Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РЕЛЕНЦА

(RELENZA)

Состав

действующее вещество: занамивир;

1 доза препарата содержит занамивиру 5 мг;

вспомогательное вещество: лактозы моногидрат(что содержит молочный протеин).

Врачебная форма. Порошок для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтична группа. Противовирусные средства для системного приложения.

Код АТХ J05AH01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Занамівір является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидази, ферменту поверхности вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению новообразованных вирусных частиц из инфицированной клетки и может облегчать проникновение вируса сквозь слизь к оболочкам эпителиальных клеток, способствуя инфицированию других клеток. Притеснение этого фермента как in vitro, так и in vivo приводит к нарушению репликации вирусов гриппа А и В, действуя при этом на все известные подтипы нейраминидази вируса гриппа А.

Активность занамивиру является внеклеточной. Она уменьшает распространение вирусов гриппа А и В через притеснение высвобождения вирионов гриппа из эпителиальных клеток дыхательного тракта. Репликация вирусов гриппа ограничена поверхностью эпителия дыхательного тракта. Эффективность местного назначения занамивиру именно в этом участке подтверждена клиническими исследованиями. Опытные данные показали, что лечение острого заболевания на грипп занамивиром уменьшает распространение вирусов из дыхательного тракта сравнительно с плацебо без любого риска развития уменьшенной чувствительности вируса к занамивиру.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Фармакокінетичні исследования при участии здоровых добровольцев показали, что полная пероральная биодоступность препарата низкая(в среднем 2 %). Подобные исследования занамивиру при вдыхании через рот показали, что приблизительно 10-20 % дозы подлежат системной абсорбции, при этом пиковая концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-2 часы. Плохая абсорбция препарата приводит к низким системным концентрациям, и, таким образом, занамивир после пероральной ингаляции не вызывает значительного системного действия. Никаких изменений кинетики после повторных пероральных ингаляций не происходит.

Распределение.

Связывание с белками плазмы является очень низким(< 10 %). Объем распределения занамивиру у взрослых представляет около 16 л, которые приблизительно отвечают объему экстрацеллюлярной жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивиру в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибування вирусной нейраминидази. Двумя основными местами оседания являются ротоглотка и легкие(в среднем 77,6 % и 13,2 % соответственно).

Метаболизм.

Установлено, что занамивир выделяется почками в неизмененном виде и не подлежит метаболизму.

Элиминация.

Занамівір из системной циркуляции полностью елиминуеться в неизмененном виде с мочой. Его клиренс после внутривенного приложения близок до уровня гломерулярной фильтрации, определенного за уровнем клиренса креатинина. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения представляет 2-3 часы. У больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв) период полувыведения занамивиру из плазмы крови представляет приблизительно 12-20 часы. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучался.

Больные с нарушением функций почек.

При терапевтической суточной дозе 20 мг биодоступность низкая(10-20 %), потому занамивир не делает значительного системного действия. Учитывая большой терапевтический диапазон занамивиру, возможна повышенная экспозиция у больных с тяжелой почечной недостаточностью не считается проблемой и уменьшение дозы не нужно.

Больные с нарушением функций печенки.

Занамівір не метаболизуеться, потому уменьшение дозы больным с поражениями печенки не нужно.

Пациенты пожилого возраста.

Никакие изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, не приведут к клиническим последствиям, и никакие изменения дозы не рекомендуются.

Деть.

Оценку фармакокинетики занамивиру проводили в ходе открытого исследования при участии 24 детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с использованием небулайзера(10 мг) и сухого порошка(10 мг) для ингаляций. Системное влияние у детей было подобным такому при использовании 10 мг порошка для ингаляций у взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Лечение и профилактика гриппа типов Но и В у взрослых и детей в возрасте от 5 лет.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Занамівір не связывается с белками, не метаболизуеться и не трансформируется печенкой. Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.

Особенности применения

Из-за ограниченного количества больных тяжелой бронхиальной астмой или другими хроническими респираторными заболеваниями, которым было проведено лечение Реленцою, не было возможности продемонстрировать эффективность и безопасность применения препарата в этих группах. Перед применением лекарственного средства пациентам с тяжелой бронхиальной астмой необходимо тщательным образом оценить соотношение польза/риск, препарат не следует назначать без тщательного медицинского надзора и наличия соответствующего оборудования, которое может быть необходимым для лечения бронхообструкции. Эффективность применения препарата для лечения пациентов возрастом свыше 65 лет также не была установлена.

Гриппозная инфекция может сопровождаться усилением гиперреакивности дыхательных путей. Есть одиночные сообщения о возникновении бронхоспазма та/або ухудшении легочной функции после применения Реленци больным, которые лечились от гриппа. Некоторые из этих пациентов не имели никаких заболеваний дыхательных путей в анамнезе. В таких случаях следует прекратить лечение занамивиром и обратиться за медицинской помощью. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей при применении Реленци должны иметь при себе быстродействующие бронходилататори(см. раздел "Способ применения и дозы").

Если занамивир будет считаться приемлемым для лечения пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких, пациента следует предупредить о возможном риске бронхоспазма во время применения Реленци и о необходимости постоянно иметь при себе бронходилататор быстрого действия(см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациентам, которые получают пидтримуючу терапию ингаляционными бронходилататорами, рекомендуется применять бронходилататор перед ингаляцией Реленци(см. раздел "Способ применения и дозы").

Порошок для ингаляции, которая содержится в препарате Реленца, нельзя добавлять к растворам, которые используются для небулизации или механической вентиляции. Сообщалось о случаях, когда госпитализированным больным гриппом применяли порошок для ингаляций из препарата Реленца путем небулизации или механической вентиляции, что иногда заканчивались летально. Лактоза, которая есть в препарате, приводила к закупорке аппарата, что нарушало функционирование аппаратов для ингаляции. Препарат Реленца следует применять лишь с помощью дискхалера - устройству, в котором препарат выпускается(см. раздел "Способ применения и дозы").

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Реленца не заменяет вакцинацию против гриппа, и применение препарата не должно влиять на оценку необходимости проведения ежегодной прививки у отдельных личностей. Защита против гриппа длится только в течение применения препарата Реленца. Реленца используется для лечения и профилактики гриппа, только когда надежные эпидемиологические данные указывают на циркуляцию вируса гриппа в популяции.

Препарат Реленца эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Нет доказательств эффективности Реленца против заболеваний, вызванных вирусами других видов.

Препарат следует применять только в случае, когда существуют достоверные эпидемиологические данные, которые свидетельствуют о циркуляции вируса гриппа среди населения.

Заболевание на грипп может сопровождаться разными неврологическими и поведенческими симптомами. По данным писляреестрацийного фармаконагляду были полученные сообщения(главным образом из Японии и при лечении детей) о случаях судорог, бреда, галлюцинаций и нарушения поведения у больных гриппом, которые лечились ингибиторами нейроаминидаз, включая занамивир. Эти симптомы наблюдались главным образом в начале заболевания, возникали внезапно и быстро проходили. Роль занамивиру в развитии этих симптомов не установлена. В случае возникновения нейропсихических симптомов следует взвесить на риск и пользу от продолжения лечения для каждого больного индивидуально.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Безопасность применения Реленци во время беременности не установлена.

Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кролях, показали, что занамивир проникает через плацентный барьер. Исследования на крысах не выявили никакой тератогенности, нарушения фертильности или клинически значимых нарушений пери- и постнатального развития потомства, связанных из занамивиром. Однако нет информации о плацентном проникновении занамивиру у человека.

Реленцу не следует применять в период беременности, особенно в И триместре, кроме тех случаев, когда возможная польза для больной превышает любой возможный риск для плода.

Кормление груддю

У крыс было показано, что занамивир екскретуеться в грудное молоко. Однако нет информации об экскреции занамивиру в грудное молоко человека.

Поскольку опыт применения ограничен, занамивир в период кормления груддю следует назначать только тогда, когда достоверная польза для матери превышает любой возможный риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет. Однако во время оценки способности руководить автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и возможность возникновения нейропсихических симптомов.

Способ применения и дозы

Реленцу назначают для применения лишь в виде ингаляций через рот с использованием дискхалера, что добавляется. Больных, которым необходимо применять одновременно другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататори, необходимо проинструктировать, что эти препараты следует применять перед Реленцою.

Лечение гриппа.

Рекомендованная доза Реленци - 2 ингаляции(2 х 5 мг) дважды на день, суточная ингаляционная доза представляет 20 мг. Длительность лечения - 5 дни.

Для максимального позитивного эффекта лечения следует начинать как можно быстрее(в случае возможности - в течение двух дней) с момента появления симптомов.

Профилактика.

Рекомендованная доза Реленци - 2 ингаляции(2 х 5 мг) 1 раз в день в течение 10 дней(суточная ингаляционная доза - 10 мг). Период применения может быть увеличен до 1 месяца в случае увеличения периода риска свыше 10 дней.

Деть.

Нет необходимости изменения дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Нарушение функции почек и печенки.

Нет необходимости изменять дозу(см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозу(см. раздел "Фармакокинетика").

Инструкции для пациентов относительно использования дискхалера.

Дискхалер - это устройство, которое применяют вместе с ротадиском для ингаляции препарата.

Порошкообразный препарат вдыхают в легкие через рот. Для этого в устройство дискхалер вставляют ротадиск, что содержит препарат в отдельных ячейках; ячейки открываются при применении ингалятора. Ротадиск Реленца может постоянно находиться в дискхалери, однако ячейку следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией. Несоблюдение этого правила приведет к нарушению работы дискхалера.

Составные части дискхалера и для чего их используют

Дискхалер состоит из:

- внешнего корпуса с откидной крышкой и иглой для прокалывания. Отбрасывание крышки вызывает прокалывание иглой ячеек ротадиску и делает препарат готовым для вдыхания;

- крышки голубого цвета, которая защищает мундштук, когда последний не используется.

Ротадиски. 1 ротадиск содержит 4 ячейки, каждая из которых содержит точную дозу препарата в виде сухого порошка. Ротадиск вставляется в темно-бежевое колесико. Предупреждение: не прокалывать ячейку ротадиску до того, как он будет вставлен в дискхалер.

Колесико является составной частью белого выдвижного лотка с боковыми зажимами и мундштуком.

Как вставить ротадиск в дискхалер:

1. Снять голубую крышку из мундштука и потянуть белый лоток вперед к упору.

2. Нажать боковые зажими на белом лотке под колесиком и осторожно вынуть лоток из корпуса дискхалера.

3. Поместить новый ротадиск в колесико, держа его, как показано на рисунке, ячейками книзу, и осторожно вставить лоток назад в корпус дискхалера.

4. Если не нужно принимать дозу на момент, когда загрузили препарат, закрыть мундштук голубой крышкой и отложить дискхалер, пока его не понадобится.

5. Заменить использованный ротадиск, когда будет использованный препарат из всех четырех ячеек.

Подготовка дискхалера к использованию:

А) Снять голубую крышку и убедиться, что мундштук чистый внутри и внешне.

Проверить наличие нового ротадиску под иглой.

В) Если видно, что ячейка под иглой проколота, потянуть белый лоток с корпуса до упора, а потом вставить его назад. Благодаря этому колесико автоматически прокрутится и подставит под иглу новую ячейку. Если надо, повторить, пока под иглой не появится новая ячейка.

С) Отбросить крышку к упору вертикально для того, чтобы проколоть ячейку.

Необходимо проколоть обе поверхности ячейки. Будет чувствоваться некоторое сопротивление в момент прокалывания верхней и особенно нижней поверхностей ячейки. Предупреждение: не пытаться поднять крышку, пока желоб не будет полностью вставлен в корпус дискхалера или же полностью вытянут из него.

D) После того, как прокололи ячейку, держать дискхалер горизонтально, пока не сделаете ингаляцию.

Закрыть крышку.

Теперь дискхалер готов для ингаляции.

Техника ингаляции :

Е) Сделать максимально глубокий выдох. Держа дискхалер на уровне рта, разместить мундштук между зубами и губами, но не сжимать его зубами. Не закрывать отверстия для воздуха, расположенные по бокам мундштука. Сделать медленный и максимально глубокий вдох через рот. Задержать дыхание на несколько секунд и вынуть дискхалер из рта. Продолжать задерживать дыхание якнайдовше.

Подготовка к следующей ингаляции:

чтобы принять следующую дозу, повторить пункты В)-Е).

После использования нужно всегда протирать мундштук чистой мягкой тряпкой и закрывать голубой крышкой. Важно хранить дискхалер чистым.

После использования всех четырех ячеек ротадиск следует заменить на новый, как описано в пунктах 1-5.

Деть.

Препарат не применяют детям в возрасте до 5 лет.

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна через физические ограничения формой препарата, путь назначения и плохую пероральную биодоступность(2-3 %) занамивиру. Дозы исследуемого(без лактозы) водного раствора занамивиру до 64 мг на сутки(приблизительно в 3 разы выше максимально рекомендованной суточной дозы), назначенные путем пероральной ингаляции(небулайзером), не делали косвенного действия. Кроме того, системное назначение путем внутривенного введения до 1200 мг на сутки в течение 5 дней также не мало побочных эффектов.

Побочные реакции

Даны, полученные в клинических исследованиях.

Реленца хорошо переносится при пероральном ингаляционном приложении. В ходе клинических исследований, включая исследование с участием пациентов с повышенным риском(больные пожилого возраста и пациенты с некоторыми хроническими болезнями), побочные эффекты при назначении Реленци и плацебо были подобными.

Данные пислялицензийного приложения.

Редко сообщалось о развитии острого бронхоспазма та/або серьезного снижения дыхательной функции после применения Реленци у пациентов, которые имели в анамнезе заболевание дыхательных путей(астма, ХОЗЛ), и очень редко сообщалось об аналогичных случаях среди пациентов, которые раньше не страдали респираторными заболеваниями(см. раздел "Особенности применения").

Косвенные действия, которые вызываются применением занамивиру, нижеприведены и классифицированы за органами и системами и за частотой возникновения. Частота определена как: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и < 1/10), нечасто( ≥ 1/1000 и < 1/100), редко( ≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000).

Нарушение со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидни реакции, отек ротоглотки и лица.

Нарушение со стороны нервной системы

Очень редко: быстро после ингаляции Реленци больными с симптомами гриппа сообщалось о случаях возникновения вазовагальних реакций, таких как лихорадка и дегидратация.

Нарушение со стороны дыхательной системы

Очень редко: бронхоспазм, затрудненное дыхание, чувство сжатия в горле.

Нарушение со стороны кожи и подкожной системы

Очень редко: высыпание, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Нарушение со стороны психики: судороги, психические расстройства, такие как притеснение сознания, анормальное поведение, галлюцинации, делирий. Об этих симптомах были сообщения при лечении Реленцою больных гриппом, главным образом детей и подростков. О возникновении судорог и психиатрических симптомов также сообщалось у больных гриппом, которые не лечились Реленцою.

Срок пригодности. 7 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистер круглой формы из фольги(ротадиски) с четырьмя равномерно размещенными ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивиру, и устройство для вдыхания порошка для ингаляций дискхалера. 5 ротадискив в пластиковой коробке и дискхалер в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ГлаксоСмітКляйн Австралия Пту Лтд(Австралия)/

GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd, (Australia).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ГлаксоСмітКляйн Австралия Пту Лтд, 1061 Маунтен Хайвей, Боронія, Виктория 3155, Австралия/

GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd, 1061 Mountain Highway, Boronia, Victoria 3155, Australia.

И Н С Т Р В К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

РЕЛЕНЦА

(RELENZA)

Состав

действующее вещество: занамивир;

1 доза препарата содержит занамивиру 5 мг;

вспомогательное вещество: лактозы моногидрат(что содержит молочный протеин).

Врачебная форма. Порошок для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтична группа. Противовирусные средства для системного приложения.

Код АТХ J05AH01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Занамівір является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидази, ферменту поверхности вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению новообразованных вирусных частиц из инфицированной клетки и может облегчать проникновение вируса сквозь слизь к оболочкам эпителиальных клеток, способствуя инфицированию других клеток. Притеснение этого фермента как in vitro, так и in vivo приводит к нарушению репликации вирусов гриппа А и В, действуя при этом на все известные подтипы нейраминидази вируса гриппа А.

Активность занамивиру является внеклеточной. Она уменьшает распространение вирусов гриппа А и В через притеснение высвобождения вирионов гриппа из эпителиальных клеток дыхательного тракта. Репликация вирусов гриппа ограничена поверхностью эпителия дыхательного тракта. Эффективность местного назначения занамивиру именно в этом участке подтверждена клиническими исследованиями. Опытные данные показали, что лечение острого заболевания на грипп занамивиром уменьшает распространение вирусов из дыхательного тракта сравнительно с плацебо без любого риска развития уменьшенной чувствительности вируса к занамивиру.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Фармакокінетичні исследования при участии здоровых добровольцев показали, что полная пероральная биодоступность препарата низкая(в среднем 2 %). Подобные исследования занамивиру при вдыхании через рот показали, что приблизительно 10-20 % дозы подлежат системной абсорбции, при этом пиковая концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-2 часы. Плохая абсорбция препарата приводит к низким системным концентрациям, и, таким образом, занамивир после пероральной ингаляции не вызывает значительного системного действия. Никаких изменений кинетики после повторных пероральных ингаляций не происходит.

Распределение.

Связывание с белками плазмы является очень низким(< 10 %). Объем распределения занамивиру у взрослых представляет около 16 л, которые приблизительно отвечают объему экстрацеллюлярной жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивиру в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибування вирусной нейраминидази. Двумя основными местами оседания являются ротоглотка и легкие(в среднем 77,6 % и 13,2 % соответственно).

Метаболизм.

Установлено, что занамивир выделяется почками в неизмененном виде и не подлежит метаболизму.

Элиминация.

Занамівір из системной циркуляции полностью елиминуеться в неизмененном виде с мочой. Его клиренс после внутривенного приложения близок до уровня гломерулярной фильтрации, определенного за уровнем клиренса креатинина. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения представляет 2-3 часы. У больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв) период полувыведения занамивиру из плазмы крови представляет приблизительно 12-20 часы. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучался.

Больные с нарушением функций почек.

При терапевтической суточной дозе 20 мг биодоступность низкая(10-20 %), потому занамивир не делает значительного системного действия. Учитывая большой терапевтический диапазон занамивиру, возможна повышенная экспозиция у больных с тяжелой почечной недостаточностью не считается проблемой и уменьшение дозы не нужно.

Больные с нарушением функций печенки.

Занамівір не метаболизуеться, потому уменьшение дозы больным с поражениями печенки не нужно.

Пациенты пожилого возраста.

Никакие изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, не приведут к клиническим последствиям, и никакие изменения дозы не рекомендуются.

Деть.

Оценку фармакокинетики занамивиру проводили в ходе открытого исследования при участии 24 детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с использованием небулайзера(10 мг) и сухого порошка(10 мг) для ингаляций. Системное влияние у детей было подобным такому при использовании 10 мг порошка для ингаляций у взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Лечение и профилактика гриппа типов Но и В у взрослых и детей в возрасте от 5 лет.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Занамівір не связывается с белками, не метаболизуеться и не трансформируется печенкой. Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.

Особенности применения

Из-за ограниченного количества больных тяжелой бронхиальной астмой или другими хроническими респираторными заболеваниями, которым было проведено лечение Реленцою, не было возможности продемонстрировать эффективность и безопасность применения препарата в этих группах. Перед применением лекарственного средства пациентам с тяжелой бронхиальной астмой необходимо тщательным образом оценить соотношение польза/риск, препарат не следует назначать без тщательного медицинского надзора и наличия соответствующего оборудования, которое может быть необходимым для лечения бронхообструкции. Эффективность применения препарата для лечения пациентов возрастом свыше 65 лет также не была установлена.

Гриппозная инфекция может сопровождаться усилением гиперреакивности дыхательных путей. Есть одиночные сообщения о возникновении бронхоспазма та/або ухудшении легочной функции после применения Реленци больным, которые лечились от гриппа. Некоторые из этих пациентов не имели никаких заболеваний дыхательных путей в анамнезе. В таких случаях следует прекратить лечение занамивиром и обратиться за медицинской помощью. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей при применении Реленци должны иметь при себе быстродействующие бронходилататори(см. раздел "Способ применения и дозы").

Если занамивир будет считаться приемлемым для лечения пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких, пациента следует предупредить о возможном риске бронхоспазма во время применения Реленци и о необходимости постоянно иметь при себе бронходилататор быстрого действия(см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациентам, которые получают пидтримуючу терапию ингаляционными бронходилататорами, рекомендуется применять бронходилататор перед ингаляцией Реленци(см. раздел "Способ применения и дозы").

Порошок для ингаляции, которая содержится в препарате Реленца, нельзя добавлять к растворам, которые используются для небулизации или механической вентиляции. Сообщалось о случаях, когда госпитализированным больным гриппом применяли порошок для ингаляций из препарата Реленца путем небулизации или механической вентиляции, что иногда заканчивались летально. Лактоза, которая есть в препарате, приводила к закупорке аппарата, что нарушало функционирование аппаратов для ингаляции. Препарат Реленца следует применять лишь с помощью дискхалера - устройству, в котором препарат выпускается(см. раздел "Способ применения и дозы").

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Реленца не заменяет вакцинацию против гриппа, и применение препарата не должно влиять на оценку необходимости проведения ежегодной прививки у отдельных личностей. Защита против гриппа длится только в течение применения препарата Реленца. Реленца используется для лечения и профилактики гриппа, только когда надежные эпидемиологические данные указывают на циркуляцию вируса гриппа в популяции.

Препарат Реленца эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Нет доказательств эффективности Реленца против заболеваний, вызванных вирусами других видов.

Препарат следует применять только в случае, когда существуют достоверные эпидемиологические данные, которые свидетельствуют о циркуляции вируса гриппа среди населения.

Заболевание на грипп может сопровождаться разными неврологическими и поведенческими симптомами. По данным писляреестрацийного фармаконагляду были полученные сообщения(главным образом из Японии и при лечении детей) о случаях судорог, бреда, галлюцинаций и нарушения поведения у больных гриппом, которые лечились ингибиторами нейроаминидаз, включая занамивир. Эти симптомы наблюдались главным образом в начале заболевания, возникали внезапно и быстро проходили. Роль занамивиру в развитии этих симптомов не установлена. В случае возникновения нейропсихических симптомов следует взвесить на риск и пользу от продолжения лечения для каждого больного индивидуально.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Безопасность применения Реленци во время беременности не установлена.

Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кролях, показали, что занамивир проникает через плацентный барьер. Исследования на крысах не выявили никакой тератогенности, нарушения фертильности или клинически значимых нарушений пери- и постнатального развития потомства, связанных из занамивиром. Однако нет информации о плацентном проникновении занамивиру у человека.

Реленцу не следует применять в период беременности, особенно в И триместре, кроме тех случаев, когда возможная польза для больной превышает любой возможный риск для плода.

Кормление груддю

У крыс было показано, что занамивир екскретуеться в грудное молоко. Однако нет информации об экскреции занамивиру в грудное молоко человека.

Поскольку опыт применения ограничен, занамивир в период кормления груддю следует назначать только тогда, когда достоверная польза для матери превышает любой возможный риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет. Однако во время оценки способности руководить автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и возможность возникновения нейропсихических симптомов.

Способ применения и дозы

Реленцу назначают для применения лишь в виде ингаляций через рот с использованием дискхалера, что добавляется. Больных, которым необходимо применять одновременно другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататори, необходимо проинструктировать, что эти препараты следует применять перед Реленцою.

Лечение гриппа.

Рекомендованная доза Реленци - 2 ингаляции(2 х 5 мг) дважды на день, суточная ингаляционная доза представляет 20 мг. Длительность лечения - 5 дни.

Для максимального позитивного эффекта лечения следует начинать как можно быстрее(в случае возможности - в течение двух дней) с момента появления симптомов.

Профилактика.

Рекомендованная доза Реленци - 2 ингаляции(2 х 5 мг) 1 раз в день в течение 10 дней(суточная ингаляционная доза - 10 мг). Период применения может быть увеличен до 1 месяца в случае увеличения периода риска свыше 10 дней.

Деть.

Нет необходимости изменения дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Нарушение функции почек и печенки.

Нет необходимости изменять дозу(см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозу(см. раздел "Фармакокинетика").

Инструкции для пациентов относительно использования дискхалера.

Дискхалер - это устройство, которое применяют вместе с ротадиском для ингаляции препарата.

Порошкообразный препарат вдыхают в легкие через рот. Для этого в устройство дискхалер вставляют ротадиск, что содержит препарат в отдельных ячейках; ячейки открываются при применении ингалятора. Ротадиск Реленца может постоянно находиться в дискхалери, однако ячейку следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией. Несоблюдение этого правила приведет к нарушению работы дискхалера.

Составные части дискхалера и для чего их используют

Дискхалер состоит из:

- внешнего корпуса с откидной крышкой и иглой для прокалывания. Отбрасывание крышки вызывает прокалывание иглой ячеек ротадиску и делает препарат готовым для вдыхания;

- крышки голубого цвета, которая защищает мундштук, когда последний не используется.

Ротадиски. 1 ротадиск содержит 4 ячейки, каждая из которых содержит точную дозу препарата в виде сухого порошка. Ротадиск вставляется в темно-бежевое колесико. Предупреждение: не прокалывать ячейку ротадиску до того, как он будет вставлен в дискхалер.

Колесико является составной частью белого выдвижного лотка с боковыми зажимами и мундштуком.

Как вставить ротадиск в дискхалер:

6. Снять голубую крышку из мундштука и потянуть белый лоток вперед к упору.

7. Нажать боковые зажими на белом лотке под колесиком и осторожно вынуть лоток из корпуса дискхалера.

8. Поместить новый ротадиск в колесико, держа его, как показано на рисунке, ячейками книзу, и осторожно вставить лоток назад в корпус дискхалера.

9. Если не нужно принимать дозу на момент, когда загрузили препарат, закрыть мундштук голубой крышкой и отложить дискхалер, пока его не понадобится.

10. Заменить использованный ротадиск, когда будет использованный препарат из всех четырех ячеек.

Подготовка дискхалера к использованию:

А) Снять голубую крышку и убедиться, что мундштук чистый внутри и внешне.

Проверить наличие нового ротадиску под иглой.

В) Если видно, что ячейка под иглой проколота, потянуть белый лоток с корпуса до упора, а потом вставить его назад. Благодаря этому колесико автоматически прокрутится и подставит под иглу новую ячейку. Если надо, повторить, пока под иглой не появится новая ячейка.

С) Отбросить крышку к упору вертикально для того, чтобы проколоть ячейку.

Необходимо проколоть обе поверхности ячейки. Будет чувствоваться некоторое сопротивление в момент прокалывания верхней и особенно нижней поверхностей ячейки. Предупреждение: не пытаться поднять крышку, пока желоб не будет полностью вставлен в корпус дискхалера или же полностью вытянут из него.

D) После того, как прокололи ячейку, держать дискхалер горизонтально, пока не сделаете ингаляцию.

Закрыть крышку.

Теперь дискхалер готов для ингаляции.

Техника ингаляции :

Е) Сделать максимально глубокий выдох. Держа дискхалер на уровне рта, разместить мундштук между зубами и губами, но не сжимать его зубами. Не закрывать отверстия для воздуха, расположенные по бокам мундштука. Сделать медленный и максимально глубокий вдох через рот. Задержать дыхание на несколько секунд и вынуть дискхалер из рта. Продолжать задерживать дыхание якнайдовше.

Подготовка к следующей ингаляции:

чтобы принять следующую дозу, повторить пункты В)-Е).

После использования нужно всегда протирать мундштук чистой мягкой тряпкой и закрывать голубой крышкой. Важно хранить дискхалер чистым.

После использования всех четырех ячеек ротадиск следует заменить на новый, как описано в пунктах 1-5.

Деть.

Препарат не применяют детям в возрасте до 5 лет.

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна через физические ограничения формой препарата, путь назначения и плохую пероральную биодоступность(2-3 %) занамивиру. Дозы исследуемого(без лактозы) водного раствора занамивиру до 64 мг на сутки(приблизительно в 3 разы выше максимально рекомендованной суточной дозы), назначенные путем пероральной ингаляции(небулайзером), не делали косвенного действия. Кроме того, системное назначение путем внутривенного введения до 1200 мг на сутки в течение 5 дней также не мало побочных эффектов.

Побочные реакции

Даны, полученные в клинических исследованиях.

Реленца хорошо переносится при пероральном ингаляционном приложении. В ходе клинических исследований, включая исследование с участием пациентов с повышенным риском(больные пожилого возраста и пациенты с некоторыми хроническими болезнями), побочные эффекты при назначении Реленци и плацебо были подобными.

Данные пислялицензийного приложения.

Редко сообщалось о развитии острого бронхоспазма та/або серьезного снижения дыхательной функции после применения Реленци у пациентов, которые имели в анамнезе заболевание дыхательных путей(астма, ХОЗЛ), и очень редко сообщалось об аналогичных случаях среди пациентов, которые раньше не страдали респираторными заболеваниями(см. раздел "Особенности применения").

Косвенные действия, которые вызываются применением занамивиру, нижеприведены и классифицированы за органами и системами и за частотой возникновения. Частота определена как: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и < 1/10), нечасто( ≥ 1/1000 и < 1/100), редко( ≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000).

Нарушение со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидни реакции, отек ротоглотки и лица.

Нарушение со стороны нервной системы

Очень редко: быстро после ингаляции Реленци больными с симптомами гриппа сообщалось о случаях возникновения вазовагальних реакций, таких как лихорадка и дегидратация.

Нарушение со стороны дыхательной системы

Очень редко: бронхоспазм, затрудненное дыхание, чувство сжатия в горле.

Нарушение со стороны кожи и подкожной системы

Очень редко: высыпание, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Нарушение со стороны психики: судороги, психические расстройства, такие как притеснение сознания, анормальное поведение, галлюцинации, делирий. Об этих симптомах были сообщения при лечении Реленцою больных гриппом, главным образом детей и подростков. О возникновении судорог и психиатрических симптомов также сообщалось у больных гриппом, которые не лечились Реленцою.

Срок пригодности. 7 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистер круглой формы из фольги(ротадиски) с четырьмя равномерно размещенными ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивиру, и устройство для вдыхания порошка для ингаляций дискхалера. 5 ротадискив в пластиковой коробке и дискхалер в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Глаксо Веллком Продакшн(Франция)/

Glaxo Wellcome Production (France).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глаксо Веллком Продакшн, Зон Індустріель №2, 23, рю Лавуаз'є, 27000 Евре, Франция/

Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France.