины, способствует стабилизации фибрина и его отложению в сосудистом русле, индуцирует агрегацию тромбоцитов и эритроцитов.

Аминокапроновая кислота оказывает антиаллергическое, противовирусное действие, усиливает детоксикационную функцию печени. Препарат ингибирует протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом гриппа. Аминокапроновая кислота тормозит ранние этапы взаимодействия вируса с чувствительными клетками, а также подавляет протеолитический процессинг гемагглютинина. Вследствие этого не создается функционально активный белок вируса гриппа, который обеспечивает его инфекционную активность, и снижается количество дочернего инфекционного вируса. Аминокапроновая кислота не только проявляет противовирусную активность, но также улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты организма при респираторных вирусных инфекциях.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Препарат быстро выводится почками: 40-60 % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Клинические характеристики

Показания

Хирургические операции и патологические процессы, сопровождающиеся повышением фибринолитической активности крови и тканей.

Для предотвращения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Тромбоэмболия, коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, почечная недостаточность, роды, нарушение мозгового кровообращения, склонность к тромбозам, гематурия, тяжелая форма ишемической болезни сердца, повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, склонность к тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением их функции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект препарата ослабляют антикоагулянты и антиагреганты прямого и непрямого действия. Совместное применение с эстрогенсодержащими контрацептивами, фактором свертывания крови ІХ повышает риск тромбоэмболий. Применяют с осторожностью пациентам, принимающим ретиноиды (в т.ч. третионин).

Особенности применения.

Применяют с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца. Если есть необходимость применения лекарственного средства пациентам с сердечными заболеваниями, рекомендуется мониторинг уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. Применение лекарственного средства требует контроля коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени. При гематурии назначение лекарственного средства нежелательно из-за угрозы возникновения острой почечной недостаточности.

Рекомендуется исключить жирную пищу при лечении препаратом.

Остаток препарата не применять.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. Не является целесообразным применение женщинам с целью профилактики повышенной кровопотери при родах в связи с возможным возникновением тромбоэмболических осложнений.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют, поскольку препарат применяют в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применяют внутривенно.

При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) взрослым вводить капельно не более 100 мл 5 % раствора со скоростью 50-60 капель/минуту в течение 15-30 минут. В течение первого часа вводить 4-5 г, а в случае длительного кровотечения - до его полной остановки - ежечасно по 1 г, но не более 8 г. При повторном

кровотечении введение лекарственного средства повторять с промежутками 4 часа, но не более 8 часов.

Детям.

При умеренном повышении фибринолитической активности Аминокапроновую кислоту-Дарница назначать одноразово в дозе 0,05 г/кг массы тела в сутки. Доза в зависимости от возраста составляет: детям в возрасте до 1 года: разовая - до 2,5 мл, суточная - 15 мл; в возрасте от 2 до 6 лет: разовая - 2,5-5 мл, суточная - 15-30 мл; от 7 до 10 лет: разовая - 5-7 мл, суточная - 30-45 мл, от 11 до 18 лет: разовая - 7-14 мл, суточная - 45-90 мл.

При острых кровотечениях дозы составляют: детям в возрасте до 1 года: разовая - 5 мл, суточная - 30 мл; в возрасте от 2 до 4 лет: разовая - 5-7,5 мл, суточная - 30-45 мл; от 5 до 8 лет: разовая - 7,5-10 мл, суточная - 45-60 мл; от 9 до 10 лет: разовая - 15 мл, суточная - 90 мл; от 11 до 14 лет: разовая - 20 мл, суточная - 120 мл; от 15 до 18 лет: разовая - 28 мл, суточная - 160 мл.

Курс лечения - от 3 до 14 дней.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы. Усиление таких побочных реакций, как головокружение, тошнота, диарея, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, судороги, головная боль, заложенность носа, острая почечная недостаточность, рабдомиолиз, миоглобинурия, гиперкоагуляция, усиленное тромбообразование.

Лечение. Для предотвращения повышенного тромбообразования следует вводить реосорбилакт, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера. При наличии показаний возможно дополнительное назначение дипиридамола или других препаратов антикоагулянтного действия.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, субэндокардиальное кровоизлияние, брадикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы свертывания крови: нарушение свертываемости крови, при длительном применении (более 6 дней) высоких доз (для взрослых - более 24 г в сутки) - геморрагия.

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, катаральные явления верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: миоглобинурия, острая почечная недостаточность.

Другие: рабдомиолиз. При превышении скорости введения возможна брадикардия, экстрасистолия, озноб, повышение температуры тела.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл во флаконах; по 100 мл во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.