Пецеф

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕЦЕФ

(PECEF)

Состав

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефподоксиму проксетилу эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: кальцию карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон(тип Б), лактоза моногидрат, натрию лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат, Opadry White 03H58900(гипромелоза, титану диоксид(Е 171), пропиленгликоль).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого к почти белому цвету, с четкими краями, с оттиском "С1" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого к почти белому цвету, с четкими краями, с оттиском "С7" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини третьего поколения. Код АТХ J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксиму проксетил является бета-лактамним антибиотиком, который принадлежит к пероральным цефалоспоринив третьего поколения и является неактивной формой цефподоксиму. После перорального приложения он абсорбируется в кишечнике, где быстро гидролизует неспецифическими эстеразами в цефподоксим, который потом системно абсорбируется.

Механизм действия цефподоксиму базируется на притеснении синтеза клеточных стенок бактерий. Цефподоксим стойкий к действию большинства бета-лактамаз.

Цефподоксим, как было показано, владеет в условиях in vitro бактерицидной активностью против многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Он очень активен против грамположительных микроорганизмов:

• Streptococcus pneumoniae

- Стрептококки группы A(S. pyogenes), B(S. agalactiae), C, F и G

- Другие стрептококки(S. mitis, S. sanguis и S. salivarius)

• Corynebacterium diphtheriae

Он очень активен против грамотрицательных микроорганизмов:

- Haemophilus influenzae(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамази)

- Haemophilus para - influenzae(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамази)

- Branhamella catarrhalis(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамази)

• Neisseria meningitidis

• Neisseria gonorrhoeae

• Escherichia coli

• Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca)

• Proteus mirabilis

Он умеренно активный относительно чувствительных к действию метицилина стафилококков, штаммов, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу(S. aureus и S. epidermidis).

Кроме того, как и относительно других цефалоспоринив, такие микроорганизме является стойкими к действию цефподоксиму : энтерококки, стойкие к действию метицилина стафилококки(S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и родственные виды.

Как и в случае применения других антибиотиков, каждый раз, когда это возможно, чувствительность нужно подтверждать путем тестирования в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсорбция цефподоксиму проксетилу, принятого перорально натощак в форме таблетки, что отвечает 100 мг цефподоксиму, представляет 40 - 50%. Она увеличивается с приемом пищевых продуктов, потому рекомендуется применять препарат во время еды.

Цефподоксиму проксетил абсорбируется в кишечнике и гидролизует в активный метаболит цефподоксим.

Распределение.

Концентрация в плазме крови.

После перорального разового приема дозы 100 мг максимальная концентрация цефподоксиму в плазме крови(Cmax) представляет 1 - 1,2 мг/л. После разового приема дозы 200 мг максимальная концентрация в плазме крови представляет 2,2 - 2,5 мг/л. В обоих случаях(100 или 200 мг) Cmax достигается(Tmax) за 2 - 3 часы.

Остаточные концентрации через 12 часы после приема 100 мг и 200 мг представляют соответственно 0,08 мг/л и 0,18 мг/л.

После приема в течение 14,5 дня дозы 100 - 200 мг дважды на сутки фармакокинетични параметры цефподоксиму в плазме крови не изменяются, что означает отсутствие накопления действующего вещества.

Объем распределения цефподоксиму представляет 30 - 35 л у молодых здоровых добровольцев

( 0,43 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови

Уровень связывания цефподоксиму представляет 40 %, в основном с альбумином. Такое связывание не имеет характера насыщаемости.

Проникновение в ткани и жидкости

Цефподоксим хорошо проникает в паренхиму легких, слизистую бронхов, плевральную жидкость, мигдалики и межклеточную жидкость.

Через 4 - 7 часы после разового приема 100 мг концентрация в мигдаликах представляет 0,24 - 0,1 мкг/г(20-25 % концентрации в плазме крови).

После разового приема 200 мг цефподоксиму концентрация в межклеточной жидкости представляет 1,5 - 2,0 мг/л(80 % концентрации в плазме крови).

Через 3 ˗ 12 часы после разового приема 200 мг цефподоксиму концентрация в легких представляет 0,6 - 0,2 мкг/г; в плевре ˗ 0,6 - 0,8 мг/л.

В слизистой бронхов через 1- 4 часы после приема 200 мг концентрация цефподоксиму представляет около 1 мкг/г(40 - 45 % концентрации в плазме крови).

Измеренные концентрации превышают минимальную пригничувальну концентрацию для чувствительных организмов.

Биотрансформация и выведение.

После абсорбции главным метаболитом есть цефподоксим, что выделяется в результате гидролиза цефподоксиму проксетилу.

Цефподоксим очень мало метаболизуеться.

После абсорбции цефподоксиму проксетилу 80% высвобожденного цефподоксиму выводится в неизмененной форме с мочой.

Период полувыведения цефподоксиму в среднем представляет 2,4 часы.

Пациенты группы риска.

Фармакокінетичні параметры цефподоксиму очень мало изменяются у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Однако слабое повышение максимальной концентрации в сыворотке и периода полувыведения не нуждается снижения дозы для таких пациентов, за исключением лиц, в которых почечный клиренс менее 40 мл/мин.

В случае почечной недостаточности, когда клиренс креатинина менее 40 мл/хв, увеличение периода полувыведения из плазмы крови и максимальной концентрации в плазме крови требует снижения дозы наполовину и приему препарата 1 раз в день.

В случае печеночной недостаточности незначительные кинетические изменения, которые наблюдаются, не нуждаются особенной коррекции дозирования.

Клинические характеристики

Показание

Лечение у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как:

· тонзилити;

· острые синуситы;

· острые бронхиты;

· обострение хронических бронхитов;

· бактериальные пневмонии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефподоксиму или других препаратов группы цефалоспоринив, или к любому из вспомогательных веществ.

Немедленные та/або тяжелые реакции повышенной чувствительности(анафилаксии) на пенициллин или другие бета-лактамни антибиотики в анамнезе.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазна недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования показали, что биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 30 %, когда цефподоксим применяют с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или ингибують секрецию кислоты. Таким образом, такие препараты, как антациды минерального типа и H2- блокаторы, например ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудочного сока, следует принимать через 2 - 3 часы после применения цефподоксиму.

H2- антагонисты гистамина и антациды снижают биодоступность цефподоксиму.

Повышение уровня рН желудка : анти-Н2(ранитидин) и антикислоты(гидроксид алюминия, бикарбонат натрия) приводят к снижению биологической эффективности.

Снижение уровня рН желудка(пентагастрин) увеличивает биологическую эффективность. Клинические последствия остаются незъясованими.

Одновременное приложение из пробенецидом уменьшает выведение цефалоспоринив. Цефалоспорини потенциально повышают антикоагулянтный эффект кумаринов и снижают контрацептивный эффект естрогенив.

Рекомендуется регулярно контролировать показатели международного нормализованного отношения(МНВ) под время и вскоре после одновременного применения цефподоксиму с пероральным антикоагулянтом. Хибнопозитивні результаты реакции на глюкозу в мочи возможные в случае использования раствора Бенедикта или Фелінга или тестовых таблеток сульфата меди, но не при проведении ферментативных реакций в присутствии глюкозооксидази.

Сообщалось о многочисленных случаях усиления действия пероральных антикоагулянтов у пациентов, которые получают антибиотики. Четко выражен инфекционный или зажигательный процесс, возраст и общее положение пациента оказываются факторами риска возникновения такого действия.

Независимо от характера еды биологическая эффективность цефподоксиму повышается, если препарат принимают во время еды.

Особенности применения

К началу лечения необходимо проверить наличие в анамнезе пациента тяжелых реакций повышенной чувствительности к цефподоксиму, других цефалоспоринив или к любому другому типу бета-лактамних антибиотиков. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе нетяжелых реакций гиперчувствительности.

Как и в случае применения других бета-лактамних антибиотиков, были зарегистрированы серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефподоксимом следует немедленно прекратить и начать проведение соответствующих неотложных мероприятий.

В случае тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарату в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим всегда следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечного заболевания, особенно колиту.

О случаях развития колита, связанного с применением антибактериального препарата, и псевдомембранозного колита сообщалось в случае применения почти всех антибиотиков, включая цефподоксим; за степенью тяжести эти состояния могут варьироваться от легкого к угрожающему для жизни. Это важно принять во внимание, если у пациентов под время или после применения цефподоксиму развивается диарея. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения цефподоксимом и назначении специфического лечения, направленного против Clostridium difficile. Лекарственные средства, которые ингибують перистальтику, назначать не следует.

Как и в случае применения других бета-лактамних антибиотиков, могут развиться нейтропения и реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение длится больше 10 дней, рекомендуется контролировать показатели системы крови; при выявленные нейтропении лечения прекращают.

Цефалоспорини могут поглощаться поверхностью мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может привести к позитивному тесту Кумбса и очень редко - к развитию гемолитической анемии. Перекрестная реактивность на пенициллин может наблюдаться в случае развития такой реакции.

Нарушения функции почек были отмечены в случае лечения цефалоспориновими антибиотиками, в частности в сочетании с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды та/або диуретики. В таких случаях рекомендуется контролировать функцию почек.

Как и относительно других антибиотиков широкого спектра, длительное применение цефподоксиму проксетилу может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в результате чего может быть необходимо прекратить лечение.

В случае любых проявлений аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Прием цефалоспоринив требует предыдущего обследования, в 5 - 10% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорин.

Применять цефалоспорини следует с чрезвычайной осторожностью пациентам с чувствительностью к пенициллину: необходим суровый медицинский надзор с момента первого приложения.

Применение цефалоспоринив категорически запрещается в случае наличия в анамнезе аллергии на цефалоспорини немедленного типа. В случае подозрения на такую аллергию при первом приеме препарата обязательным является присутствие врача с целью лечения возможной анафилактической реакции.

Реакции повышенной чувствительности(анафилаксии), которые наблюдаются в связи с этими двумя типами бета-лактамив, могут быть серьезными и иногда летальными.

Нападение диареи может быть симптомом псевдомембранозного колита, диагностика которого происходит с помощью колоноскопии. Такой случай псевдомембранозного колита, который редко случается при применении цефалоспоринив, требует немедленного прекращения лечения и начала соответствующей специфической терапии антибиотиками(ванкомицин). В таком случае необходимо полностью избегать приема продуктов, которые способствуют копростазу.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, потому он противопоказан пациентам с врожденной галактоземиею, синдромом сниженного поглощения глюкозы и галактозы или дефицитом лактазы.

Бактериостатические антибиотики(хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклини) уменьшают эффективность цефподоксиму.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные о влиянии цефподоксиму проксетилу на беременность отсутствуют. Принимая во внимание ожидаемую пользу, применение цефподоксиму во время беременности может рассматриваться, невзирая на недостаточные клинические данные и данные исследований на животных. Следует с осторожностью назначать препарат беременным в случае неотложной потребности.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямой или опосредствованного негативного действия препарата на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или на послеродовое развитие.

Цефподоксим проникает в грудное молоко человека, потому рекомендовано прекратить кормление груддю на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения цефподоксимом сообщалось о случаях головокружения, которое может повлиять на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат применяют перорально 2 разы на сутки с интервалом 12 часы во время еды.

Острый бактериальный синусит: 2 таблетки по 200 мг на сутки: по 1 таблетке(200 мг) утром и вечером. При острых максиллярных синуситах эффективным является применение препарата в течение 5 дней.

Тонзиліти: по 100 мг 2 разы на сутки.

Острый бронхит: по 200 мг 2 разы на сутки.

Обострение хронических бронхитов : по 200 мг 2 разы на сутки.

Бактериальная пневмония: по 200 мг 2 разы на сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не нужна.

Нарушение функции почек.

Коррекция дозы цефподоксиму не нужна, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Если клиренс креатинина ниже 40 мл/хв, дневную дозу уменьшают наполовину и принимают 1 раз в день.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина больше

40 мл/хв./1,73м3 не нужна. Если значение клиренса креатинина ниже этого показателя, дозу необходимо корректировать соответствующим образом(см. таблицу ниже).

1Уніфікована доза представляет 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Нарушение функции печенки.

Коррекция дозы не нужна.

Деть

На сегодня отсутствующая информация относительно применения препарата детям.

Передозировка

В случае передозировки цефподоксиму показана пидтримуюча и симптоматическая терапия.

В случае передозировки, в частности у пациентов с почечной недостаточностью, может развиться энцефалопатия обратного действия. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Главным образом наблюдались расстройства пищеварительной системы : диарея, тошнота, блюет, боли в животе. Общие расстройства: астения, утомляемость, недомогание.

Также сообщалось о нескольких редких случаях таких побочных реакций :

· Со стороны пищеварительной системы: как и в случае применения других антибиотиков широкого спектра, сообщалось о редких случаях энтероколита с геморрагической диареей, а также о редких случаях псевдомембранозного колита, метеоризме, остром панкреатите.

· Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное временное повышение трансаминаз, аспартатаминотрансферази, аланинаминотрансферази и щелочных фосфатаз, повышение билирубина, острый гепатит.

· Со стороны кожи: аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, крапивница, отек Квінке, анафилактический шок, разнообразные сыпи, локализована пузырчатая сыпь, полиморфная эритема, синдром Стівенса - Джонсона и синдром Лайелла, эритема.

· Со стороны нервной системы: головные боли, ощущения головокружения, парестезии.

· Со стороны почек и мочевыводящей системы : слабое повышение мочевины крови и креатининемия, острая почечная недостаточность.

· Со стороны кровеносной системы: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и гиперэозинофилия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, нейтропения, лейкоцитоз.

· Со стороны органа слуха и равновесия : звон в ушах.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Медрайк Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 45А и Б, Промышленный парк Анріч, ИДА, Болларам, Округ Медак - 502 325, Телангана, Индия.