Пмс-Холестирамин Регулар С Вкусом Апельсина

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

пмс-холестирамін регулар с вкусом апельсина

(pms-Cholestyramine regular orange flavour)

Состав

действующее вещество: холестирамин резин(cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичными аммониевыми функциональными группами;

1 пакетик с порошком содержит холестирамин резину 4 г;

вспомогательные вещества: цукроза, кислота лимонная безводная, кремнию диоксид коллоидный безводен, краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), краситель D&C желт № 10(хинолиновий желтый Е 104), краситель D&C желт № 10 алюминиевый лаковый 15 % (хинолиновий желтый

Е 104), пропиленгликоля альгинат, ароматизатор апельсиновый, который содержит, : ароматизатор апельсиновый, мальтодекстрин, акация(гуммиарабик Е 414), бутилгидрокситолуол(Е 321).

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкий порошок беловатого или желтоватого цвета со слабым запахом апельсина. Частицы постороннего материала отсутствуют.

Фармакотерапевтична группа.

Гіполіпідемічні средства. Холестирамин. Код АТХ С10А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Холестирамин - анионообменная смола с четвертичными аммониевыми группами на основе полистиролового полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Фармакокинетика.

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечнику и возвращается в печенку по системе кишечно-печеночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится лишь достаточно небольшое количество желчных кислот.

Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, который выводится с калом. Таким образом, часть желчных кислот не возвращается в печенку по системе кишечно-печеночной циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержимого липопротеида беты или липопротеида низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке крови. Тому, невзирая на увеличение синтеза холестерина в печенке, его содержимое в плазме крови снижается.

Клинические характеристики

Показание

Холестирамин показан как средство адъювантной терапии(как дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке больных с первичной гиперхолестеринемиею с целью уменьшения риску атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин можно применять как средство для снижения повышенного содержания холестерина у больных с комбинированной гиперхолестеринемиею и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин можно применять для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечнику, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Противопоказание

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчевыводящих путей, когда желчь вовсе не попадает в кишечник.

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или к другим компонентам, которые входят в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Холестирамин как ионообменник имеет выраженную афинность не только к желчным кислотам, но и к другим анионам. Сложно априорно предусмотреть, или будет оказывать влияние применения холестирамина на поглощение из кишечнику тех или других лекарственных средств. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с холестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказано клиническими исследованиями.

Холестирамин может снижать усвоение таких препаратов для перорального приложения как препараты тироксина, варфарину, хлортиазид(кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене холестирамина возможное развитие токсичных явлений, предопределенных препаратами дигиталиса, если доза последнего была повышена с учетом снижения его усваивания под воздействием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, которые поддаются кишечно-печеночной рециркуляции, таких как естрогени.

Проведенные исследования из взаимодействия холестирамина и разных ингибиторов HMG - CoA редуктази. Хотя холестирамин снижает биодоступность этих ингибиторов, клинические эффекты относительно снижения содержания холестерина при применении ингибиторов HMG - CoA редуктази и холестирамину оказываются адитивними.

Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарственные средства следует принимать не позже, чем за 1 час до приема холестирамина и не раньше 4-6 часов(а лучше еще позже) после приема холестирамина.

Особенности применения

Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Перед тем как начать лечение холестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина(диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротичний синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печенки, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, или не приводит применение других лекарственных средств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина позитивная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продолжен для закрепления полученного эффекта.

Существует достоверность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремичного ацидозу, что особенно вероятнее у лиц младшего возраста, где относительная доза препарата будет более высока.

Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует уменьшить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя через запоры. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.

Холестирамин потенциально может повлечь стеаторею или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может понадобиться снижение дозы препарата.

Влияние на усвоение витаминов : поскольку холестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении холестирамина необходимо применять парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, который развивается при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенному риску возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждения рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержимого фолата в сыворотке крови или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, которые содержат фоллиевую кислоту.

Лабораторные исследования. В первые месяцы применения холестирамина нужен регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержимое триглицеридов в сыворотке крови.

Применение пациентам в возрасте от 60 лет.

Адекватных исследований из эффективности холестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у лиц пожилого возраста побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны.

Применение в период беременности или кормления груддю

Поскольку холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований относительно применения препарата беременным женщинам не проводили. К тому же, холестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов в кишечнике, который может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять женщинам, которые кормят груддю, поскольку он может препятствовать всасыванию витаминов в кишечнике, который может приводить к неполноценному питанию ребенка.

Таким образом, применение препарата беременным женщинам и женщинам, которые кормят груддю, возможно лишь в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, потеря сознания.

Способ применения и дозы

Холестирамин применять перорально.

Для того, чтобы возвести к минимуму возможны побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, желательно начинать терапию с одной дозы препарата 1 раз в сутки. Потом через 1-2 дни дозирования можно увеличить.

Важной является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, невзирая на побочные явления, которые возникают со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет назначение со стороны врача и контроль за соблюдением схемы приема препарата.

Рекомендованная доза взрослым представляет 4 г холестирамина от 1 до 6 раз на сутки. Дозирование можно изменить, чтобы больше всего отвечать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьировать от серии к серии, которая не влияет на качество самого препарата.

Для приготовления суспензии содержимое 1 пакетика поместить в стакан из 120-180 мл воды или напитка, что не содержат углекислого газа(молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно перемешать в жидкости. Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, вижатому из фруктов(яблок или ананасов).

Деть

Безопасность и эффективность применения холестирамина детям не установлены.

Передозировка

Один случай передозировки был описан у больного, который принимал препарат в течение нескольких недель в дозе, которая представляла 150 % от максимально рекомендованной суточной дозы. Никаких существенных явлений при этом отмечено не было. Основным следствием при передозировке может быть нарушение проходности желудочно-кишечного тракта. Наличием такой непроходимости, степенью ее выраженности и определяется необходимая симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Чаще всего при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе препарата и у пациентов пожилого возраста(от 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления снимаются общепринятой в таких случаях терапией. В отдельных случаях может понадобиться временное снижение дозы или прекращение применения препарата.

Реже встречаются такие побочные явления как ощущения розтягнення желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, блюет, диарея, стеаторея, анорексия, изжога, высыпание на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, склонность к кровоточивости в результате гипопротромбинемии(недостатки витамина К), ухудшение зрения в темноте в результате недостатка витамина А, гиперхлоремичний ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.

Иногда наблюдалось наличие уплотнений содержимого желчевыводящих путей, включая уплотнение содержимого желчного пузыря, который может быть проявлением заболевания печенки, и не связано с применением препарата.

У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались нападения желчной колики. Еще в одном случае был отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной ободовий кишке обнаруживали наличие пастообразной массы.

Наблюдались и другие побочные реакции, не все из них могут быть предопределены непосредственно приемом холестирамина. Это желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, черный стул, геморроидальные кровотечения, кровотечения язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, ректальная боль, обострение язвенной болезни, ощущения кислого привкуса, обострения панкреатита, дивертикулит.

Изменения лабораторных показателей : нарушение функций печенки.

Гематологические изменения: изменения величины протромбинового времени(снижение или увеличение), экхимозы, анемия, кровотечения десен.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, мышцах, суставах, артрит.

Неврологические изменения: головная боль, головокружение, тревожные состояния, повышенная утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, ишионевралгия, парестезия.

Со стороны почек: гематурия, дизурия, паленый запах мочи, диурез(увеличение выделения моче).

Со стороны органов зрения : увеит.

Реакции гиперчувствительности : крапивница, бронхиальная астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание.

Другие изменения: снижение или увеличение массы тела, повышения либидо, отек желез, отек, кариес.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС.

Упаковка

По 9 г порошка в пакете, по 30 пакеты в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель.

Фармасайнс Інк./Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождения заявителя та/або представителя заявителя

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec, H4P 2T4, Canada.