Рестасис®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РЕСТАCІС®

(RESTASIS®)

Состав

действующее вещество: |удерживает|циклоспорин;

1 мл эмульсии содержит |удерживает|циклоспорину 0,5 мг;

вспомогательные вещества: масло рицина, глицерин, полисорбат- 80, карбомер, натрию гидроксид, вода очищена.

Врачебная форма. Эмульсия глазная.

Основные физико-химические свойства: полупрозрачная или мутная однородная эмульсия белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Другие офтальмологические средства|средства|. Код АТХ S01X A18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Циклоспорин - вещество, которое способствует иммуносупрессивному действию при системном введении. При предсказуемом притеснении продуцирования слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что эмульсия циклоспорина действует частично как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.

Фармакокинетика.

Концентрация циклоспорина в крови определялась методом количественного анализа ВЕРХ- MSD(высокоэффективная жидкостная хроматография и мас-детекторна спектрофотометрия). Концентрация циклоспорина во всех отобранных образцах после местного приложения у взрослых препарата Рестасіс® в концентрации 0,5 мг/мл 2 разы/сутки длительностью до 12 месяцев была ниже определяемого уровня - 0,1 нг/мл. Не отмечены кумуляции циклоспорина в крови при лечении эмульсией глазной Рестасіс®.

Клинические характеристики

Показание

Увеличение продуцирования слезы у пациентов из|с| предсказуемым снижением слезопродукування вследствие|в результате| зажигательного поражения|поражения| глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом(синдромом сухого глаза).

Противопоказание

Наличие острой глазной инфекции. Известная или подозреваемая повышенная чувствительность к циклоспорину| или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Даны о взаимодействии циклоспорина в данной врачебной форме отсутствуют. Но при применении эмульсии глазной нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном приложении.

Препараты, которые усиливают нефротоксичность циклоспорина.

Аміноглікозидні антибиотики, амфотерицин Б, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспоринови антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства и АСЕ ингибиторы, циметидин, ранитидин, такролимус.

Препараты, которые усиливают действие циклоспорина.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрию и его производные.

Лекарственные препараты, которые повышают концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибування ферментов(главным образом, цитохрому СУР ІІІ А), которые берут участие в его метаболизме и выведении, : пероральные противозачаточные средства, глюкокортикоиды, макролидни антибиотики(эритромицин, иосамицин, кларитромицин), имидазолу и триазолови противогрибковые средства(метронидазол, флюконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты Н2-рецепторів(ранитидин, циметидин), антагонисты кальция(дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолон, пристонамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид.

При одновременном применении вышеупомянутых лекарственных средств и циклоспорина наблюдается повышение частоты побочных эффектов, в первую очередь нефротоксичность.

Препараты, которые снижают концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, в первую очередь цитохрому СУР 3А, которые отвечают за метаболизм и выделение циклоспорину.

Противоэпилептические средства(небарбитурати - фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепини, бутирофенон и его производные, гестаген и естрогени, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглютетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин, который вводится внутривенно, а также препараты, которые содержат Hypericum perforatum(зверобой продырявлен).

Следует с осторожностью применять Рестасіс® одновременно с вышеупомянутыми лекарственными средствами. При их приложении необходимо чаще контролировать уровни циклоспорина в крови и уровне креатинина в сыворотке крови.

Препараты, которые повышают риск появления миопатии при одновременном приложении с циклоспорином.

При одновременном приеме циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатий. Если при применении комбинации вышеупомянутых препаратов появится боль в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень креатинкинази, поскольку существует риск развития рабдомиолизу и острой почечной недостаточности.

С учетом того, что нифедипин может повлечь гипертрофию десен, его не следует применять пациентам, в которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.

При лечении циклоспорином может снизиться эффективность вакцинации. Поэтому при лечении препаратом Рестасіс® следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Ввиду того, что препарат может иногда вызывать гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, следует тщательным образом контролировать применения препаратов, которые содержат калий, или препаратов, которые способствуют повышению уровня калия в сыворотке. Поэтому рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке, особенно у пациентов со значительным нарушениями функции почек.

При совместимом применении препаратов циклоспорин/іміпенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, который вызывает симптомы нейротоксичности(растерянность, дрожание, возбуждение). Поэтому необходимо чаще следить за уровнем циклоспорина в крови при применении вышеприведенной комбинации препаратов, а также наблюдать за общим положением пациента с целью предотвращения возможных расстройств центральной нервной системы.

При одновременном применении циклоспорина и других иммунодепрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с вышеупомянутыми лекарственными препаратами, за исключением кортикоидив(низкие дозы преднизону) и азатиоприну. При одновременном приеме циклоспорина и вышеупомянутых лекарственных препаратов необходимо соответственно снизить дозы циклоспорина. В случае применения комбинации всех трех препаратов необходимо вести наблюдение за пациентом с учетом вышеупомянутого риска.

Биологическая доступность циклоспорина, который оральный применяется у детей, значительно повышается при одновременном применении циклоспорина и альфа-токоферил-полиетилен-гликолю 100(TRGS), - водорастворимой формы витамина Е.

Одновременное применение лекарственных препаратов, которые взаимодействуют с системой цитохрома Р- 450, может повлиять на метаболизм циклоспорина. Индукторы цитохрома Р- 450 уменьшают концентрацию циклоспорину в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р- 450 ее повышают. Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, потому пациентам не рекомендуют его употреблять.

Можно применять в комбинации с препаратами, которые содержат искусственные слезы(см. раздел "Способ применения и дозы").

Особенности применения

У пациентов из|с| герпесвирусним кератитом в анамнезе применения|применения| препарата не изучено.

Применения Рестасісу® не изучали у пациентов из|с| нарушениями функции печенки и почек.

Не установлен|установленный| отличий в эффективности и безопасности препарата у |немолодых| пациентов пожилого возраста(от 65 лет) сравнительно с пациентами молодого и среднего возраста.

Эмульсию, которая содержится|удерживается| в одном флаконе для индивидуального применения|применения|, следует использовать сразу потом|потом| раскрытие флакона, - закапывать препарат в оба глаза. Количество препарата, которое осталось в флаконе-капельнице,|капельнице| подлежит утилизации сразу потом|потом| применение|применения|.

Для избежания инфицирования глаз, не следует касаться глаза краем флакона. Не следует касаться краем флакона глаз и любой поверхности, во избежание инфицирования содержимого флакона.

Остатки препарата следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Не следует применять Рестасіс® при использовании контактных линз. Если линзы все же пациент |все же|использует, их необходимо снять к применению|применения| эмульсии. Снова|опять, только что| линзы можно одеть через 15 минуты|минуты| потом|потом| применение|применения| препарата Рестасіс®.

Применение в период беременности или кормления груддю

Адекватных и сурово контролируемых исследований препарата Рестасіс® у беременных женщин не проводилось.

В период кормления груддю : известно, что циклоспорин| проникает в грудное молоко при системном введении|вступлении| препарата, экскреция в грудное молоко при местном приложении|применении| не изучалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Возможное кратковременное ухудшение зрения сразу потом|потом| введение|вступления| препарата, в связи с этим больной должен подождать некоторое время до возобновления зрения, прежде чем начинать руководить транспортным средством или управлять другими механизмами. Также следует учитывать возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза: 1 каплю препарата Рестасіс®|капля| закапывать в каждый глаз 2 разы на сутки из|с| интервалом 12 часы.

Перед применением|применением| следует стрясти флакон несколько раз к получению однородной непрозрачной эмульсии белого цвета|цвета|. Рестасіс® можно применять в комбинации из|с| препаратами, которые содержат|удерживают| искусственную слезу,|вступлениями| придерживаясь интервала между введениями в 15 минуты|минуты|.

Деть

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучали, потому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Рестасіс® не сообщалось. При местном введении|вступлении| препарата в виде эмульсии глазной передозировки маловероятное|маловероятное|. Вследствие|в результате| низкой системной концентрации циклоспорина| в плазме крови при местном приложении|применении| системной интоксикации не предусматривается.

Терапия симптоматическая и пидтримуюча.

Побочные реакции

Объединенные данные базовых клинических исследований фазы ІІІ свидетельствуют, что побочные реакции в первый год лечения возникли приблизительно в 29 % пациентов, которые проходили курс лечения. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой. Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были печиння приблизительно в 17 % пациентов в первый год, на второй год сообщалось об уменьшении случаев до 5 %. Частота побочных реакций нижеприведена.

Очень часто(≥1/10); часто(от ≥1/100 к <1/10); нечасто(от ≥1/1 000 к <1/100), редко(от ≥1/10000 к <1/1000); очень редко(<1/10000).

Постмаркетинговые данные.

Дополнительно приходила следующая информация относительно побочных реакций в постмаркетинговый период применения препарата : отек глаз, повышенная чувствительность, тяжелый ангионевротический отек, отек лица, отек языка, отек гортани, диспноэ, поверхностное раздражение глаза(при касании глаза краем флакона во время введения), ощущения печиння, зуд, крапивница, аллергические реакции.

Поскольку в постмаркетинговый период отчеты относительно побочных реакций приходили в добровольной форме с неопределенным количеством, невозможно точно определить частоту этих реакций.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить неиспользованные флаконы в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

0,4 мл препарата в стерильном одиндозированном| флаконе из полиэтилена низкой плотности|с| вместимостью 0,9 мл, без консерванта. По 30 флаконы вместе с инструкцией в упаковке из|из| полипропилена, что запечатана мембраной из|из| алюминиевой фольги и закрыта|закрывать| крышкой из|из| полистирола.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Аллерган Сейлc ЛЛС.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

8301 Марс Драйв, Уейко, Техас 76712, США.

Заявитель Местонахождение заявителя

Аллерган, Інк., 2525 Дюпонт Драйв, Ірвайн, Калифорния 92612, США.