Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

цефуроксим

(CefuroximE)

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксиму(в виде цефуроксиму натрия) 0,75 г или 1,5 г.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения.

Цефалоспорини второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, который имеет высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют

β-лактамази. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и потому, соответственно, проявляет активность относительно многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно в случае наличия обратиться к местным данным с чувствительности до антибиотика, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивен против Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы) и коагулазонегативних стафилококков(метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzaе, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis(viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea, что продуцируют бета-лактамазу)Bordetella pertussis. Препарат проявляет умеренную чувствительность к Proteus vulgaris, Morganella morganii(Proteus morganii) и Bacterоides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму, : Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метицилинрезистентни штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и коагулазонегативних стафилококков.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. но Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в комбинации с аминогликозидними антибиотиками делает по меньшей мере адитивну действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается через
30-45 минуты после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксиму при внутривенном и внутримышечном введении представляет приблизительно 70 минуты. Одновременное введение пробенециду замедляет выведение цефуроксиму и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 % до 50 %.

В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью(85-90 %) выделяется в неизмененном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часы.

Цефуроксим не метаболизуеться и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается в случае проведения диализа.

Концентрация цефуроксиму, что превышает МИК(минимальную ингибуючу концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальний и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечения инфекций к определению возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей : острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа : синуситы, тонзилити, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей : острый и хронический пиелонефрит, циститы, асимптоматичные бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей : целлюлит, еризипелоид, ранови инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов : остеомиелит, септические артриты;

инфекции в акушерстве и гинекологии : инфекционно-зажигательные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказанный пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярних, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидними антибиотиками или из метронидазолом(перорально, в суппозиториях или инъекционный).

В случае имеется или ожидаемой смешанной аэробного и анаэробной инфекции(например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокую вероятность такой инфекции(например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение лекарственного средства в комбинации из метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита цефуроксим можно назначать перед пероральным применением цефуроксиму аксетилу, когда это необходимо.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефуроксиму.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности(например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамних антибиотиков(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим выделяется клубочковой фильтрацией и трубчатой секрецией. Не рекомендуется использовать пробенецид. Параллельное введение пробенециду продолжает выделение антибиотика и дает повышенный пиковый уровень сыворотки крови.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты методов энзимов определения глюкозурии.

Цефуроксим незначительной мерой может влиять на результаты использования методик, которые базируются на возобновлении меди(Бенедикта, Фелінга, Клінітест), но это не приводит к псевдо-позитивних результатам, как и в случае применения некоторых других цефалоспоринив.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Одновременное применение Цефуроксиму с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения(ІNR).

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамних антибиотиков, сообщали о тяжелых и порою летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспоринових антибиотиков или других бета-лактамних антибиотиков. С осторожностью препарат назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамни антибиотики.

Цефалоспоринові антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидними антибиотиками, поскольку сообщали о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы").

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированные случаи потери слуха от среднего к тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часы после инъекции цефуроксиму в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксиму может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов(таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), который может нуждаться прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщали о случаях псевдомембранозного колита разной степени тяжести : от легкого к такому, которое угрожает жизни. Поэтому важно взвесить на установление этого диагноза у пациентов, в которых возникла диарея под время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента, возможно на присутствие Clostridium difficile. Лекарственные препараты, которые подавляют перистальтику, не следует назначать.

Через свой спектр активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментуючими бактериями.

При применении цефуроксиму в режиме последовательной терапии время перехода на применение пероральной формы цефуроксиму определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением пероральной формы цефуроксиму следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения этого препарата. Цефуроксим содержит натрий. Это следует учесть при назначении пациентам, которые нуждаются ограничения натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксиму не было получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его след с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, потому следует прекратить кормление груддю на период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о влиянии цефуроксиму на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Способ применения и дозы

Чувствительность к цефуроксиму отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным с чувствительности до антибиотика.

Инъекции цефуроксиму предназначены лишь для внутривенного или внутримышечного введения.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксиму аксетилу для перорального приложения, можно из парентеральной терапии Цефуроксимом последовательно перейти на терапию пероральной формой цефуроксиму в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не больше 0,75 г препарата.

Общие рекомендации.

Взрослые.

При многих инфекциях достаточно 0,75 г 3 разы на сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 разы на сутки внутривенно. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз на сутки(интервал введения - 6 часы), общая доза на сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 0,75 г или 1,5 г дважды на сутки(внутривенно или внутримышечно) с дальнейшим применением пероральной формы цефуроксиму.

Деть(в том числе младенцы).

30-100 мг/кг на сутки, разделенные на 3-4 инъекции. При большинстве инфекций оптимальной дозой является

60 мг/кг на сутки.

Новорожденные.

30-100 мг/кг на сутки, разделенные на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксиму в первые недели жизни может быть в 3-5 разы больше, чем у взрослых.

Гонорея.

1,5 г путем одной инъекции или по 0,75 г двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит.

Цефуроксим можно применять как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часы.

Деть(в том числе младенцы) : 200-240 мг/кг на сутки внутривенно, за 3 или 4 введения. Такое дозирование можно уменьшить до 100 мг/кг на сутки внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные: начальная доза должна представлять 100 мг/кг на сутки внутривенно. Возможное уменьшение дозы до 50 мг/кг на сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика.

Обычная доза - 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 0,75 г через 8 и 16 часы.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза представляет 1,5 г внутривенно, которую следует вводить на стадии индукции анестезии и потом дополняют внутримышечным введением 0,75 г 3 разы на сутки в течение следующих 24-48 часы.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксиму смешивать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономеру.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г цефуроксиму 2-3 разы на сутки(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, потом перейти на прием пероральной формы цефуроксиму по 500 мг 2 разы на сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита : 0,75 г цефуроксиму 2-3 разы на сутки(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, потом перейти на прием пероральной формы цефуроксиму по 500 мг 2 разы на сутки в течение 7 дней.

Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Тому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксиму для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу(0,75-1,5 г 3 разы на сутки), если клиренс креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек(клиренс креатинина 10-20 мл/хв) рекомендуется доза 0,75 г 2 разы на сутки, в более тяжелых случаях(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) - 0,75 г 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 0,75 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости(обычно 250 мг на каждые 2 литры диализной жидкости). Для пациентов, которые находятся на программном гемодиализе или высокотекущей гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза представляет 0,75 г дважды на сутки. Пациентам, которые находятся на низькопоточний гемофильтрации, нужно следовать схеме дозирования как для лечения при нарушенной функции почек.

Особенности введения препарата.

Для внутримышечного введения следует прибавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г цефуроксиму. Осторожно стрясти к образованию непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 0,75 г цефуроксиму в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл. Для инфузий, что длятся не больше 30 минут, 1,5 г цефуроксиму можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разведенных растворов возможные изменения насыщенности цвета.

Деть.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринових антибиотиков может привести к неврологическим осложнениям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижается соответствующим образом у пациентов с почечной недостаточностью. Уровень цефуроксиму можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Частоту возникновения нежелательных реакций на цефуроксим определяли по данным клинических исследований.

За частотой реакции классифицированы таким образом:

очень распространены(≥ 1/10);

распространенные(≥ 1/100 <1/10);

нераспространенные(≥ 1/1000 <1/100);

редко распространены(≥ 1/10000 <1/1000);

частота неизвестна(невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазия : частота неизвестна - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida, Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : распространены - нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина; редко распространены - лейкопения, позитивный тест Кумбса; частота неизвестна - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Цефалоспорини имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, приводя к позитивному тесту Кумбса, который может влиять на определение группы крови и очень редко, - гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - медикаментозная лихорадка; интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: редко распространены - дискомфорт в пищеварительном тракте; частота неизвестна - псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Гепатобіліарні реакции : распространены - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; редко распространены - транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печенки, но данных о вредном влиянии на печенку нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : редко распространены - высыпание на коже, крапивница, зуд; частота неизвестна - полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны сечевидильной системы: частота неизвестна - повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови и снижения клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения : распространены - реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении высших доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Не нужны никакие специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке.

После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике(от 2 до 8 °С) или до 5 часов при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидними антибиотиками.

рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, потому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксиму. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксиму, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазолу(500 мг/100 мл), оба препарата хранят свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г цефуроксиму совместимые с 1 г азлоцилину(в 15 мл растворителя) или из 5 г(в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часы при температуре до 25 °С.

Цефуроксим(5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10 % растворе ксилитолу для инъекций.

Цефуроксим совместимый с растворами, которые содержат до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместимый с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:

0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рінгера; раствор Рінгера-лактату; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность цефуроксиму в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим также совместимый в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

- с гепарином(10 или 50 единицы/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;

- с раствором хлорида калия(10 или 40 мекв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка

По 0,75 г или 1,5 г порошка в флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконы в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Производство из упаковки in bulk Реюнг Фармасьютикал Ко., Лтд., Китайская Народная Республика

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, г. Харьков, ул. Северина Потоцького, конур. 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

цефуроксим

(CefuroximE)

Состав

действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима(в виде цефуроксима натрия) 0,75 г или 1,5 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β- лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus(метициллинчувствительные штаммы) и коагулазонегативных стафилококков(метициллинчувствительные штаммы), Haemophilus influenzaе, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis(viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и вторых штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea, которые продуцируют бета-лактамазу)Bordetella pertussis. Препарат оказывает умеренную чувствительность к Proteus vulgaris, Morganella morganii(Proteus morganii) и Bacterоides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и коагулазонегативных стафилококков.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками оказывает как минимум аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через
30-45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение эго концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется вот 33 % к 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью(85-90 %) выделяется в неизмененном виде с мочей, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК(минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Клинические характеристики

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций к определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей : острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей : острый и хронический пиелонефрит, циститы, асимптоматические бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции;

инфекционные заболевания костищ и суставов: остеомиелит, септические артриты;

инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно- воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно- сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом(перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции(например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции(например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксима в комбинации с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита цефуроксим можно назначат перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности(например, анафилактические реакции) к вторым бета- лактамным антибиотикам(пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим выделяется клубочковой фильтрацией и трубчатой ​​секрецией. Не рекомендуется использовать пробеницид. Параллельное введение пробенецида продлевает выделение антибиотика и дает повышенный пиковый уровень сыворотки крови.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим в незначительной мере может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении мед(Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложно- положительным результатам, как и в случае применения некоторых вторых цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Совместное использование Цефуроксима с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованого отношения(INR).

Особенности применения

Как и при применении вторых бета- лактамных антибиотиков, сообщали о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить в пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или вторым бета- лактамным антибиотикам. С осторожностью препарат назначат пациентам, в которых были реакции гиперчувствительности на другие бета- лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначат больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщали о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать в этих больных так же, как в больных пожилого возраста, а также в пациентов с почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы").

Как и при вторых схемах лечения менингита, в нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха вот средней к тяжелой степени. Как и при лечении вторыми антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении вторых антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному роста нечувствительных микроорганизмов(таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: вот легкого к угрожающего жизни. Поэтому важно учесть определение этого диагноза в пациентов, в которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если в пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента, возможно, на присутствие Clostridium difficile. Лекарственные препараты, которые ингибируют перистальтику, не следует назначат.

Из-за своего спектра активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на применение пероральной формы цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением пероральной формы цефуроксима следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению этого препарата.

Цефуроксим содержит натрий. Это следует учесть при назначении пациентам, нуждающимся в ограничении натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных об эмбриотоксическом и тератогенном действии цефуроксима не было получено, однако, как и при применении вторых лекарственных средств, эго следует с осторожностью назначат в первые месяцы беременности. Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Сообщений о влиянии цефуроксима на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами нет.

Способ применения и дозы

Чувствительность к цефуроксиму отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным чувствительности к антибиотику.

Инъекции цефуроксима предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии Цефуроксимом последовательно перейти на терапию пероральной формой цефуроксима в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в один место следует вводит не более 0,75 г препарата.

Общие рекомендации.

Взрослые.

При большинстве инфекций достаточно 0,75 г 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки(интервал ввода - 6 часов), общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 0,75 г или 1,5 г дважды в сутки(внутривенно или внутримышечно) с последующим приемом пероральной формы цефуроксима.

Дети(в том числе младенцы).

30-100 мг/кг в сутки, разделенные на 3-4 инъекции. При большинстве инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.

Новорожденные.

30-100 мг/кг в сутки, разделенные на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем во взрослых.

Гонорея.

1,5 г путем одной инъекции или по 0,75 г двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит.

Цефуроксим можно применять в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если вон вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г каждые 8 часов.

Дети(в том числе младенцы) : 200-240 мг/кг в сутки внутривенно, за 3 или 4 введения. Такую дозировку можно снизить до 100 мг/кг в сутки внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные: начальная доза должна составлять 100 мг/кг в сутки внутривенно. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг в сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика.

Обычная доза - 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 0,75 г через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, которую следует вводит на стадии индукции анестезии и затем дополнять внутримышечным введением 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г цефуроксима 2-3 раза в сутки(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении вторых подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нэт необходимости уменьшать стандартную дозу(0,75-1,5 г 3 раза в сутки), если клиренс креатинина более 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек(клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуемая доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 0,75 г 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводит 0,75 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавят к перитонеальной диализной жидкости(обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, которые находятся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 0,75 г дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низкопоточной гемофильтрации, нужно придерживаться схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата.

Для внутримышечного введения следует добавит 3 мл воды для инъекций к 0,75 г цефуроксима. Осторожно встряхнуть к образования непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 0,75 г цефуроксима в не менее 6 мл воды для инъекций

1,5 г - в 15 мл. Для инфузий, которые продолжаются не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

При хранении уже разбавленных растворов возможны изменения насыщенности цвета.

Дети.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к неврологическим ослож-нениям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижается соответствующим образом в пациентов с почечной недостаточностью. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Частоту возникновения нежелательных реакций на цефуроксим определяли по данным клинических исследований.

По частоте реакции классифицированы таким образом:

очень распространенные(≥ 1/10);

распространенные(≥ 1/100 < 1/10);

нераспространенные(≥ 1/1000 < 1/100);

редко распространенные(≥ 1/10000 < 1/1000);

частота неизвестна(невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida, Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: распространенные - нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина; редко распространенные - лейкопения, положительный тест Кумбса; частота неизвестна - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, приводя к положительному теста Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко - гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - медикаментозная лихорадка;

интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: редко распространенные - дискомфорт в пищеварительном тракте; частота неизвестна - псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Гепатобилиарные реакции : распространенные - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; редко распространенные - транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало, главным образом, в пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на пекут нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко распространенные - кожная сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: распростаненные - реакции в месте введения, которые могут включат боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении высоких доз, однако это вряд будет ли причиной прекращения лечения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Не требуются какие-либо специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке.

После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике(вот 2 до 8 °С) или к

5 часов при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола(500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре нижет 25 °С.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина(в 15 мл растворителя) или с 5 г(в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.

Цефуроксим(5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10 % растворе ксилитола для инъекций.

Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с большинством общепринятых растворов для внутривенных инъекций. Вон сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингер-лактата; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

- с гепарином(10 или 50 единиц/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;

- с раствором хлорида калия(10 или 40 мэкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка

По 0,75 г или 1,5 г порошка во флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Производство из упаковки in bulk фирмы- производителя Реюнг Фармасьютикал Ко., Лтд.,

Китайская Народная Республика.

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 61115, г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, д. 36.