Офлоксацин-Дарниця

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ

(Ofloxacin-Darnitsa)

Состав

действующее вещество: оfloxacin;

1 таблетка содержит офлоксацину 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, натрию кроскармелоза, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхінолони. Офлоксацин.

Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - офлоксацин - синтетический фторхинолоновий противомикробное средство широкого спектра действия.

Механизм бактерицидного действия связан с ингибуванням активностью ДНК-гірази, которая приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.

Офлоксацин активный относительно большинства грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus(включая микрофлору, резистентную к метицилину и другим антибиотикам). К препарату также чувствительные Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.

Переменную чувствительность к офлоксацину имеют: энтерококки, стрептококки(S.pyogenes. S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma(M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.

В большинстве случаев нечувствительные к офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии(например, Bacteroides spp., пептококи, пептострептококи, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин неэффективный против Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После применения внутренне офлоксацин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает почти 100 %.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови(Тmax) представляет 0,5-3 часы. Максимальная концентрация в плазме крови после одноразового приема 200-400 мг препарата(Сmax) представляет соответственно 2 и 5 мг/мл. Связывание с белками плазмы представляет 25 %.

Распределение.

Проникает через плаценту, в грудное молоко, во все ткани и органы. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л/кг.

Метаболизм.

В ограниченном количестве(до 5 %) метаболизуеться печенкой к диметил-офлоксацину и Офлоксацин-А-оксиду. Диметил-офлоксацин делает умеренное антимикробное действие.

Экскреция.

Из организма выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации : 75-80 % введенной дозы выводится в неизмененном состоянии за 24-48 часы, а менее чем 5 % выводится в форме метаболитив. 4-8 % введенной дозы выводится с фекалиями.

Период полувыведения(Т1/2) представляет 4-6 часы. Выведение офлоксацину замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью(в зависимости от ступня недостаточности - до 15-60 часов).

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями, :

- острые и хронические инфекции дыхательных путей;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;

- неускладнена уретральная или цервикальна гонорея;

- уретрит и цервицит негонококовой этиологии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или к другим фторхинолонив.

- Эпилепсия, поражение центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом(после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).

- Тендинит в анамнезе.

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства с известной способностью продлевать интервал QT(противоаритмичные препараты классов IA и III, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с антацидами, которые содержат алюминий/магний, сукральфат, препаратами цинка, железа -

уменьшение всасывания офлоксацину; его следует принимать за 2 часы до приема этих препаратов;

с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции(например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), - нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацину;

с лекарственными средствами с известной способностью продлевать интервал QT(например, противоаритмичные препараты классов IA и III, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) - дополнительное удлинение интервала QT; противопоказанное одновременное применение препаратов;

с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности(например, теофиллин) - дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применения офлоксацину следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонив, не вступает в фармакокинетичну взаимодействую с теофиллином;

с противодиабетическими лекарственными средствами - колебание уровня глюкозы в крови(гипо- или гипергликемия); при одновременном приложении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;

с непрямыми антикоагулянтами - удлинение времени кровотечений; при одновременном приложении следует проводить тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб;

из глибенкламидом - небольшое увеличение плазменных уровней последнего; при одновременном приложении следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Во время применения офлоксацину могут наблюдаться ошибочно-позитивные результаты определения опиатов или порфирина в моче. Может появиться необходимость в подтверждении позитивных результатов тестов на опиаты или порфирин с помощью более специфических методов.

Особенности применения.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитичними стрептококками.

Во время применения препарата следует употреблять достаточное количество воды для избежания развития кристалурии.

Во время применения препарата следует избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения(ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особенной надобности.

Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует корректировать дозу и время введения препарата, учитывая его замедленное выведение.

Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печенки. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности(в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами.

В случае появления таких симптомов и признаков заболевания печенки как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации(см. раздел "Побочные реакции") пациентам рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями центральной нервной системы(выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), пациентам из myasthenia gravis, пациентам с периферической нейропатией в анамнезе.

Препарат применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями или с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, которые принимали фторхинолони. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали к суицидальних мыслям или самодеструктивной поведению, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после одноразового приема препарата.

В случае появления таких реакций следует прекратить применение препарата и принять надлежащие лечебные меры.

Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, которые получают сопутствующее лечение пероральным сахароснижающими средствами или инсулином через возможность развития гипогликемии. Следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препарат применять с осторожностью пациентам с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази из-за возможной склонности к гемолитическим реакциям при лечении фторхинолонами.

Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, принадлежат:

• пожилой возраст;
• неоткорректированное нарушение электролитного баланса(гипокалиемия, гипомагниемия);
• заболевание сердца(сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

В редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, которые применяют фторхинолони.

Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают антагонисты витамина К. Сообщалось о возможности повышения показателей коагуляционных проб(протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечении у пациентов, которые применяют фторхинолони(в том числе офлоксацин), в комбинации с антагонистами витамина К(например варфарином). Следует осуществлять тщательный мониторинг результатов коагуляционных проб.

У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции(тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

Во время лечения офлоксацином возможное развитие особенно тяжелой, длительной та/або с кровотечением диареи, которая может быть симптомом псевдомембранозного колита(вызванного Clostridium difficile). В случае подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата и начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию. В этой клинической ситуации противопоказанные препараты, которые подавляют перистальтику кишечнику.

Во время лечения офлоксацином возможное возникновение судорог(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В случае возникновения судорог следует прекратить применение препарата.

Во время лечения офлоксацином в редких случаях возможное развитие тендинита, который может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллового сухожилия. Риск возникновения данной патологии повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В случае подозрения на тендинит следует немедленно прекратить применение препарата и принять надлежащие терапевтические меры.

Во время лечения офлоксацином сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонив. Анафилактические и анафилактоидни реакции могут прогрессировать к шоку, опасному для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и принять надлежащие терапевтические меры.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатиях у пациентов, которые получали фторхинолони(в том числе офлоксацин). В случае появления симптомов нейропатии следует прекратить применение препарата, чтобы предотвратить развитие необратного состояния.

Лечение антибактериальными средствами(в том числе офлоксацином), особенно в течение длительного времени, может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. Следует проводить мониторинг состояния пациента и в случае возникновения вторичной инфекции принять надлежащие терапевтические меры.

Во время лечения офлоксацином не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами в результате возможного возникновения головокружения, сонливости, нарушения зрения и других реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутренне. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацину и приемом сукральфату, препаратов цинка или железа, антацидов, которые содержат алюминий/магний, должен представлять по крайней мере 2 часы, поскольку всасывание офлоксацину при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.

Дозирование.

Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых - от 200 мг до 800 мг на сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через одинаковые промежутки времени.

Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей : препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 разы на сутки.

Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей : препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 разы на сутки.

Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей : препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.

Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей : препарат применять в дозе 400 мг 2 разы на сутки.

Неускладнена уретральная или цервикальна гонорея: препарат применять в дозе 400 мг одноразово. Курсовая доза - 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококовой этиологии : препарат применять в дозе 400 мг на сутки за 1 или в 2 приемы.

Пациентам с нарушением функции почек.

Препарат применять в обычной начальной дозе, но дальнейшие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина :

Пациентам с нарушением функции печенки.

Выведение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.

Пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы не нужна(см. раздел "Особенности применения"), кроме случаев, предопределенных функциональным состоянием печенки или почек пациента.

Длительность лечения

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа больного терапией. Обычно курс лечения длится 5-10 дни, кроме случаев неускладненой гонореи, когда рекомендован одноразовый прием препарата в дозе 400 мг.

Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяцы.

Деть

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Симптомы: важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны центральной нервной системы, в частности спутывание сознания, головокружения, нарушения сознания и нападения судорог, а также реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и эрозийные повреждения слизистых оболочек.

Лечение: проведение мероприятий для выведения неабсорбированного офлоксацину (например

промывание желудка, применения адсорбентов и сульфата магния в случае возможности в течение первых 30 минуты после передозировки), мониторинг показателей электрокардиограммы через возможное удлинение интервала QT. Выведение офлоксацину из организма можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Побочные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции(в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кровоутворення в костном мозге(какая исчезает после прекращения применения препарата), панцитопения. Также возможное развитие точечных кровоизлияний(петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические/анафилактоидни реакции, ангионевротический отек, анафилактический/анафилактоидний шок; высыпание(в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, реакции фотосенсибилизации, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи; синдром Стівенса-Джонсона, генерализуемого экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, ексфолиативний дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.

Со стороны метаболизма и обмена веществ : гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.

Со стороны психики: ажитация, расстройства сна, бессонницы, психотические расстройства(в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутывание сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с самодеструктивной поведением, включая суицидальни мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторна нейропатия, судороги, обострения миастении, экстрапирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических нападений, атаксия, тремор, снижение скорости реакций, повышения внутричерепного давления.

Со стороны органов зрения : раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, уменьшение остроты зрению, расстройства зрения(в том числе диплопия, фотофобия).

Со стороны органов слуха и лабиринтни нарушения : головокружение, шум в ушах, уменьшение остроты слуху, потеря слуха, нарушения координации движений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт"(о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : кашель, назофарингит

одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение недостатка воздуха, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, боль в животе, тошнота, блюет, диарея, энтероколит(иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или печиння в ротовой полости, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечнику, кровоизлияния в кишечник.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха(в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий(в том числе ахиллового сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз та/або миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.

Со стороны сечевидильной системы: увеличение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез : раздражение, печиння и болезненные высыпания на внешних половых органах у женщин. Также возможное развитие вагинита, дисменореи, гиперменореи, метрорагии.

Врождены и семейные/генетические расстройства: острые нападения порфирии у пациентов из порфириею.

Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки(в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышена болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.