Парацетамол Б. Браун 10 Мг/Мл

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ Б БРАУН 10 мг/мл

(PARACETAMOL B BRAUN 10 mg/ml)

Состав

действующее вещество: парацетамол;

1 мл раствора содержит 10 мг парацетамолу;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421); натрию цитрат дигидрат; уксусная кислота, ледяная; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор бледно рожево-

помаранчевого цвета(восприятие может изменяться), свободный от частиц.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Точный механизм аналгетических и жаропонижающих свойств парацетамолу еще должен быть установлен; он может включать центральное и периферическое влияние.

Фармакодинамічні эффекты

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл обеспечивает начало обезболивания через 5-10 минуты после начала введения. Пиковый аналгетический эффект достигается через 1 час и длительность этого эффекта обычно представляет 4-6 часы.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл уменьшает повышенную температуру в течение 30 минут после начала введения с длительностью жаропонижающего эффекта по меньшей мере на 6 часы.

Фармакокинетика.

Взрослые

Абсорбция.

Фармакокинетика парацетамолу линейно зависима от дозы вплоть до введения 2 г как после одноразового приложения, так и после многократного введения в течение 24 часов.

Биодоступность парацетамолу после инфузии Парацетамолом Б. Браун 10 мг/мл в количестве 500 мг и 1 г подобная биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропацетамолу(содержит 500 мг и 1 г парацетамолу соответственно). Максимальная концентрация парацетамолу в плазме крови(Cmax), которая наблюдается в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг и 1 г Парацетамола Б. Браун 10 мг/мл, представляет 15 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Распределение.

Объем распределения парацетамолу представляет приблизительно 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. После введения 1 г парацетамолу в цереброспинальной жидкости наблюдали значительную концентрацию парацетамолу(приблизительно 1,5 мкг/мл), начиная с 20-и минуты после инфузии.

Метаболизм.

Парацетамол метаболизуеться главным образом в печенке двумя основными путями: через конъюгацию глюкуроновой кислоты и конъюгацию сульфатной кислоты. Последний путь быстро напитывается при введении доз, которые превышают терапевтические. Небольшая часть(менее 4 %) метаболизуеться цитохромом Р450 к реактивному промежуточному продукту

( N- ацетилбензохинонимину), который при нормальных условиях применения быстро обезвреживается возобновленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при тяжелой передозировке количество этого токсичного метаболиту повышается.

Выведение.

Метаболіти парацетамолу выводятся в основном с мочой. 90 % введенной дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде конъюгатив глюкурониду(60-80 %) и сульфату

( 20-30 %). Менее 5 % выводятся в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы представляет 2,7 часы, а общий клиренс - 18 л/часами

Деть

Фармакокінетичні показатели парацетамолу у детей подобны тем, которые наблюдаются у взрослых, за исключением периода полураспада плазмы, какой немного более короткий (от 1,5 к

2 часов), чем у взрослых. В новорожденных период полувыведения из плазмы длится дольше, чем у детей, то есть приблизительно 3,5 часы. В новорожденных и детей в возрасте до 10 лет гораздо меньше выделяется глюкуронид и больше сульфатных конъюгатив, чем у взрослых.

Таблица 1

Связаны с возрастом фармакокинетични значения

( стандартизированный клиренс, *CLstd/Foral× (л×год- 1×70 кг- 1)

* CLstd - оценка клиренса для популяции

Особенные категории пациентов

Почечная недостаточность

В случаях тяжелого нарушения функции почек(клиренс креатинина 10-30 мл/хв) выведения парацетамолу немного замедляется, период полувыведения представляет от 2 до 5,3 часа. Скорость выведения глюкуронидних и сульфатных конъюгатив в 3 разы более медленна у пациентов с тяжелыми нарушениями почек, чем у здоровых людей. Поэтому при введении парацетамолу пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина ≤ 30 мл/хв) минимальный интервал между каждым введением должен быть увеличен до 6 часов(см. Раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамолу у пациентов пожилого возраста не изменяются. У пациентов этой категории нет необходимости корректировать дозирование препарата.

Клинические характеристики

Показание

Кратковременное лечение умеренной боли, особенно после операции.

Кратковременное лечение лихорадки.

Для введения внутривенным способом клинически обосновано неотложной потребностью лечения боли или гипертермии, та/або когда другие пути введения недоступны.

Противопоказание

Гиперчувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду(предшественника парацетамолу) или к любому из вспомогательных веществ.

Случаи тяжелой печеночной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

- Пробенецид вызывает почти двойное снижение клиренса парацетамолу путем ингибування его конъюгации с глюкуроновой кислотой. В случае применения парацетамолу одновременно с пробенецидом необходимо рассмотреть целесообразность снижения дозы парацетамолу.

- Салициламид может продлевать период полувыведения парацетамолу.

- Необходимо быть осторожным в случаях применения парацетамолу одновременно с веществами, которые индуктируют ферменты(см. раздел "Передозировки").

- Одновременное применение парацетамолу(4000 мг на сутки в течение по меньшей мере 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям показателей МНВ(международного нормализационного отношения). В этом случае повышенный контроль показателей МНВ следует проводить в течение периода одновременного приложения, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Особенности применения

Длительное или частое применение препарата не рекомендуется. Рекомендуется использовать соответствующую аналгетическую пероральную терапию, как только этот путь введения станет возможным.

Щоб уникнути ризику передозування, слід перевірити, чи інші введені лікарські засоби не містять парацетамолу або пропацетамолу. Дозування може потребувати корекції (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Применения препарата в дозах, которые превышают рекомендованные, вызывают риск очень тяжелого повреждения печенки. Клинические признаки и симптомы поражения печенки(в том числе фульминантний гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, наблюдаются только через 2 дни после введения препарата, причем пик выраженности проявляется, как правило, через 4-6 дни. Лечение антидотом должно быть проведено как можно быстрее(см. Раздел "Передозировки").

Парацетамол необходимо применять с осторожностью при:

- печеночной недостаточности;

- тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/хв

( см. Разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика"));

- хроническом алкоголизме;

- хроническом недоедании(низкие запасы глутатиону печенки);

- обезвоживании;

- у пациентов, которые страдают на генетически предопределенную недостаточность Г-6-ФД(фавизм), возможное возникновение гемолитической анемии через сниженную доступность глутатиону после введения парацетамолу.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрию(23 мг) на контейнер, то есть практически "не содержит натрия".

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамолу ограничен. Однако эпидемиологические данные относительно использования оральных терапевтических доз парацетамолу не указывают на нежелательные эффекты в период беременности или влияния на здоровье плода/ новорожденного ребенка.

Проспективные данные о передозировке в период беременности не свидетельствуют об увеличении риска мальформации.

У животных не проводили репродуктивных исследований с внутривенной формой парацетамолу. Однако исследования с пероральным приложением не показали никаких изъянов развития или фетотоксичних эффектов.

Тем не менее, Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл стоит применять в период беременности лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска. В этом случае следует четко придерживаться рекомендованной дозы и длительности лечения.

Кормление груддю

После орального приема парацетамол проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Не сообщали о нежелательных эффектах для новорожденных. Следовательно, Парацетамол Б. Браун

10 мг/мл можно применять женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Существенное влияние отсутствует.

Способ применения и дозы

Флакон объемом 100 мл предназначен лишь для взрослых, подростков и детей с массой тела больше 33 кг.

Флакон объемом 50 мл предназначен лишь для маленьких детей ясельного возраста и детей с массой тела больше 10 кг и до 33 кг.

Ампула объемом 10 мл предназначена только для доношенных новорожденных, младенцев и детей с массой тела до 10 кг.

Дозирование

Доза для введения и размер контейнера, что используют, зависят исключительно от массы тела пациента. Объем, который вводится, не должен превышать определенную дозу. В случае необходимости нужный объем необходимо развести в соответствующем растворе для инфузии перед введением или следует использовать шприцевый насос.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл можно использовать в неразведенном виде и при необходимости ‒ разбавлять в 9 мг/мл(0,9 %) раствора натрия хлорида для инфузии или 50 мг/мл(5 %) раствора глюкозы для инфузии, или комбинации обоих растворов к одной десятой препарату.

Дозирование в зависимости от массы тела пациента(см. таблицу дозирования ниже).

* Недоношены новорожденные:

Даны относительно безопасности и эффективности применения недоношенным новорожденным отсутствуют(см. Раздел "Фармакокинетика").

** Максимальная суточная доза:

Максимальная суточная доза, которая отмечена в таблице выше, приведена для пациентов, которые не получают другие препараты, которые содержат парацетамол; в ином случае суточную дозу необходимо должным образом корректировать, принимая во внимание такие препараты.

*** Пациенты, которые весят меньше, нуждаются меньших объемов.

Минимальный интервал между введениями должен представлять по меньшей мере 4 часы. Минимальный интервал между введениями у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен представлять по крайней мере 6 часы.

В течение 24 часов можно вводить не больше 4 доз.

Тяжелая почечная недостаточность

При дозировании парацетамолу у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина ≤ 30 мл/хв), рекомендовано уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 часов(см. Раздел "Фармакокинетика").

Взрослые с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием(низкими запасами печеночного глутатиону), обезвоживанием :

Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг(см. Раздел "Особенности применения").

Способ применения

Для внутривенного приложения.

Раствор парацетамолу вводят в виде 15-минутной внутривенной инфузии.

Пациенты с массой тела £ 10 кг

Объем, который необходимо ввести, нужно изъять из контейнера и развести в растворе натрия хлорида 9 мг/мл(0,9 %), или в растворе глюкозы 50 мг/мл(5 %), или в комбинации обоих растворов до 1/10 парацетамолу(одна десятая объему раствора Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл в девяти десятых растворителя) и вводить в течение 15 минут.

Для измерения дозы в соответствии с массой тела ребенка и желательного объема следует использовать шприц на 5 мл или 10 мл. Однако никогда нельзя превышать 7,5 мл на дозу.

Для соблюдения дозирования пользователь должен сверяться с информацией о препарате.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл можно разводить раствором хлорида натрия 9 мг/мл(0,9 %) или раствором глюкозы 50 мг/мл(5 %), в комбинации обоих растворов до 1/10 парацетамолу(одна десятая объему раствора Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл в девяти десятых растворителя). В таком случае разведенный раствор необходимо использовать в течение 1 часа после приготовления, включая время на проведение инфузии.

Лишь для одноразового приложения. Любой неиспользованный раствор следует утилизировать.

Перед введением препарата следует визуально проверить его на наличие любых частиц и обесцвечения. Позволяется использование только если раствор является прозрачным, бесцветным или слегка розово-помаранчевым(восприятие цвета может отличаться), а контейнер и его крышка не повреждены.

Как и с любым другим раствором для инфузий, что поставляется в контейнерах с воздухом внутри, стоит помнить, что нужно внимательно следить за проведением инфузии раствора независимо от способа его введения, и особенное внимание необходимо уделить в конце инфузии. Такое внимание в конце инфузии особенно касается введения инфузии в центральные вены и имеет целью недопущение возникновения воздушной эмболии.

Деть.

Флакон объемом 100 мл предназначен лишь для детей с массой тела больше 33 кг.

Флакон объемом 50 мл предназначен лишь для маленьких детей ясельного возраста и детей с массой тела больше 10 кг и до 33 кг.

Ампула объемом 10 мл предназначена только для доношенных новорожденных, младенцев и детей с массой тела до 10 кг.

Передозировка

Симптомы

Существует риск повреждения печенки(в том числе фульминантний гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у людей пожилого возраста, у маленьких детей, у пациентов с заболеваниями печенки, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, которые получают ферментные индукторы. Передозировка может быть летальной в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают: тошноту, блюет, анорексию, бледность и боль в животе. Необходимо немедленно принять меры в случае передозировки парацетамолом, даже если симптомы отсутствуют.

Независимо от наличия и выраженности возможных нарушений функции печенки, в случае передозировки может розвитися симптоматика острой почечной недостаточности.

Передозировка в количестве 7,5 г и больше парацетамолу при одноразовом введении у взрослых или 140 мг/кг массы тела при одноразовом введении у детей вызывает цитолиз печенки, который может привести к полному и необратимому некрозу, который вызывает гепатоцеллюлярную недостаточность, метаболический ацидоз и энцефалопатию, которая может привести к запятой и летальному следствию. Одновременно наблюдается повышение уровня трансаминаз печенки(АСТ, АЛТ), лактатдегидрогенази и билирубину вместе со снижением уровня протромбина, который может появиться через 12-48 часы после введения. Клинические симптомы поражения печенки, как правило, проявляются сначала через два дня и достигают максимума через 4-6 дни.

Лечение

Немедленная госпитализация.

Перед началом лечения и как можно быстрее после передозировки возьмите образец крови для анализа парацетамолу в плазме крови.

Лечение включает введение антидота N- ацетилцистеина(NAC) внутривенным или пероральным путем, если возможно, к наступлению 10-и часа после передозировки. Однако NAC может обеспечить некоторую степень защиты даже через 10 часы, но в этих случаях следует назначать лечение с длительным применением NAC.

Симптоматическое лечение.

Анализы функционирования печенки необходимо сделать в начале лечения и повторять каждые 24 часы. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возобновляются к норме в течение 1-2 недель с полным возобновлением нормальной функции печенки. Однако в очень тяжелых случаях может понадобиться трансплантация печенки.

Побочные реакции

Как и во всех продуктах парацетамолу, побочные реакции препарата возникают редко

( ≥ 1/10000 до 1/1000), или очень редко(<1/10000). Они описаны ниже:

( 1) Сообщались об очень редких случаях реакции гиперчувствительности, начиная от простых кожных сыпей или крапивницы к анафилактическому шоку, и они нуждаются прекращения лечения.

( 2) Одиночные случаи.

( 3) Сообщались об очень редких случаях серьезных кожных реакций.

Во время клинических испытаний часто сообщались о нежелательных реакциях в месте инъекции(боли и ощущения печиння).

Срок пригодности

Закрытый контейнер

2 годы

После первого открытия

Инфузию необходимо начинать сразу после присоединения контейнера к инфузионной системе.

После разведения

Химическая и физическая стабильность во время использования(включая время введения) растворов хранилась в течение 48 часов при 23 °С.

Для избежания микробиологического загрязнения препарат следует использовать немедленно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Несовместимость

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые отмечены в разделе "Способ применения и дозы".

Категория отпуска

За рецептом.

Упаковка

По 10 мл в ампулах; по 20 ампулы в картонной коробке.

По 50 мл или 100 мл в флаконах; по 10 флаконы в картонной коробке.

Производитель

Б. Браун Медікал СА/B. Braun Medical SA.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Карретера де Террасса 121, 08191 Рубі(Барселона), Испания/Carretera de Terrassa 121, 08191 Rubi(Barcelona), Spain.