Пентоксифиллин-Здоровье

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ

(PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: pentoxifylline;

1 мл| раствора содержит|удерживает| пентоксифиллину 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические|физико-химические| свойства: |физико-химические|прозрачный бесцветный|бесцветная| или из|с| слегка желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин есть производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с притеснением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногену в плазме крови и усиливает фибринолиз, который уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологични свойству. Кроме того, пентоксифиллин делает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, кое-что уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обнаруживает позитивный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1 -(5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин(метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 разы концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Т½ пентоксифиллина представляет 1,6 часы.

Пентоксифиллин метаболизуеться полностью, свыше 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитив. Менее 4 % введенных дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитив замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печенки отмеченное удлинение Т½ пентоксифиллина.

Клинические характеристики

Показание

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторна энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, предопределенные атеросклерозом, сахарным диабетом(в т.о. с диабетической ангиопатиею), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции(посттромбофлебитичний синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий ендартериит; ангионейропатия(болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза(острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Противопоказание

Препарат противопоказан:

· пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другому метилксантину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

· пациентам с массивным кровотечением(риск усиления кровотечения);

· пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг(риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;

· пациентам в острый период инфаркта миокарда;

· пациентам с язвой желудка та/або кишечными язвами;

· пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие из|с| другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Существуют данные о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При применении пентоксифиллина или изменении его дозирования рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможное увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное приложение из ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным приложением препаратов.

Потенциальный адитивний эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов : через повышенный риск возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов(например, клопидогрелю, ептифибатиду, тирофибану, епопростенолу, илопросту, абциксимабу, анагрелиду, НПЗП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ- 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидину, дипиридамолу) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное приложение из циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболиту И в плазме крови.

Особенности применения|употребления|

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом следует немедленно прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, которые страдают на сахарный диабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательным образом наблюдать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

· пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

· пациентов с артериальной гипотензией;

· пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

· пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв);

· пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

· пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

· пациентов, которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

· пациентов, для которых снижение артериального давления представляет высокий риск(например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов;

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами;

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином;

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином.

Это лекарственное средство содержит 7,12 ммоль(или 163,8 мг) натрию на дозу 1200 мг пентоксифиллина. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролевану диету.

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Существует недостаточно опыт применения препарата беременным женщинам, потому назначать препарат в период беременности не рекомендуется.

Период кормления груддю. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения|употребления| и дозы

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Взрослым рекомендованы такие схемы лечения :

1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рінгера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 разы на сутки. Длительность внутривенной капельной инфузии представляет 60-360 минуты, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться по меньшей мере 60 минуты. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Пентоксифиллина-здоровья(400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза(инфузионная и пероральная) представляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента(особенно при постоянном боли, при гангрене или трофических язвах) возможное проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При условии такой схемы введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг/кг/часами Рассчитана таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг представляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза представляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состоянию пациента и представляет в среднем 1-1,5 л на сутки.

3. В отдельных случаях препарат можно применять путем внутривенной инъекции по 5 мл(100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5 минут, положения пациента - лежа.

Длительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-здоровье.

Деть. Опыт применения препарата детям отсутствует.

Передозировка

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином является тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара(приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тоніко-клонічні судороги и рвотные массы в виде "кофейной гущи" как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки. С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и применение терапевтических мероприятий.

Побочные реакции

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышения артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластична анемия(частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), которая может иметь летальное следствие, лейкопения/нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущения давления в желудке, метеоризм, тошнота, блюет, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, покраснение кожи и крапивница, синдром Лайелла и синдром Стівенса-Джонсона, высыпание.

Со стороны сосудов: ощущение жара(приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидни реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : внутрипеченочный холестаз.

Психические расстройства: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслаивание сетчатки.

Другие: случаи возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышения температуры тела.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости за исключением растворов, отмеченных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка. По 5 мл| в ампулах № 5 в коробке; № 5, № 5×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска|отпуска|. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.