Пирацетам-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА

(PIRAСETAM-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: магнию карбонат легок, крахмал картофельный, повидон, кальцию стеарат, гипромелоза, макрогол 4000, титану диоксид(Е 171), хинолиновий желтый(Е 104).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от свитло-жовтого к желтому или желтому с красноватым оттенком цвету, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видно два слоя.

Фармакотерапевтична группа.

Психостимулирующие и ноотропни средства. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на головной мозг, улучшая когнитивные(познавательные) процессы, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам влияет на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологични характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам вызывает протекторное и обновительное действие при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутренне пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата представляет приблизительно 100 % после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама - приблизительно 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 4-5 часы и 6-8 часы - из спинномозговой жидкости, который продлевается при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизуеться в организме. 80-100 % пирацетаму выводится почками в неизменном состоянии путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев представляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных судьбах, в мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показание

У взрослых:

• симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются снижением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказание

Индивидуальная гиперчувствительность к пирацетаму или к производным пиролидону, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности(при клиренсе креатинина менее 20 мл/хв).

Хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны

При одновременном приложении с тиреоидными гормонами(Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг на сутки ежедневно в течение 4 недель не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов(карбамазепину, фенитоину, фенобарбиталу, натрию вальпроату) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместимый прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови. Концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при применении 1,6 г пирацетама.

Фармакокінетичні взаимодействия

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизменном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл наблюдается незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Особенности применения.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу; состояниями, которые сопровождаются кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта); во время больших хирургических операций; больным с симптомами тяжелого кровотечения; больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные агрегаты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

При длительной терапии для больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возникновение судорог.

Препарат проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не применять препарат в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует быть осторожными во время управления автотранспортом или работе с другими механизмами через возможность развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутренне к или во время еды. Таблетки следует запивать жидкостью(водой или соком). Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Применение взрослым

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза представляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Дозу следует распределять на 2-3 приемы. Підтримуюча доза представляет 2,4 г на сутки(распределена на 2-3 приемы). В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная доза представляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, следует продолжать применение препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если терапевтический эффект слаб или совсем отсутствует - продолжать применение препарата в той же дозе до 7 суток. Если на 7-ом время лечения не получено желательного терапевтического эффекта, лечение пирацетамом следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 сутки, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу необходимо распределять на 2-3 приемы. Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживать в предварительно назначенных дозах. Лечение следует продолжать к исчезновению симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1-2 г каждые 2-3 дни. Необходимо каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек. При долговременном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо откорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы следует проводить на основе оценки клиренса креатинина у пациента за формулой:

[ 140-вик(в годах)]*масса тела(в кг)

Ккр=3D --------------------------------------------- (*0,85 для женщин)

72*Скреатиніну в плазме(мг/дл)

Назначать лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Больным с нарушением функции печенки корректировки дозы не нужно. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печенки и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в разделе "Дозирования больным с нарушением функции почек".

Деть

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. При приеме 75 г пирацетама внутренне отмечены диспепсические явления, такие как диарея с примесями крови и боль в животе.

Лечение симптоматическое. Сразу после значительной пероральной передозировки необходимо промыть желудок или вызывать блюет. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия; атаксия, нервозность, возбуждение, раздражительность, тревожность, нарушение сна, бессонницы, головокружение, экстрапирамидные нарушения, головная боль, депрессия, повышение частоты нападений эпилепсии, тремор, судороги, нарушения равновесия, сонливость.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, смущение, депрессия, тревожность, спутывание сознания, галлюцинации. У детей, особенно с умственной отсталостью: суетливость, тревожность, непоседливость, двигательное растормаживание, снижение способности концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышенная конфликтность.

Со стороны вестибулярной системы: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, блюет, запор.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны половой системы: повышение половой активности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : ангионевротический отек, дерматиты, зуд, высыпание, крапивница.

Другие: увеличение массы тела, астения, ухудшение хода стенокардии, артериальная гипертензия, тромбофлебит, гипертермия, геморрагические расстройства.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.