Пантонекс Др- 40

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ПАНТОНЕКС ДР- 20, ПАНТОНЕКС ДР- 40

(PANTONEX DR-20, PANTONEX DR-40 )

Состав

дiючі вещества: пантопразол;

1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит пантопразолу натрию сесквигидрату, эквивалентного пантопразолу 20 мг и 40 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 412), натрию карбонат безводен, натрию крохмальгликолят, кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат; оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, полиетиленгликоль, кальцию гидроксид; вода очищена, еудрагит L30 D55, Opadray АМВ 80 W 52 172(спирт поливиниловий, титану диоксид(Е 171), тальк, лецитин, железа оксид желт(Е 172), ксантановая камедь).

Лiкарська форма. Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтична группа. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС A02B C02.

Клiнiчнi характеристики.

Показание

Пантонекс, таблетки по 20 мг, применяют для:

- лечение рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов(таких как изжога, упрек кислоты, боль при глотании);

- длительного лечения и профилактики рецидивов эзофагита рефлюкса;

- профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) у пациентов группы риска, которые должны применять НПЗЗ долгое время.

Пантонекс, таблетки по 40 мг, применяют за такими показаниями:

- рефлюкс-эзофагит;

- для эрадикации Helicobacter pylori(H. pylori) у пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванными этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками;

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка;

- синдром Золлінгера-Еллісона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказание

Гиперчувствительность к пантопразолу или любого вспомогательного вещества.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять одновременно с атазанавиром.

Способ применения и дозы

Пантонекс, таблетки нельзя разжевывать или ломать, их следует глотать целыми, запивая водой, перед приемом еды.

Таблетки по 20 мг

Лечение рефлюксной болезни легкой степени и связанных с ней симптомов(в том числе изжоги, кислой отрыжки, боли при глотании)

Рекомендованная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет представляет 20 мг пантопразолу на день(1 кишечнорастворимая таблетка Пантонексу по 20 мг). Облегчение симптомов достигается на протяжении 2-4 недель, для лечения связанного с основным заболеванием эзофагита обычно необходима 4-недельная терапия. Иногда этого времени недостаточно, тогда выздоровление обычно достигается на протяжении следующих 4 недель. После достижения облегчения симптомов их рецидивы контролируют с помощью приема 20 мг пантопразолу один раз на день при необходимости.

Долговременное лечение и профилактика рецидивов эзофагита рефлюкса

При долговременном лечении рекомендованная поддерживающая доза пантопразолу представляет 20 мг на день(1 кишечнорастворимая таблетка Пантонексу по 20 мг). В случае рецидивов дозу увеличивают до 40 мг пантопразолу на день. В этом случае можно назначать Пантонекс, кишечнорастворимые таблетки по 40 мг. После выздоровления дозу можно опять уменьшить до 20 мг пантопразолу.

Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, индуктируемой неселективными нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), у пациентов с факторами риска, которые нуждаются постоянного лечения этими средствами

Рекомендованная доза представляет 20 мг пантопразолу на день(1 кишечнорастворимая таблетка Пантонексу по 20 мг). Препарат следует принимать натощак, запивая водой, не розжовуючи и не измельчая таблетку.

Летние пациенты и пациенты с почечной недостаточностью

Для этих пациентов суточная доза пантопразолу не должна превышать 40 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразолу 20 мг. Этим пациентам в период лечения следует проводить мониторинг уровней печеночных энзимов. Если уровни печеночных энзимов начинают расти, лечение пантопразолом следует отменить.

Таблетки по 40 мг

Лечение эзофагита рефлюкса.

Рекомендованная доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых представляет 1 таблетку Пантонекс 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить(2 таблетки Пантонекс 40 мг на сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения эзофагита рефлюкса.

Для лечения эзофагита рефлюкса, как правило, нужно 4 недели. Если этого недостаточно, вылечивания можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Эрадикация H. pylori в комбинации с двумя антибиотиками

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с позитивным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H. pylori взрослым могут быть назначены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 разы на день

+ 1000 мг амоксицилину 2 разы на день

+ 500 мг кларитромицину 2 разы на день;

б) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 разы на день

+ 400-500 мг метронидазолу(или 500 мг тинидазолу) 2 разы на день

+ 500 мг кларитромицину 2 разы на день;

в) 1 таблетка Пантонекс 40 мг 2 разы на день

+ 1000 мг амоксицилину 2 разы на день

+ 400-500 мг метронидазолу(или 500 мгтинизолу) 2 разы на день.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Пантонекс следует принимать вечером за 1 час до еды. Срок лечения представляет 7 дни и может быть продолжен еще на 7 дни с общей длительностью лечения не больше 2 недель.

Если комбинова терапия не показана, например, у пациентов с негативным результатом на H. pylori, для монотерапии назначают препарат Пантонекс в нижеозначенном дозировании.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка Пантонекс на сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить(2 таблетки Пантонекс на сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, нужно 4 недели. Если этого недостаточно, вылечивания можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Пантонекс на сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить(2 таблетки Пантонекс на сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов Для лечения язвы желудка, как правило, нужно 2 недели. Если этого недостаточно, вылечивания можно ожидать следующие 2 недели.

Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлінгера-Еллісона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза представляет 80 мг(2 таблетки Пантонекс по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг на сутки, ее необходимо распределить на 2 приемы. Возможное временное увеличение дозы к свыше 160 мг пантопразолу, но длительность применения должна ограничиваться только периодом, нужным для адекватного контроля секреции кислоты.

Длительность лечения синдрома Золлінгера-Еллісона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки

Пациентам с нарушенной функцией печенки средней и тяжелой степени не следует применять препарат Пантонекс для эрадикации H. pylori в комбинированной терапии, поскольку на это время нет данных об эффективности и безопасности такого приложения для этой категории пациентов.

Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не нужно. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат Пантонекс для эрадикации H. pylori в комбинированной терапии, поскольку на данное время нет данных об эффективности и безопасности такого приложения для этой категории пациентов.

Побочные реакции

Часто ≥ 1/100 - < 1/10

Нечасто ≥ 1/1000 - < 1/100

Редко ≥ 1/10 000 - < 1/1000

Очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения

Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Поскольку пантопразол сильно зв' язуеться с плазмой, он не выводится во время диализа.

Случаи передозировки или отравления следует лечить согласно стандартной практике лечения токсичных состояний.

Применение в период беременности или кормления груддю

Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдались эмбриотоксичность при применении доз свыше 5 мг/кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае неотложной необходимости.

Даны относительно экскреции пантопразолу с грудным молоком. Решение относительно применения препарата в период кормления груддю следует принимать после тщательной оценки пользу/риск.

Дiти

Данных относительно применения пантопразолу детям в возрасте до 12 лет нет, потому его нельзя применять в этой группе.

Особенности применения

Нет данных относительно необходимости коррекции дозы пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует назначать по 40 мг пантопразолу через день. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения пантопразолом следует регулярно проверять уровень печеночных энзимов, особенно при его долговременном приложении. В случае роста уровня печеночных энзимов лечения следует прекратить.

Применение таблеток Пантонекс по 20 мг для профилактики развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной неселективными нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), показанное пациентам, которые нуждаются длительного применения НПЗЗ и имеют повышенный риск развития желудочно-кишечных осложнений. Повышенный риск следует оценивать с учетом индивидуальных факторов риска, таких как возраст(> 65 годы), наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечного кровотечения.

Пантонекс 40 мг не предназначен для лечения легких желудочно-кишечных расстройств, таких как функциональные нарушения пищеварения.

При комбинированной терапии следует учесть характеристики всех соответствующих лекарственных средств.

При сниженной кислотности желудка по любым причинам(включая прием ингибиторов протонного насоса) число бактерий, которые обычно присутствующие в желудочно-кишечном тракте, растет. Поэтому лечение препаратами, которые снижают кислотность, вызывает незначительный рост риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

У пациентов с синдромом Золлінгера-Еллісона, а также другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которые нуждаются длительного лечения, пантопразол, как и все кислотоблокувальни средства, может снижать абсорбцию витамина B12(цианокобаламину) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с уменьшенными запасами витамина B12 в организме или факторами риска уменьшения его абсорбции при долговременном лечении или появлении соответствующих клинических симптомов.

При долговременном лечении, особенно больше 1 года, пациенты должны находиться под надзором врача.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода или желудка, поскольку лечение пантопразолом может облегчать симптомы злокачественных заболеваний и приводить к позднему их диагностированию.

Пациентов, которые не отвечают на лечение, следует обследовать через 4 недели.

Опыту применения пантопразолу детям в возрасте до 12 лет не достаточно.

Пантонекс, таблетки, содержат цукрозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы нельзя принимать этот препарат.

Совместимое применение атазанавиру с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия"). Если комбинация Пантонексу с другим врачебным средствами является необходимой, следует проводить тщательный клинический мониторинг(например измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавиру до 400 мг и применением 100 мг ритонавиру. Дозу пантопразолу 20 мг на сутки не следует превышать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние на способность руководить автотранспортом и работать с механизмами неизвестен. Могут розвитися побочные реакции, такие как головокружение и расстройства зрения. В таких состояниях способность к реагированию может ухудшиться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пантопразол может снижать абсорбцию препаратов, биодоступность которых зависит от рН(в том числе кетоконазолу, итраконазолу, атазанавиру).

Исследования других ингибиторов протонного насоса выявили четкое снижение концентрации атазанавиру при одновременном приеме ингибиторов протонного насоса. Применение ингибиторов протонного насоса противопоказано в период лечения атазанавиром.

Пантопразол метаболизуеться в печници с помощью системы энзимов цитохрома P450. Потому нельзя исключать взаимодействия пантопразолу с другими препаратами или соединениями, что метаболизуються с помощью той же системы энзимов. Однако клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами или соединениями, как карбамазепин, кофеин, диазепам, диклофенак, дигоксин, этанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофиллин и пероральные контрацептивы, не наблюдалось.

Хотя даны о взаимодействии пантопразолу и фенпрокумону или варфарину в клинических фармакокинетичних исследованиях отсутствуют, сообщалось о нескольких отдельных пост-маркетинговых случаях изменения значения международного нормализационного индекса при одновременном применении этих веществ. Если пациент принимает антикоагулянты кумаринового типа, рекомендуется измерять протромбиновий время/ значения международного нормализационного индекса после начала и прекращение лечения пантопразолом, а также при его нерегулярном приложении.

Также не были выявлены взаимодействия с антацидами, которые применялись одновременно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамiка. Пантопразол - это замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического действия протонного насоса на париетальни клетки. Пантопразол переходит в активную форму в кислотных каналах париетальних клеток, где он ингибуе энзим H+, K+-ATФази, то есть на конечной стадии продукции соляной кислоты в желудке. Это ингибування дозозолежне и касается как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты. В большинстве пациентов облегчения симптомов достигается через 2 недели лечения. Как и другие ингибиторы протонного насоса и H2 рецепторы, пантопразол вызывает снижение кислотности в желудке и пропорциональный ему рост уровня гастрина. Рост уровня гастрина оборотен. Поскольку пантопразол связывается с энзимами дистально относительно уровня рецепторов клеток, это вещество влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами(ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффект не изменяется при пероральном или внутривенном приложении.

Фармакокинетика.

Общая фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбуться, максимальная концентрация в плазме достигается даже после первого приема внутренне. В среднем максимальная сывороточная концентрация представляет 2-3 мг/мл через первые 2,5 часы после приема, и эти значения остаются неизменными также после многократного приложения.

Объем распределения представляет около 0,15 л/кг, а клиренс - около 0,1 л/год/кг.

Конечный период полувыведения представляет около 1 часа. Отмечались некоторые случаи задержки выведения.

Через специфическое связывание пантопразолу с протонным насосом париетальних клеток его период полувыведения не коррелирует с намного более длинным периодом его действия(ингибування кислотной секреции).

Фармакокинетика после одноразового или многократного приема не отличается. В пределах доз 10-80 мг плазменная кинетика пантопразолу линейна как после перорального, так и после внутривенного приложения.

Зв'язуваня пантопразолу с протеинами сыворотки представляет близко 98%. Вещество почти полностью метаболизуеться в печенке. Выведение почками является основным путем выведения метаболитив пантопразолу(близко 80%), их остаток выводится с калом. Основной метаболит как в сыворотке, так и в моче - это десметилпантопразол, конъюгований с сульфатом. Время полувыведения основного метаболиту(около 1,5 год) не намного превышает время полувыведения пантопразолу.

Биодоступность

Пантопразол полностью абсорбируется после приема внутренне. Абсолютная биодоступность при этом представляет 77%. Одновременный прием еды не влияет на AUC, максимальную сывороточную концентрацию и биодоступность. При этом растет лишь вариабельнисть времени задержки.

Характеристики в особенных группах пациентов

При применении пантопразолу пациентам с нарушениями функции почек(включая пациентов на диализе) коррекция дозы не нужна. Как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразолу у таких пациентов короток. Лишь очень незначительное количество пантопразолу может выводиться во время диализа. Хотя основной метаболит имеет кое-что увеличенное время полувыведения(2-3 часы), его выведения также быстрое, и аккумуляции не происходит. Однако пациентам с нарушенной функцией почек не следует превышать суточную дозу 40 мг пантопразолу.

Хотя у пациентов с циррозом печенки(класс A и B за классификацией Чайлда) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а значение AUC - в 5-7 разы, максимальная концентрация в плазме растет незначительно - у 1,5 раза сравнительно со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у летних добровольцев сравнительно с младшими участниками исследований также было клинически незначительным.

Фармацевтичнi характеристики

Основные физико-химические свойства: желтые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, уровни из обеих сторон.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в сухом месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке № 30(10×3).

Категорiя отпуска. За рецептом.

Производитель.

Іпка Лабораторіз Лімітед

Местонахождение

Плот №255/1, виладж - Атал, Ю.Т.Дадра и Нагар Хавелі, 396 230 - Сильвасса, Индия