Ондансетрон

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОНДАНСЕТРОН

(ONDANSETRON)

Состав

действующее вещество: ондансетрон;

1 таблетка содержит ондансетрону гидрохлориду дигидрата(в перечислении на ондансетрон) 4 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат;

пливкоутворююче покрытие: гидроксипропилметилцелюлоза, коповидон, полиетиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого к коричневато-желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Противорвотные средства и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторів серотонину. Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3(серотонинових) рецепторы. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и блюют, которые вызываются цитотоксической химиотерапией та/або лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и блюет. Механизм действия ондансетрону до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистичное действие относительно 5НТ3-рецепторів, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не делает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

После перорального применения ондансетрон полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и поддается первичному метаболизму. Приблизительно через 1,5 часы после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, которые превышают 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрону в большей степени, чем распределены пропорционально. Это может быть признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах.

Ондансетрон выводится из системного кровообращения путем множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печенке. С мочой в неизмененном состоянии выводится менее 5 % препарата. Распределение ондансетрону при пероральном, внутримышечном или внутривенном приложении одинаково: период полувыведения - приблизительно 3 часы(у больных пожилого возраста - 5 часы), объем распределения при достижении равновесной концентрации - почти 140 л. Связывание с белками плазмы крови - 70-76 %. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени(клиренс креатинина 15-60 мл/хв) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрону, результатом чего есть клинически незначащее увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрону практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, которые находятся на хроническом гемодиализе(исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрону заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения(15-32 часы). Отсутствие фермента CYP2D6 не влияет на фармакокинетику ондансетрону. Фармакокінетичні свойства ондансетрону не изменяются при повторном приложении. Биодоступность перорального ондансетрону и время полураспада клинически незначительно повышены у пациентов пожилого возраста.

У женщин всасывание пероральной дозы происходило быстрее и в большей степени, а системный клиренс и объем распределения были меньшими.

Биодоступность препарата при употреблении еды немного более высока, но антациды не оказывают влияния на биодоступность.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика и лечение тошноты и блюет, вызванных цитотоксической химио- или лучевой терапией. Профилактика тошноты и блюет в послеоперационном периоде.

Противопоказание

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторів серотонину;
• одновременное приложение из апоморфином;
• тяжелые нарушения функции печенки;
• хирургические операции на брюшной полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не убыстряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним приложении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизуеться системой ферментов цитохромому Р459 печенки : CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрону торможения или уменьшения активности одного из них(например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния на общий клиренс ондансетрону или это влияние будет незначительным.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин : при лечении потенциальными индукторами CYP3A4(например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином) клиренс ондансетрону увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол: по данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать аналгетический эффект.

Апоморфин: одновременное приложение противопоказанное, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания.

Препараты, которые продлевают интервал QT, : возможно дополнительное удлинение интервала QT. Кардіотоксичні препараты(например, антракциклини) : возможное увеличение риска развития аритмий.

Серотонінергетики(например, СІЗЗС и ІЗЗСН). Серотоніновий синдром(включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрону и других серотонинергичних препаратов, в т.о. селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(ІЗЗСН) (см. раздел "Особенности применения").

Особенности применения

Ондансетрон неэффективный для предупреждения тошноты и блюет при захитуванни.

Описанные случаи перекрестной гиперчувствительности к разным антагонистам рецепторов 5НТ3. Поэтому при наличии гиперчувствительности к одному из антагонистов рецепторов 5НТ3 аналогичная реакция к другим антагонистам может быть более выражена в результате перекрестных реакций. В случае наличия даже слабой реакции гиперчувствительности к одному из препаратов антагонистов 5НТ3-рецепторів не рекомендуется его изменять на другой, учитывая возможность усиления реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон продлевает интервал QT в зависимости от дозы. Были сообщения о случаях дрожания/мерцания желудочков("torsade de pointes") при применении ондансетрону. Следует избегать применения ондансетрону пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями и пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечнику, нужно тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечнику во время применения препарата.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участку, применение ондансетрону для профилактики тошноты и блюет может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрону.

Ондансетрон не влияет на систему цитохрома Р450, но применение других препаратов, способных влиять на активность этих ферментов, может привести к изменению показателей клиренса и времени полувыведения ондансетрону.

У детей, которые получают ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательным образом следить за возможными нарушениями функции печенки.

Пациенты с нарушениями толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазна недостаточность или глюкозо-галактозна мальабсорбция, не должны принимать этот препарат, учитывая то, что в состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза.

После одновременного применения ондансетрону и других серотонинергичних препаратов был описан серотониновий синдром(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергичними препаратами клинически обоснованно, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

На период лечения препаратом кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутренне.

При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливать индивидуально, в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.

Умеренная еметогенна химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым внутренне назначать: изначально 8 мг за 1-2 часы до начала противоопухолевой терапии с дальнейшим приемом еще 8 мг через 12 часы.

Для профилактики поздней или длительной тошноты и блюет после первых 24 часов следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12 часы на протяжении 5 дней.

При частичном высокодозовом облучении абдоминального участка назначать по 8 мг каждые 8 часы. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дни(при необходимости - 3-5 дни) после ее окончания.

Високоеметогенна химиотерапия

Взрослым внутренне назначать 24 мг ондансетрону(одновременно с дексаметазону фосфатом) за 1-2 часы до начала химиотерапии. Для профилактики позднего блюющего в следующие дни - по 8 мг 2 разы на сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дни после ее окончания.

Деть. В этой врачебной форме препарат не применять детям в возрасте до 4 лет. Дозы детям рассчитывать, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрону в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующим дозированием или в другой врачебной форме.

Расчет дозирования за площадью поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон(раствор для инъекций) в виде одноразовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное приложение следует начинать через 12 часы и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрону не должна превышать 32 мг.

Расчет дозирования за массой тела. Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон(раствор для инъекций) в виде одноразовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг массы тела; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможное введение двух внутривенных инъекций с интервалами 4 часы. Общая суточная доза ондансетрону не должна превышать 32 мг. Пероральное приложение следует начинать через 12 часы и продолжать до 5 дней.

Послеоперационны тошнота и блюет

Взрослым назначать по 16 мг за 1 час до начала проведения анестезии.

Максимальная суточная доза ондансетрону представляет 32 мг, для пациентов с нарушениями функции печенки - 8 мг.

Детям при этом показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Для всех видов терапии

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в изменении дозирования пациентам в возрасте от 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути применения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печенки клиренс ондансетрону значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Таким пациентам максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквину. Период полувыведения ондансетрону у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не изменяется. У таких пациентов после повторного введения концентрация препарата такова же, как и у больных с норамальним метаболизмом. Поэтому нет потребности в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.

Деть.

Детям в возрасте до 4 лет препарат в этой врачебной форме не назначать.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусни нарушение с транзиторной атриовентрикулярной блокадой. Ондансетрон продлевает интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение Экг-мониторинга.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и пидтримуюча терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Иммунная система: аллергические реакции немедленного типа, порою тяжелые, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, сосудистый отек, зуд, кожные сыпи, крапивницу.

Нервная система: головная боль, миоклонус, судороги, двигательные нарушения(включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирний криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), нарушения поступи, хорея, неугомонность, ощущение печиння, протрузия языка, диплопия, притеснение центральной нервной системы, парестезии; головокружение, главным образом во время быстрого внутривенного введения препарата.

Органы зрения : быстротечные зрительные расстройства(помутнение в глазах), преходящая слепота, главным образом во время внутривенного введения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Сердечно-сосудистая система: боль и дискомфорт в груди, боль в области сердца(с депрессией сегмента ST или без него), аритмии, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардии, фибрилляция передсердь, ощущение сердцебиения, брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, удлинение интервала QT(включая трепетание/мерцания желудочков("torsade de pointes")), ощущения тепла, приливы, синкопе, изменения ЭКГ.

Дыхательная система: икота, кашель.

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость в рту.

Гепатобіліарна система: бессимптомное повышение показателей функции печенки, недостаточность функции печенки.

Общие нарушения: слабость, обморок.

Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, которые содержат цисплатин.

Другое: повышение температуры тела, гипокалиемия.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства

ОНДАНСЕТРОН

(ONDANSETRON)

Состав:
действующее вещество: ондансетрон;

1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата(в пересчете на ондансетрон) 4 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

пленочнообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титана диоксид(Е 171), железа оксид красный(Е 172), железа оксид желтый(Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой вот желтого к коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3(серотониновых) рецепторов. Препарат предотвращает или устраняет тошноту и рвоту, вызываемые цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона к конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не снижает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
После перорального применения ондансетрон полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Примерно через 1,5 часа после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, превышающие 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрона в большей степени, чем распределенные пропорционально. Это может быть признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах.

Ондансетрон выводится из системного кровообращения путем множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. С мочей в неизмененном виде выводится менее 5 % препарата. Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаково: период полувыведения - приблизительно 3 часа(в больных пожилого возраста - 5 часов), объем распределения при достижении равновесной концентрации - свиты 140 л. Связывание с белками плазмы крови - 70-76 %. В пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени(клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется в пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе(исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). В пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения(15-32 часа). Отсутствие фермента CYP2D6 не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не меняются при повторном применении. Биодоступность перорального ондансетрона и время полураспада клинически незначительно повышены в пациентов пожилого возраста.

В женщин всасывание пероральной дозы происходило быстрее и в большей степени, а системный клиренс и объем распределения были меньше.

Биодоступность препарата при употреблении пищи несколько выше, но антациды не оказывают влияния на биодоступность.

Клинические характеристики

Показания

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или лучевой терапией. Профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к вторым селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов серотонина;
• одновременное применение с апоморфином;
• тяжелые нарушения функции печени;
• хирургические операции на брюшной полости.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм вторых препаратов при одновременном с им применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется системой ферментов цитохрома Р459 печени : CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них(например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется вторыми ферментами и не будет иметь влияния на общий клиренс ондансетрона или это влияние будет незначительным.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин: при лечении потенциальными индукторами CYP3A4(например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином) клиренс ондансетрона увеличивается и эго концентрация в крови уменьшается.

Трамадол: по данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект.

Апоморфин: одновременное применение противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания.

Препараты, удлиняющие интервал QT : возможно дополнительное удлинение интервала QT.

Кардиотоксические препараты(например, антракциклины) : возможно увеличение черточка развития аритмий.

Серотонинергетики(например, СИОЗС и ИОЗСН). Серотониновый синдром(включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно- мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрона и вторых серотонинергических препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина(ИОЗСН) (см. раздел "Особенности применения").

Особенности применения.

Ондансетрон неэффективен для предупреждения тошноты и рвоты при укачивании.

Описаны случаи перекрестной гиперчувствительности к различным антагонистам рецепторов 5НТ3. Поэтому при наличии гиперчувствительности к одному из антагонистов рецепторов 5НТ3 аналогичная реакция к вторым антагонистам может быть более выражена в результате перекрестных реакций. При наличии даже слабой реакции гиперчувствительности к одному из препаратов антагонистов 5НТ3-рецепторов не рекомендуется эго менять на другой, учитывая возможность усиления реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон увеличивает интервал QT в зависимости вот дозы. Были сообщения о случаях трепетания/мерцания желудочков("torsade de pointes") при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями и пациентов, которые лечатся вторыми препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, требуется тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника при применении препарата.

В пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзиллярной области, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному наблюдению после применения ондансетрона.

Ондансетрон не влияет на систему цитохрома Р450, но применение вторых препаратов, способных влиять на активность этих ферментов, может привести к изменению показателей клиренса и времени полувыведения ондансетрона.

В детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушениями толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат, учитывая то, что у состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза.

После одновременного применения ондансетрона и вторых серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Если одновременное лечение ондансетроном и вторыми серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться вот управления автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь.

При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливать индивидуально, в зависимости вот степени выраженности рвотной реакции.

Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым внутрь назначат: первоначально 8 мг за 1-2 часа к началу противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 часов.

Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12 часов на протяжении 5 дней.

При частичном высокодозовом облучении абдоминальной области назначат по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимать в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня(при необходимости - 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия

Взрослым внутрь назначат 24 мг ондансетрона(одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа к началу химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни - по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

Дети. В данной лекарственной форме препарат не применять детям до 4 течение. Дозы детям рассчитывают, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой или в другой лекарственной форме.

Расчет дозирования по площади поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон(раствор для инъекций) в виде одноразовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг.

Расчет дозирования по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначат ондансетрон(раствор для инъекций) в виде одноразовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалами 4 часа. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг. Пероральное введение следует начинать через 12 часов и продолжать до 5 дней.

Послеоперационые тошнота и рвота

Взрослым назначат по 16 мг за 1 время до начала проведения анестезии.

Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг, для пациентов с нарушениями функции печени - 8 мг.

Детям при этом показании рекомендуется применять Ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Для всех видов терапии

Пациенты пожилого возраста.

Нэт необходимости в изменении дозирования пациентам старше 65 течение.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нэт необходимости в изменении режима дозирования или пути применения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью.

В пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Таким пациентам максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина. Период полувыведения ондансетрона в пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. В таких пациентов после повторного введения концентрация препарата такая же, как и в больных с нормальным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.

Дети.

Детям до 4 течение препарат в данной лекарственной форме не назначат.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной атриовентрикулярной блокадой. Ондансетрон увеличивает интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ- мониторинга.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Иммунная система: аллергические реакции немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, сосудистый отек, зуд, кожные высыпания, крапивницу.

Нервная система: головная боль, миоклонус, судороги, двигательные нарушения(включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без устойчивых клинических последствий), нарушение походки, хорея, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, угнетение центральной нервной системы, парестезии; головокружение, главным образом во время быстрого внутривенного введения препарата.

Органы зрения : быстропреходящие зрительные расстройства(помутнение в глазах), преходящая слепота, главным образом во время внутривенного введения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Сердечно-сосудистая система: боль и дискомфорт в грудь, боль в области сердца(с депрессией сегмента ST или без него), аритмии, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардии, фибрилляция предсердий, сердцебиение, брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, удлинение интервала QT(включая трепетание/мерцание желудочков("torsade de pointes")), ощущение тепла, приливы, синкопе, изменения ЭКГ.

Дыхательная система: икота, кашель.

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту.

Гепатобилиарная система: бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени.

Общие нарушения : слабость, потеря сознания.

Эти случаи наблюдаются главным образом в пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Другое: повышение температуры тела, гипокалиемия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно - производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.