Парацетамол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ

(PARACETAMOL)

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг парацетамолу;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: гладкие суппозитории белого или почти белого цвета. На продольном разрезе отсутствующие вкрапления, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Делает аналгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия предопределен притеснением синтеза простагландинов и подавляющим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

Всасывание парацетамолу при ректальном введении является медленнее, чем при пероральном приложении, однако оно является полнее. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 2-3 часов после введения.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сравниваемыми между собой. Связывание с белками плазмы слабо.

Парацетамол метаболизуеться преимущественно в печенке с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, который катализируется цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента(N- ацетилбензохинонимину), который при нормальном приложении быстро детоксикуеться возобновленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболиту повышается.

Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамолу выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидних конъюгатив(от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатив(от 20 % до 30 %).

Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения представляет от 4 до 5 часов.

При серьезной почечной недостаточности(клиренс креатинина ниже 10 мл/хв) выведения парацетамолу и его метаболитив замедляется.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение заболеваний, которые сопровождаются болью слабой и умеренной интенсивности та/або повышением температуры тела.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата.

Детский возраст до 1 месяца(масса тела ребенка до 4 кг).

Тяжелые нарушения функции почек та/або печенки, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушения функции ануса.

Не применять препарат при диарее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При приеме максимальных доз парацетамолу(4 г/сутки) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянту и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНВ(международное нормализованное отношение) через ровные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянту следует видкорегувати во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Противосудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печенку. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамолу могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазним методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

Особенности применения

Не применять препарат детям вместе с другими средствами, которые содержат парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано лишь в случае неэффективности парацетамолу. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Не применять препарат при диарее.

Если гипертермия продолжается свыше 3 суток от начала лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат в данной врачебной форме применять только детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат в этой врачебной форме применять только детям.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять под тщательным надзором врача, с особенной осторожностью - детям до 1 года.

Применять ректально. Cупозиторії не подлежат разделению для получения необходимого дозирования. Если необходима разовая доза меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие врачебные формы парацетамолу(например оральный раствор).

При лечении детей следует рассчитывать дозу в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого избирать подходящую врачебную форму. Приблизительный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только как рекомендация.

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг(приблизительно от 1 до 4 месяцев). Применять от 3 до 4 суппозиториев на сутки с интервалом между введениями 6 часы, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка 4 кг:

где:

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела на сутки

80 мг - количество парацетамолу в одном суппозитории.

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг(приблизительно от 6 месяцев до 2 лет). Применять от 3 до 4 суппозиториев на сутки с интервалом 6 часы, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка 10 кг:

где:

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела на сутки

150 мг - количество парацетамолу в одном суппозитории.

Рекомендованная суточная доза парацетамолу представляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которые следует распределить на 4 приемы, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часы. При выраженной почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) интервал между приемами должен представлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, которое можно повторять при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозитории на сутки.

Через риск местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев больше 4 раз на сутки, а длительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.

Деть.

При лечении детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого необходимо избирать соответствующую врачебную форму.

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг(приблизительно от 1 месяца до 4 месяцев).

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг(приблизительно от 6 месяцев до 2 лет).

Передозировка

Во избежание передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, которые содержат парацетамол.

Существует риск передозировки у маленьких детей(распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному следствию.

Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки.

Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 3 г/сутки.

Для детей с массой тела свыше 50 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 4 г/сутки.

При одноразовом приеме в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка препарат может повлечь гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, запятую и привести к летальному следствию. При этом растет уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогенази и билирубину, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной болью в участке поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения печенки. Отмечались также аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС(центральной нервной системы) - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны системы пищеварения - гепатонекроз. У пациентов с факторами риска(длительный прием карбамазепину, фенобарбиталу, фенитоину, примидону, рифампицину, зверобоя или других препаратов, которые индуктируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применения 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, блюет, снижение аппетита, бледность, боль в животе. Симптомы могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения.

Неотложные мероприятия:

- немедленная госпитализация;

- определение уровня парацетамолу в плазме крови;

- промывание желудка;

- введение антидота N- ацетилцистеина внутривенно или метионину перорально в течение первых 10 часы;

- симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квінке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ(нестероидных противовоспалительных средств).

Со стороны системы пищеварения : тошнота, боль в эпигастрий, нарушения функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Связаны с врачебной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозитории в стрипи, по 2 стрипи в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП", Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100, тел.: +38(044) 391-19-19, факс: +38(044) 391-19-18 или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ

(PARACETAMOL)

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг парацетамола;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: гладкие суппозитории белого или свиты белого цвета. На продольном разрезе отсутствуют вкрапления, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преобладающим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

Всасывание парацетамола при ректальном введении более медленное, чем при пероральном применении, однако оный является более полным. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 2-3 часов после введения.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы между собой. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного реагента(N- ацетилбензохинонимина), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочей после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается.

Выводится в основном с мочей. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов(вот 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатов(вот 20 % до 30 %).

Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет вот 4 до 5 часов.

При серьезной почечной недостаточности(клиренс креатинина нижет 10 мл/мин) выведение парацетамола и эго метаболитов замедляется.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или вторым компонентам препарата.

Детский возраст до 1 месяца(масса тела ребенко до 4 кг).

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса.

Не применять препарат при диарее.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При приеме максимальных доз парацетамола(4 г/сутки) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО(международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на пекут вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на пекут. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо- пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

Особенности применения.

Не применять препарат детям вместе со вторыми средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение второго антипиретика оправдано лишь в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Не использовать препарат при диарее.

Если гипертермия продолжается более 3 суток вот начала лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат в этой лекарственной форме применять только детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат в этой лекарственной форме применяют только детям.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью - детям до 1 года.

Применять ректально. Суппозитории не подлежат делению для получения необходимой дозировки. Если необходимая разовая доза меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачем рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола(например оральный раствор).

При лечении детей следует рассчитывать дозу в соответствии с массой тела ребенко, и в зависимости вот этого выбирать подходящую лекарственную форму. Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только как рекомендация.

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела вот 4 до 6 кг(приблизительно с 1 до 4 месяцев). Применять вот 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости вот массы тела ребенко из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенко 4 кг:

где:

60 мг - суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки

80 мг - количество парацетамола в одном суппозитории.

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела вот 8 до 12 кг(приблизительно с 6 месяцев до 2 течение). Применять вот 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом 6 часов, в зависимости вот массы тела ребенко из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенко 10 кг:

где:

60 мг - суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки

150 мг - количество парацетамола в одном суппозитории.

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг/ массы тела/сутки, которую следует распределить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, которое можно повторят при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозитория в сутки.

Из-за черточка местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.

Дети.

При лечении детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенко, и в зависимости вот этого необходимо выбирать соответствующую лекарственную форму.

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела вот 4 до 6 кг(приблизительно с 1 месяца до 4 месяцев).

Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела вот 8 до 12 кг(приблизительно с 6 месяцев до 2 течение).

Передозировка

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол.

Существует риск передозировки в маленьких детей(распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу.

Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки.

Для детей с массой тела вот 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сутки.

Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сутки.

При однократном приеме в дозе 150 мг/кг массы тела ребенко препарат может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом возрастает уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявятся сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС(центральной нервной системы) - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальний нефрит, папиллярный некроз); со стороны системы пищеварения - гепатонекроз. В пациентов с факторами черточка(длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или вторых препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может проявится через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставит в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе. Симптомы могут не отображать тяжести передозировки или черточка поражения.

Неотложные меры :

- немедленная госпитализация;

- определение уровня парацетамола в плазме крови;

- промывание желудка;

- введение антидота N- ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов;

- симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Аллергические реакции : анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм в пациентов, чувствительных к аспирину и к вторым НПВС(нестероидным противовоспалительным средствам).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть к гипогликемической комы.

Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и эго адресов места проведения деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.