Инструкция по применению

ОМНІК ОКАС

(OMNIC OCAS)

Состав

действующее вещество: тамсулозину гидрохлорид; 1 таблетка содержит 0,4 мг тамсулозину гидрохлорида;

вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 7000000, магнию стеарат, вода очищенная, опадри желтый 03F22733.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия по пероральной системе контролируемой абсорбции.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглы, двояковыпуклы, покрыты желтой пленочной оболочкой, маркирующие тиснением "04".

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омнік Окас избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецептори, в частности α1A и α1D, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры и улучшения выделения моче.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затруднение начала мочеиспускания, послабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного освобождения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Способность α1A-адреноблокаторив уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Омнік Окас в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимое снижение системного артериального давления(АО) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным АО.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Омнік Окас являет собой таблетку пролонгированного действия по контролируемому высвобождению на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Форма Окасу обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозину, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57 % тамсулозину абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции таблеток пролонгированного действия не изменяется при приеме еды с низким содержимым жира. Степень всасывания повышается на 64 % и 149 % (AUC и Смакс соответственно) при приеме еды с высоким содержанием жира сравнительно с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После одноразового приема Омніку Окас натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часы. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, пек концентрации наблюдается через 4-6 часы независимо от приема еды. Пек концентрации в плазме крови повышается с приблизительно 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.

Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозину в плазме представляет 40 % максимальной концентрации независимо от приема еды.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99 %. Объем распределения незначительный(приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозину гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизуючись. Большая часть активного вещества присутствующая в крови в неизмененном виде. Метаболізується в печенке. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и также CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Притеснение метаболизуючих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозину гидрохлорида(см. разделы "Особенности применения", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Ни один из метаболитив не является активнее действующего вещества.

Выведение. Тамсулозин и его метаболити выводятся в основном почками, 4-6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозину при одноразовом приеме и в равновесном состоянии представляет 19 и 15 часы соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание

Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая лекарственно-индуктируемый ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом, или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропранололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозину.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Одновременное приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении Омнік Окас возможное снижение артериального давления, которое может редко приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Омнік Окас, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку клинических исследований для таких пациентов не проводили.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка(IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений под время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулосулозину в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозину гидрохлорид. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных из IFIS.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Иногда возможно найти остатки таблетки в фекалиях.

Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину гидрохлорида пациентам, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Омнік Окас не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрацийному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность руководить автотранспортом или механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза 1 таблетка ежедневно, независимо от приема еды. Таблетку следует глотать целой, не разламывая и не розжовуючи ее, поскольку это будет препятствовать долговременному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью не нужная коррекция дозы. Пациентов с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью не нужная коррекция дозы(см. также "Противопоказание").

Деть.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозину детям не оценивали.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это мероприятие не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую пидтримуючу терапию. В результате высокой степени связывания тамсулозину с белками плазмы крови проведения гемодиализа является вряд ли целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних послабляющих средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

*- отмечались в писляреестрацийному периоде

Во время писляреестрацийного надзора описанные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Післяреєстраційний опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ. Об отмеченных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозину в этом случае не может быть достоверно установлена.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Астеллас Фарма Юроп Б.В.: Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нидерланды/Astellas Pharma Europe B. V.: Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.

Заявитель. Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Местонахождение заявителя. Сильвіусвег, 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды/Sylviusweg, 63, 2333 ВЕ Leiden, the Netherlands.

В случае возникновения побочных эффектов просим направлять информацию к представительству Астеллас Фарма Юроп Б. В. по адресу: 04050, г. Киев, ул. Пимоненка, 13, корп. 7-В, офис 41, тел.: 044-490-68-25, факс: 044-490-68-26.