Пентоксифиллин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА

(PENTOXIFYLLINE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл раствора содержит: пентоксифиллину 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Периферические вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин есть производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с притеснением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногену в плазме крови и усиливает фибринолиз, который уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологични свойству. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, кое-что уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет позитивный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, центральной нервной системе, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1 -(5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин(метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 разы концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое.

Период полувыведения пентоксифиллина представляет 1,6 часы.

Пентоксифиллин метаболизуеться полностью, свыше 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитив. Менее 4 % примененных дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитив замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печенки отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Клинические характеристики

Показание

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторна энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, предопределенные атеросклерозом, сахарным диабетом(в т.о. с диабетической ангиопатиею), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции(посттромбофлебитичний синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий ендартериит; ангионейропатия(болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза(острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Противопоказание

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим компонентам препарата или к другим препаратам группы метилксантина;
• массивные кровотечения(риск усиления кровотечения);
• кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;
• геморрагический диатез;
• острый инфаркт миокарда;
• язва желудка та/або кишечные язвы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов(в частности ингибиторов ангиотензиперетворювального фермента) усиливает действие последних, потому нуждается соответствующего корегування доз гипотензивных препаратов.

Антикоагулянты, препараты, которые уменьшают коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, которые уменьшают коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, потому следует чаще контролировать протромбиновий время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Циметидин. При одновременном введении циметидину происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным возникновением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H2- рецепторов(фамотидин, ранитидин и низатидин) гораздо меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, в случае необходимости - уменьшать его дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолаку может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при сопутствующем применении пентоксифиллина и мелоксикаму. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печенке, потому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацину может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие внутривенные дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, потому следует соответственно корегувати дозирование инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместимом применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсичных реакций.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов, которые страдают на диабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательным образом присматривать за пациентом.

Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Больным системной красной волчанкой(СЧВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при приеме препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";
• пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов, для которых снижение артериального давления представляет высокий риск(например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю

Пентоксифиллин не следует применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Внутривенные инфузии являются самыми эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендованы взрослым такие схемы лечения

1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рінгера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 разы на сутки. Длительность внутривенной крапельной инфузии представляет 60-360 минуты, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться по меньшей мере 60 минуты. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина(400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза(инфузионная и пероральная) представляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента(особенно при постоянном боли, при гангрене или трофических язвах) возможное проведение инфузии пентоксифиллина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определять из расчета 0,6 мг/кг/часами Рассчитана таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг представляет 1000 мг, для пациента из массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза представляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состоянию пациента и представляет в середему 1-1,5 л на сутки.

3. В отдельных случаях препарат применять путем внутривенной инъекции по 5 мл

( 100 мг). Инъекцию выполнять медленно, в течение 5 минут, положения пациента - лежа.

Длительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата.

Деть

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение/повышения артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоніко-клонічні судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения - блюют(рвотные массы цвета кофейной гущи), лихорадка, ощущение жара(приливы).

Лечение: при появлении первых симптомов передозировки(потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить применение препарата, необходимо обеспечить низшее положение председателя и верхней части туловища, контролировать свободную проходность дыхательных путей. Проводить симптоматическую терапию, особенное внимание следует уделить поддержке артериального давления и функции дыхания. Для купирования судорожных нападений вводить диазепам.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферический отек, покраснение лица или ощущение жара(приливы), стенокардия, нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, одышка, ощущение недостатка воздуха, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения(что может иметь летальное следствие), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластична анемия, кровотечения(например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечнику, носа).

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, асептический менингит(при применении высоких доз), тремор рук, бессонницы, возбуждение, беспокойство, ощущение страха, потеря сознания, нарушения сна, галлюцинации, потемнения в глазах, заниминня конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивиты, боль в ушах, кровоизлияния в сетчатку, отслаивание сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущения давления в желудке, переповнення желудке, диарея, тошнота, блюет(в т.о. неоднократное), метеоризм, эпигастральная боль, анорексия, атония кишечнику, запор, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: гипогликемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(анафилактические/анафилактоидни реакции к шоку, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, высыпание, крапивница), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), синдром Стівенса-Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печенки, обострения холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : повышенное потовыделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезни высыпания, дерматит, повышенная ломкость ногтей.

Изменения в месте введения : боль в месте введения, гиперемия, отек, высыпание.

Другие: нарушение вкуса, повышенное слюноотделение, недомогание, боли в горле/шеи, ларингит, заложенность носа, увеличения/уменьшения массы тела, озноб, лихорадка, гипертермический синдром.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз(АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Большинство побочных реакций связано с дозированием. Их можно возвести к минимуму или совсем избежать при уменьшении доз.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечения следует прекратить.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворов, отмеченных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка

По 5 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ДАРНИЦА

(PENTOXIFYLLINE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл раствора содержит: пентоксифиллина 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ C04A D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также во вторых тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, центральной нервной системе, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1 -(5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин(метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с им в состоянии обратимого биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и эго метаболит следует рассматривать как активное целое.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % дозы выводится с калом. В пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. В пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Клинические характеристики

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом(включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции(посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия(болезнь Рейно), нарушение кровообращения глаза(острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генезис, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, вторым компонентам препарата или к вторым препаратам группы метилксантинов;
• массивные кровотечения(риск усиления кровотечения);
• кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
• геморрагический диатез;
• острый инфаркт миокарда;
• язва желудка и/или кишечные язвы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов(в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) усиливает действие последних, поэтому требуется соответствующее корректирование доз гипотензивных препаратов.

Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности в пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводит контроль антикоагулянтной активности в этих пациентов.

Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H2- рецепторов(фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, при необходимости - уменьшать эго дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие внутривенные дозы пентоксифиллина могут усилит гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировки инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицин. Нэт данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсических реакций.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

В пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Особо внимательное наблюдение необходимо за пациентами, которые одноврененно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Больным системной красной волчанкой(СКВ) или вторыми заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначат только после детального анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

В пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

· пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

· пациентов с инфарктом миокарда;

· пациентов с артериальной гипотензией;

· пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. В таких пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

· пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина нижет 30 мл/мин);

· пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

· пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По поводу кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

· пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

· пациентов, для которых снижение артериального давления является высоким риском(например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые доставляют кровь в мозг);

· пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления грудью

Пентоксифиллин не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачем и зависит вот степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводит только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендуются взрослым такие схемы лечения

1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не меньше 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина(400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза(инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента(особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/ч. Рассчитаная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг.

Независимо вот массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат применять путем внутривенной инъекции по 5 мл(100 мг). Инъекцию выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачем, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата.

Дети

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение/повышение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения - рвота(рвотные массы цвета кофейной гущи), лихорадка, ощущение жара(приливы).

Лечение: при появления первых симптомов передозировки(потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить применение препарата, необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Проводит симптоматическую терапию, особое внимание следует уделять поддержания артериального давления и функции дыхания. Для купирования судорожных приступов вводит диазепам.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферический отек, покраснение лица или ощущение жара(приливы), стенокардия, нетипичная боль в грудь, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, одышка, ощущение нехватки воздуха, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения(что может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения(например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа).

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, асептический менингит(при применении высоких доз), тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушения сна, галлюцинации, потемнение в глазах, онемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно- кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, переполнения желудка, диарея, тошнота, рвота(в т.ч. неоднократное), метеоризм, эпигастральная боль, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: гипогликемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(анафилактические/анафилактоидные реакции к шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезная сыпь, дерматит, повышенная ломкость ногтей.

Изменения в месте введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.

Прочие: нарушение вкуса, повышенное слюноотделение, недомогание, боли в горле/шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение массы тела, озноб, лихорадка, гипертермичный синдром.

Лабораторные показатели : повышение активности печеночных трансаминаз(АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать препарат со вторыми лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворов, указанных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.