Респикс Л®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РЕСПИКС Л®

(RESPIX L®)

Состав

действующие вещества: аmbroxol hydrochloride, loratadine;

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлориду 60 мг, лоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крахмал гликолят.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки, почти белого цвета, с черточкой на одной стороне, без оболочки.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяют при кашлю и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, которые содержат протикашлеви средства.

Код АТХ R05С.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амброксол.

Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого влияния на пневмоциты ІІ типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарну активность, в результате чего облегчается выделение слизи и его выведение(мукоцилиарний клиренс).

Активация секреции жидкости и увеличения мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клініко-фармакологічних исследований.

Исследование in vitro показали, что амброксол владеет местным анестезирующим эффектом. Это может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов(связывание было оборотным и зависимым от концентрации).

Также в исследованиях in vitro был продемонстрирован противовоспалительный эффект амброксолу, связанный с уменьшением высвобождения цитокинов из крови и тканевым связыванием мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

Применение амброксолу повышает концентрацию антибиотиков(амоксицилину, цефуроксиму, эритромицину и доксициклину) в бронхолегеневому секрете и в мокротинни.

Лоратадин.

Лоратадин принадлежит к трицикличних селективным блокаторам периферических Н1-гістамінових рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему и активность водителя ритма.

Фармакокинетика.

Амброксол.

После перорального приложения амброксолу гидрохлорид почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1-2,5 часы. При пероральном приеме распределение амброксолу гидрохлорида с крови до тканей быстрый и выраженный, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Связывание с белками плазмы представляет 85 % (80-90 %). Амброксолу гидрохлорид проникает в цереброспинальную жидкость, через плацентный барьер и в грудное молоко.

В результате первичного метаболизма абсолютная биодоступность амброксолу гидрохлоридузменшуеться на 1/3. Метаболізується в печенке. Около 90 % амброксолу гидрохлориду выводится почками в форме метаболитив, менее 10 % - почками в неизмененном виде.

Период полувыведения из плазмы крови представляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс представляет приблизительно 83 % от общего.

Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксолу гидрохлоридуз обзора на высокую степень связывания с белками, большой объем распределения и медленный

перераспределение из тканей в кровь.

Особенные категории пациентов.

У пациентов с нарушением функции печенки выведения амброксолу гидрохлорида уменьшено, что предопределяет в 1,3-2 разы высший уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксолу гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозирование не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксолу гидрохлорида, потому никакая коррекция дозы не нужна.

Прием еды не влияет на биодоступность амброксолу гидрохлорида.

Лоратадин.

После перорального применения лоратадин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и метаболизуеться под воздействием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадину и дезлоратадину в плазме крови представляет 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы. Биодоступность лоратадину и дезлоратадину прямопропорцийна дозе. Прием еды незначительно продлевает время всасывания лоратадину, но не влияет на клинический эффект.

Период полувыведения лоратадину и его метаболиту представлял 24 часы и 37 часы соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Особенные категории пациентов.

Фармакокінетичний профиль лоратадину и его метаболитив у здоровых взрослых добровольцев сравниваемый с профилем добровольцев пожилого возраста.

У больных с хронической почечной недостаточностью значения фармакокинетичних параметров не увеличивалось сравнительно с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не изменялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадину и его метаболитив.

У больных с алкогольным поражением печенки наблюдалось повышение значений фармакокинетичних параметров лоратадину вдвое, в то время как фармакокинетичний профиль метаболиту не изменялся сравнительно с пациентами с нормальной функцией печенки.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическая терапия заболеваний дыхательных путей с аллергическим компонентом, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам препарата.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение амброксолу с алкоголем или другими ингибиторами центральной нервной системы может привести к сонливости.

Амброксол метаболизуеться с помощью ферментов CYP3A4 и CYP2D6, потому его следует применить с осторожностью при одновременном приложении со средствами, что метаболизуються данными ферментами через возможное усиление побочный реакций(такими как, циметидин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин).

Лоратадин не усиливает пригничувальну действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадину с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадину, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадину из кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадину в плазме крови, но это повышение никак не оказывалось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Одновременное применение амброксолу со средствами, которые подавляют кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате притеснения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения

Всего несколько сообщений пришли о тяжелых поражениях кожи : синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксол. По большей части их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стівенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксолу гидрохлоридом.

Прием препарата следует прекратить не позже чем за 48 часы до проведения кожных диагностических алергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарна дискинезия) препарат следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует применять препарат только после консультации с врачом. При применении амброксолу, как и любого действующего вещества, какая метаболизуеться в печенке, а потом выводится почками, происходит накопление метаболитив, которые образуются в печенке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp- лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцею.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат не рекомендуется применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клинических исследований влияния амброксолу на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

В клинических исследованиях лоратадину не отмечалось влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентов следует проинформировать об очень редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет препарат применяют в дозе 1 таблетка 2 разы на сутки.

Но, учитывая разную массу тела у детей, независимо от возраста доза амброксолу рассчитывается в соответствии с массой тела и складывает 1,2-1,6 мг/кг/сутки за два приема. Таблетки следует принимать после еды и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат не следует применять дольше 4-5 сутки без консультации с врачом. В целом нет ограничений относительно длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под медицинским надзором.

Деть

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

При передозировке лоратадином наблюдались такие симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль.

Симптомы, передозировки амброксолом известны из одиночных сообщений о передозировке та/або случаях ошибочного применения лекарств и отвечают известным побочным реакциям.

Лечение: симптоматическая и пидтримуюча терапия. Рекомендуются стандартные мероприятия относительно удаления препарата из желудка: промывание желудка, применения активированного угля. Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенный аппетит, бессонница, головокружение, судороги, дисгевзия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, закреп, сухость в рту и горле, слюнотечение, гастрит, снижение чувствительности в ротовой полости.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе высыпание, реакции со стороны слизистых оболочек, крапивница, диспноэ, ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции(включая анафилактический шок), эритема, аллопеция, тяжелые поражения кожи : синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Общие проявления: повышенная утомляемость, лихорадка.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере. По 1 или 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/ Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(Ві), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ІH - 509 301, Индия /

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.