Резлод

Инструкция по применению

РЕЗЛОД

(REZLOD)

Состав

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламиду(в виде дорзоламиду гидрохлорида);

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), бензалконию хлорид, гидроксиетилцелюлоза, натрию цитрат, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий, бесцветный водный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламід.

Код АТХ S01E C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат Резлод содержит дорзоламиду гидрохлорид - сильный ингибитор карбоангидразы ІІ(СА-ІІ) человека. После местного офтальмологического применения дорзоламид уменьшает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связан с глаукомой, который является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужении поля зрения. Дорзоламід не вызывает сужения зрачка и уменьшает внутриглазное давление без развития таких побочных реакций, как ночная слепота и акомодацийний спазм. Дорзоламід проявляет минимальное влияние или не влияет на частоту сердечных сокращений или артериальное давление.

Поскольку механизм действия дорзоламиду отличается от механизма действия блокаторов адренорецепторов беты, при его приложении в такой комбинации как сопутствующей терапии наблюдается синергичное действие обоих компонентов, которое сопровождается дополнительным уменьшением внутриглазного давления.

Фармакокинетика. В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах, и потому такое приложение сопровождается менее выраженным системным действием. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, какие присущие пероральным препаратам ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. При длительном применении дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания из CA - II, в то время когда в плазме крови поддерживаются чрезвычайно низкие концентрации свободного действующего вещества. Дорзоламід образует один N- дезетилеваний метаболит, какой ингибуе CA - II меньшей мерой, чем исходное соединение, но также ингибуе менее активный изофермент CA - I. Метаболіт также аккумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно из CA - I. Дорзоламід умеренно связывается с протеинами плазмы(приблизительно 33 %) и выводится с мочой(преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После прекращения применение происходит нелинейное вымывание дорзоламиду из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому падению концентраций дорзоламиду, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, которое представляет приблизительно 4 месяцы.

При пероральном приеме, который моделировал максимальное системное действие дорзоламиду после длительного местного офтальмологического приложения, равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было выявлено ни свободного действующего вещества, ни метаболиту; ингибування СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического влияния на почечную функцию или дыхание. Подобные фармакокинетични результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламиду.

Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с поврежденной почечной функцией(установленный клиренс креатинина 30-60 мл/хв) концентрации метаболиту в эритроцитах были выше, хотя это не сопровождалось существенными отличиями у ингибуванни карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

Клинические характеристики

Показание

Препарат Резлод показан:

- для монотерапии пациентов с повышенным внутриглазным давлением, которым противопоказанное применение блокаторов адренорецепторов беты, или при отсутствии ответа на терапию блокаторами адренорецепторов беты при лечении:

- внутриглазной гипертензии;

- видкритокутовой глаукома;

- псевдоексфолиативной глаукома;

- как вспомогательная терапия при применении блокаторов адренорецепторов беты.

Противопоказание

Гиперчувствительность к дорзоламиду или к любым вспомогательным веществам препарата.

У пациентов с тяжелым поражением почечной функции(клиренс креатинина < 30 мл/хв) или с гиперхлоремичним ацидозом применения дорзоламиду не изучалось. Поскольку дорзоламид и его метаболити выводятся преимущественно почками, таким пациентам противопоказанное применение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований врачебных взаимодействий препарата не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применялся одновременно с перечисленными ниже лекарственными препаратами, что не сопровождалось развитием побочных взаимодействий : глазные капли тимололу или бетаксололу и лекарственные средства системного действия, такие какие АПФ-інгібітори, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту, и гормоны(например эстроген, инсулин, тироксин).

Взаимодействия между дорзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов во время протиглаукомной терапии полностью не изучены.

Дорзоламід является ингибитором карбоангидразы, который даже при местном приложении абсорбируется в системный кровоток. В клинических исследованиях не сообщалось о расстройствах кислотно-щелочного баланса при его приложении. Однако терапия с применением пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы предопределяла подобные расстройства, что в некоторых случаях приводило к врачебным взаимодействиям(например к проявлениям токсичности при применении высоких доз салицилатов). Поэтому при применении препарата следует учитывать такой потенциальный риск для пациентов.

Особенности применения

У пациентов с поражением печеночной функции применения дорзоламиду не изучалось, потому при лечении таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Лечение пациентов с острым нападением закритокутовой глаукомы нуждается терапевтического вмешательства в добавление к терапии офтальмологическими гипотензивными препаратами. У пациентов с острым нападением закритокутовой глаукомы применения дорзоламиду не изучалось.

Дорзоламід является сульфонамидом, и потому он абсорбируется в системный кровоток даже при местном приложении. Благодаря этому при местном применении препарата могут наблюдаться такие же типы побочных реакций, что присущие сульфонамиду. При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности применения препарата следует прекратить.

Терапия пероральными препаратами ингибиторов карбоангидразы, особенно у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе, приводила к развитию мочекаменной болезни в результате расстройств кислотно-щелочного баланса. Хотя при применении дорзоламиду расстройств кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, существуют отдельные сообщения о случаях мочекаменной болезни у пациентов, которые применяют такое лечение. Через системную абсорбцию у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе во время применения дорзоламиду может повышаться риск развития мочекаменной болезни.

Если наблюдаются аллергические реакции(например конъюнктивит или реакции со стороны век), следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения.

Поскольку при одновременном применении пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы и дорзоламиду существует вероятность синергичного системного действия, такое приложение не рекомендуется.

Сообщалось о случаях отека роговицы и необоротной декомпенсации роговицы во время применения препарата пациентами с уже существующими хроническими дефектами роговицы та/або с историей офтальмологических хирургических вмешательств. Поэтому таким пациентам местные препараты дорзоламиду следует применять с осторожностью.

Существуют сообщения о случаях отслаивания сосудистой оболочки глаза с одновременной внутриглазной гипотонией при назначении водных супресантив после процедур фильтрации.

Препарат содержит консервант бензалконию хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Известно, что бензалконию хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы, потому следует избегать контакта препарата с мягкими контактным линзами. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и повторно вставлять их не раньше, чем через 15 минуты после применения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось, потому потенциальный риск такого приложения неизвестен. Препараты дорзоламиду не следует применять в период беременности.

Лактация.

Даны относительно выделения дорзоламиду в грудное молоко человека отсутствуют, потому препараты дорзоламиду не следует применять в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат имеет незначительное или умеренное влияние на способность пациентов руководить автомобилем и работать с механизмами, что связано с возможным развитием таких побочных реакций, как головокружение и расстройства зрения(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

При применении как монотерапии закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивный мешок пораженного глаза трижды на сутки.

При применении как вспомогательной терапии в сочетании с офтальмологическими препаратами блокаторов адренорецепторов беты закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивный мешок пораженного глаза дважды на сутки.

Если препарат назначается на замену другому офтальмологическому протиглаукомному средству, применение препарата Резлод начинают на следующий день после последнего применения предыдущего препарата.

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать по меньшей мере с 10-минутным интервалом.

При закапывании глазных капель следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей.

Пациентов также следует поинформировать, что при неподобающем поведении глазные капли могут контаминуватися распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных растворов может привести к серьезному поражению глаз со следующей потерей зрения.

Деть.

Поскольку клинические данные относительно лечения детей глазными каплями дорзоламиду ограничены, такое приложение не рекомендуется.

Передозировка

Существует лишь ограниченная информация относительно случайной передозировки или умышленного глотания глазных капель дорзоламиду. Сообщалось о развитии таких симптомов передозировки : при глотании внутрь ‒ сонливость; при местном приложении ‒ тошнота, головокружение, головная боль, слабость, аномальный сон и дисфагия.

При передозировке следует проводить симптоматическое и пидтримуюче лечение. При передозировке могут наблюдаться электролитный дисбаланс, развитие ацидоза и реакции со стороны центральной нервной системы. При передозировке следует контролировать сывороточные уровни электролитов(в частности калию) и уровень рН крови.

Побочные реакции

Самой распространенной причиной прекращения лечения в клинических исследованиях дорзоламиду было развитие побочных реакций со стороны органа зора, связанных с препаратом, в первую очередь - конъюнктивита и реакций со стороны век.

Побочные реакции, которые наблюдались при проведении клинических исследований или писляреестрацийних наблюдений применения глазных капель дорзоламиду, перечислены ниже за классами систем и органов.

Расстройства со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия.

Расстройства со стороны органа зора : печиння и поколювання, поверхностный пятнистый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление ввек, зуд глаз, раздражения ввек, затуманивание зрения, иридоциклит, раздражение глаз(включая покраснение), боль, лущение кожи ввек, кратковременная миопия(какая проходила при прекращении лечения), отек роговицы, внутриглазная гипотония, отслаивание сосудистой оболочки глаза после фильтрационной хирургии.

Дыхательные, торакальни и медиастинальные расстройства: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, привкус горечи в рту, раздражение горла, сухость в рту.

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей : контактный дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей : мочекаменная болезнь.

Общие расстройства и реакции в месте введения : астения/слабость, местные и системные реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, высыпание, тяжесть дыхания, бронхоспазм.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке. Применять не больше 28 дней после первого открытия флакона.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл раствора капель глазных в флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого раскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители. Фамар А.В.Е.(завод Алімос) / Famar A.V.E. (Alimos plant)

или

Фарматен С.А. / Pharmathen S.A.

Местонахождение и адреса места осуществления деятельности.

Aгіу Дімітріу 63, Алімос Аттика 17456, Греция / Agiou Dimitriou 63, Alimos Attiki 17456, Greece

или

Дервенакіон 6, Палліні Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.