Омепразол -Тева

Инструкция по применению

ОМЕПРАЗОЛ-ТЕВА

(OMEPRAZOLE-TEVA)

Состав

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит 20 мг или 40 мг омепразолу в составе гастрорезистентних капсул;

вспомогательные вещества: сахар сферический, повидон, натрию лаурилсульфат, натрию крохмальгликолят(тип А), натрию фосфат, гипромелоза, триетилцитрат, метакрилатний сополимер(тип А), натрию гидроксид, титану диоксид(Е 171), тальк, эритрозин(Е 127) *, индигокармин(Е 132) *, титана диоксид(Е 171) *, вода очищена*, желатин*, хинолиновий желт(Е 104) *.

* В составе капсульной оболочки

Состав чернил : шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловий, пропиленгликоль, спирт бутиловый, повидон, натрию гидроксид, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы гастрорезистентни тверди.

Основные физико-химические свойства:

Омепразол-Тева, капсулы по 20 мг: сине-оранжевые капсулы №2 со штампом "О" на крышечке и "20" на корпусе, что содержат микрогранулы бело-бежевого цвета.

Омепразол-Тева, капсулы по 40 мг: сине-оранжевые капсулы №0 со штампом "О" на крышечке и "40" на корпусе, что содержат микрогранулы бело-бежевого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Омепразол − специфический ингибитор протонной помпы париетальних клеток. Пероральный прием омепразолу один раз на сутки вызывает оборотное притеснение секреции кислоты в желудке. Омепразол, смесь рацематов двух активных энантиомеров, снижает выделение кислоты благодаря действию на мишени − протонные помпы пристинкових клеток. Омепразол является слабой основой и превращается в активную форму в сильнокислому среде внутриклеточных канальцив париетальних клеток, где он подавляет фермент Н+К+-АТФазу - протонную помпу. Это влияние на конечный этап образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибування как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от природы раздражителя.

Все отмеченные фармакодинамични эффекты основываются на влиянии омепразолу на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразолу 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное притеснение секреции кислоты в желудке как в дневное, так и в ночное время с максимальным эффектом, который достигается в течение 4 дней лечения.

Применение омепразолу в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности по меньшей мере на 80 % в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем, со средним уменьшением пикового выделения кислоты после стимуляции пентагастрином приблизительно на 70 % через 24 часы после приема препарата.

Пероральный прием омепразолу в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 из
24 часов после приема препарата.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимый уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью(ГЕРХ). Притеснение секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетичной кривой(AUC) омепразолу, а не с фактической концентрацией в плазме в определенный момент времени.

Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori(H.pylori)

H. pylori ассоциируется с язвенной болезнью желудка, в том числе язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита, в том числе атрофического гастрита, ассоциируемого с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразолу и антибиотиков связана с высоким уровнем вылечивания и долговременной ремиссией пептических язв.

Были проанализированы разные схемы двойной терапии и выявлено, что они являются менее эффективными, чем тройная терапия. Однако возможность их приложения можно рассмотреть в тех случаях, когда известная повышенная чувствительность исключает применение любой тройной комбинации.

Другие эффекты, связанные с притеснением кислотности

Во время долговременного лечения была зарегистрирована высшая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологичным следствием значительного притеснения секреции кислоты, они доброкачественны и, очевидно, является обратными.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, в том числе ингибиторами протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, которые снижают кислотность желудочного сока, может привести к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella и Campylobacter.

В результате снижения кислотности желудочного сока растет уровень хромогранину А(CgA). Такой CgA- модулючий эффект, как правило, не воссоздается через пять дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы.

Деть

Во время неконтролируемого исследования у детей(в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эзофагитом рефлюкса омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал ход эзофагита в 90 % случаи и значительно уменьшал рефлюксни симптомы. Во время простого слепого исследования деть в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом "гастроезофагеальна рефлюксна болезнь" получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов блюющего/регургитации снизилась на 50 % через 8 недели лечения, независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование(исследование Héliot) позволило сделать выводы, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками(амоксицилином и кларитромицином) был безопасным и эффективным во время лечения инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori: 74,2 % (23/31 пациент) при применении омепразолу + амоксицилину + кларитромицину сравнительно с 9,4 % (3/32 пациентов) при применении амоксицилину + кларитромицину. Однако не было получено никаких доказательств любых клинических преимуществ относительно диспепсических симптомов. Это исследование не дает ни одной информации для детей в возрасте до 4 лет.

Как и все препараты, которые блокируют образование кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B12(цианокобаламину) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать во время длительной терапии у пациентов с факторами риска сниженного усваивания витамина B12 или его дефицитом в организме.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразолу является кислото-нестійкими, потому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразолу является скорой, с пиковыми плазменными уровнями, которые достигаются приблизительно через 1-2 часы после применения дозы. Абсорбция омепразолу происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременный прием еды не влияет на биодоступность. Системная доступность(биодоступность) одной дозы омепразолу представляет около 40 %. После повторного применения дозы один раз на сутки биодоступность растет приблизительно до 60 %.

Распределение

Мнимый объем распределения у здоровых субъектов представляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97 % связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизуеться системой цитохрома Р450(CYP). Основная часть его метаболизма зависит от специфических изоформ CYP2C19(S- мефенитоингидроксилази), ответственных за образование гидроксиомепразолу, основного метаболиту в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформи, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфону. Как следствие высокой афинности омепразолу к CYP2C19, существует потенциал конкурентного притеснения и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако через низкую афинность к CYP3A4 омепразол не способен ингибувати метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не имеет ингнибуючеи действия на основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3 % представителей европеоидной расы и в 15-20 % представителей азиатской расы наблюдается недостаток функционального CYP2C19 фермента, потому их называют "медленными метаболизаторами". У таких лиц метаболизм омепразолу, вероятно, в основном катализируется CYP3А4. После повторного применения дозы 20 мг омепразолу один раз на сутки показатель AUC в "медленных метаболизаторив" был в 5-10 разы выше, чем у субъектов с функциональным CYP2C19 ферментом("скорых метаболизаторив"). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3-5 разы более высокими. Эти данные не имеют никаких последствий для дозирования омепразолу.

Выведение

Период полувыведения омепразолу из плазмы обычно представляет менее 1 часа как после однократного, так и после повторного применения дозы один раз на сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы в интервале между приемом двух доз без тенденции к аккумулированию во время применения один раз на сутки. Почти 80 % пероральной дозы омепразолу выводится в виде метаболитив с мочой, остальная − с калом путем билиарной секреции.

AUC омепразолу увеличивается при повторном приложении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости дозы и AUC после повторного приложения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохода и системного клиренса, вероятно, вызванного притеснением фермента CYP2C19 омепразолом та/або его метаболитами(например, сульфоном).

Не было выявлено влиянию ни одного метаболиту омепразолу на секрецию кислоты в желудке.

Особенные группы пациентов

Нарушение функции печенки

Метаболизм омепразолу у пациентов с нарушением функции печенки нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденцию к накоплению при применении один раз на сутки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразолу, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразолу у пациентов пожилого возраста(75-79 годы) является несколько сниженной.

Деть

Во время лечения детей в возрасте от 1 река с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразолу является сниженным в результате низкой способности к метаболизму омепразолу.

Клинические характеристики

Показание

Применение взрослым

- Лечение язв двенадцатиперстной кишки

- Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

- Лечение доброкачественных язв желудка

- Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

- Эрадикация H.pylori в комбинации с соответствующими антибиотиками при пептической язве

- Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП

- Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП, у пациентов, которые принадлежат к группе риска

- Лечение эзофагита рефлюкса

- Долговременная поддерживающая терапия пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью(ГЕРХ)

- Лечение симптомов гастроезофагеальной рефлюксной болезни

- Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона.

Применение детям

Деть в возрасте от 1 года и с массой тела ≥ 10 кг

- Лечение эзофагита рефлюкса

- Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни

Деть в возрасте от 4 лет

- В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H.pylori.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолив или к другим компонентам препарата. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы(ІПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразолу на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Притеснение желудочной кислотности во время лечения омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Концентрации нелфинавиру и атазанавиру в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов из омепразолом.

Одновременное применение омепразолу и нелфинавиру противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное применение омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавиру приблизительно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболиту М8 снижалась приблизительно на 75-90 %. Взаимодействие может также включать ингибування CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразолу и атазанавиру. В результате одновременного приема омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир
300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев, на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавиру. Увеличение дозы атазанавиру до 400 мг не компенсирует влияние омепразолу на экспозицию атазанавиру. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразолу(20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг, уменьшилась экспозиция атазанавиру на 30 % в сравнении с применением комплекса атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Одновременное применение омепразолу(20 мг 1 раз/сутки) и дигоксину здоровыми добровольцами повлекло повышение биодоступности дигоксина на 10 %. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью одновременно применять дигоксин и высокие дозы омепразолу у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Относительно одновременного применения клопидогрелю и омепразолу имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболиту клопидогрелю и клинических аспектов этой фармакокинетичной/фармакодинамичной взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий.

Среднее притеснение агрегации тромбоцитов снижалось, когда клопидогрель и омепразол применяли вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогрелю и омепразолу в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, вызвано ингибуючим эффектом омепразолу на CYP2C19.

В порядке меры пресечения следует избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю.

Другие действующие вещества

Абсорбция посаконазолу, ерлотинибу, кетоконазолу и итраконазолу значительно уменьшается, и таким образом клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного приема препарата из посаконазолом и ерлотинибом.

Ампициллин: прием омепразолу вызывает значительное и длительное притеснение секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразолу может ухудшаться абсорбция антибиотика, который приводит к снижению его биодоступности.

Железо: прием омепразолу приводит к значительному и длительному притеснению секреции кислоты в желудке, который может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.

Карбамазепин: сообщалось, что после однократного приема дозы карбамазепину омепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой "концентрация/время"(AUC) и уменьшал клиренс карбамазепину.

Ціанокобаламін: омепразол может уменьшать абсорбцию витамина В12 при его пероральном приеме.

Циклоспорин: влияние омепразолу на концентрации циклоспорина полностью не установлено. В контролируемых исследованиях не было выявлено значимых изменений или снижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированные случаи повышения и снижения уровней циклоспорина. В связи с этим при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам: одновременное приложение из омепразолом может привести к повышению концентраций дисульфираму в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфираму как спутывание сознания, дезориентация и изменения психического статуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексату у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексату в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразолу.

Метронидазол, амоксицилин: взаимодействие из метронидазолом и амоксицилином не установлена. Эти антибактериальные препараты используются в комбинации из омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Взаимодействие с безрецептурними препаратами(парацетамол, НПЗП, антациды) не имеет клинического значения.

Грейпфрутовый сок: одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразолу 20 мг уменьшает образование сульфону омепразолу, опосредствованное цитохромом P450 3A4, но не ингибуе образование

5-гидроксиомепразолу, опосредствованное цитохромом P450 2C19. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Сок клюквы : при одновременном употреблении из омепразолом вызывает значимое снижение pH желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы во время лечения ингибиторами протонной помпы может уменьшать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, вероятно, не будет иметь клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность. Теперь неизвестно, или имеют такое же влияние на кислотность желудочного сока пищевые добавки с экстрактами из клюквы, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Абсорбция омепразолу может замедляться при приеме еды, потому препарат следует назначать натощак.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразолу

Действующие вещества, какие метаболизуються с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, который участвует в метаболизме омепразолу. Таким образом, при его одновременном приложении с действующими веществами, которые также метаболизуються CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция − повышаться. Примерами таких препаратов являются R- варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоину, а также пероральных антикоагулянтов и в случае необходимости снижать дозирование. На протяжении первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендованный мониторинг плазменной концентрации фенитоину и, если дозу фенитоину корректируют, после окончания лечения омепразолом необходимый мониторинг и дальнейшая корректировка дозы.

У здоровых добровольцев введения омепразолу в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазолу на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитив - на 29 % и 69 % соответственно.

Тиклопідин: тиклопидин подавляет метаболизм омепразолу у лиц, которые были определены как скорые метаболизатори цитохрома P450 2C19(CYP2C19).

Неизвестные механизмы взаимодействия

В результате одновременного приема омепразолу из саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавиру в плазме крови увеличились приблизительно до 70 %, что ассоциируется с доброй переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщалось о повышении концентрации такролимусу в сыворотке крови при одновременном приеме из омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрации такролимусу и клиренс креатинина при одновременном приеме из омепразолом и в случае необходимости корректировать дозу такролимусу.

Ингибиторы CYP2C19 та/або CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразолу происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибувати CYP2C19 или CYP3A4(например кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышения сывороточных уровней омепразолу, уменьшая скорость его метаболизму. Сопутствующее лечение омепразолом и вориконазолом удваивает концентрацию омепразолу в сыворотке крови, уменьшая скорость выведения омепразолу. Поскольку высокие дозы омепразолу переносятся хорошо, корректировка дозы омепразолу в целом не нужна. Однако следует проводить корректировку доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки и при длительном лечении.

Омепразол частично метаболизуеться также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, что метаболизуються CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 та/або CYP3A4

Препараты, которые индуктируют CYP2С19 и CYP3А4(например рифампицин, зверобой обычен) могут привести к уменьшению концентрации омепразолу в сыворотке крови, убыстряя скорость его выведения.

Увеличение концентрации омепразолу при одновременном приложении из кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействиях из метронидазолом или амоксицилином до сих пор не сообщалось. Эти антимикробные соединения применяются вместе с омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Особенности применения

Если имеются такие тревожные симптомы как значительная неумышленная потеря массы тела, непрерывное блюет, дисфагия, блюет кровью или мелена, если есть подозрение на наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавиру с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавиру с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг(например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавиру до 400 мг на 100 мг ритонавиру; доза омепразолу не должна превышать 20 мг.

Сниженная секреция кислоты в желудке, который может быть результатом действия ингибиторов протонной помпы или других кислото-ингибуючих агентов, приводит к повышению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, что, в свою очередь, приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.

Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо принимать к сведению потенциальную возможность взаимодействия со средствами, что метаболизуються CYP2С19, например из клопидогрелем. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В порядке меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А(CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предупреждения такого влияния необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дни до проведения определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрину не вернулись в диапазон эталонных значений после начальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дни после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Омепразол, как и другие кислото-ингибуючи вещества, может снижать поглощение витамина В12(цианокобаламину) через гипо- или ахлоргидрию. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения поглощения витамина В12 во время долговременной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и на протяжении длительного времени(>в 1 году), может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и хребта, в основном у пациентов пожилого возраста или в случае других выявленных факторов риска. Наблюдательные исследования допускают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать риск переломов в целом на 10-40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентов с риском остеопороза следует обеспечивать надлежащим лечением и адекватным употреблением витамина D и кальцию.

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышением риска возникновения ассоциируемой диареи, вызванной C. difficile.

У больных, которые принимают ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, на протяжении по меньшей мере 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия(в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гіпомагніємію можно заподозрить за такими серьезными проявлениями как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. В большинстве больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, которые нуждаются длительного применения ингибиторов протонной помпы и пациентов, которые сопутствующий применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут повлечь гипомагниемию(например диуретики) следует проверять уровень магния к началу лечения и периодически, - во время лечения.

Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, которые подлежали влиянию солнечного излучения и сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразолу. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, которая развивалась после применения ингибиторов протонной помпы, может повышать риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может нуждаться более длительного применения препарата, хотя это не рекомендовано.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Больные с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахарази-изомальтази не должны принимать это средство.

Во время долговременной терапии, а особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Пациентам следует обязательно обратиться к врачу, если они имели хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или проходят лечения в течение 4 недель или больше в связи с симптомами нарушения пищеварения или изжоги; если они имеют гепатит или тяжелые нарушения функций печенки; в возрасте от 55 лет; если симптомы являются новыми или изменились в последнее время.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Результаты трех эпидемиологических исследований(больше 1000 беременных женщин, роды которых прошли успешно) не выявили негативного действия омепразолу на беременность та/або на здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Небольшое количество омепразолу проникает в грудное молоко и будет дезактивироваться кислотой в желудке младенца, потому его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах является маловероятным. Таким образом решение относительно целесообразности применения омепразолу в период кормления груддю следует принимать с учетом соотношения риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, что препарат влияет на способность руководить транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует руководить транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразолу может замаскировать симптомы и усложнить установление диагноза. Дозирование для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

В случае отсутствия H. pylori рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживляется в течение 2 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендованная доза представляет 40 мг омепразолу на сутки и заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

В случае отсутствия H. pylori рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва желудка заживляется в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендованная доза представляет 40 мг омепразолу на сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендованная доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и придерживаться соответствий национальным, региональным и местным особенностям и наставлениям относительно лечения.

- Омепразолу 20 мг + кларитромицину 500 мг + амоксицилину 1000 мг 2 разы на сутки в течение 1 недели, или

- Омепразолу 20 мг + кларитромицину 250 мг(при необходимости 500 мг) + метронидазолу
400 мг(при необходимости 500 мг, или тинидазолу 500 мг) 2 разы на сутки в течение 1 недели, или

- Омепразолу 40 мг 1 раз в сутки + амоксицилину 500 мг + метронидазолу 400 мг(при необходимости 500 мг или тинидазолу 500 мг) 3 разы на сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori- позитивный, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва заживляется на протяжении 4 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП, у пациентов, которые принадлежат к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с приемом НПЗП, у пациентов, которые принадлежат к группе риска(возраст свыше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки.

Лечение эзофагита рефлюкса

Рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразолу на сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Долговременная поддерживающая терапия пациентов из ГЕРХ

Для долговременного лечения пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза представляет 10 мг* омепразолу 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразолу 1 раз в сутки.

Лечение симптомов гастроезофагеальной рефлюксной болезни

При лечении симптомов гастроезофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат потом
4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг на сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона

Для пациентов с синдромом Золлінгера-Еллісона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится к исчезновению клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза представляет 60 мг омепразолу 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90 % пациентами с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность пидтримуючеи терапии в дозах 20-120 мг на сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять за 2 приемы.

Дозирование для детей

Деть в возрасте от 1 года и массой тела ≥10 кг

Лечение эзофагита рефлюкса

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни

Рекомендации из дозирования:

Лечение эзофагита рефлюкса : длительность лечения представляет 4-8 недели.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни: длительность лечения - 2-4 недели. Если не достигается желательный результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети и подростки в возрасте от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения(от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под надзором врача.

Рекомендации из дозирования:

* - В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующем дозировании.

Особенные группы пациентов

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушениями функций почек не нужно корректировка дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Нарушение функций печенки. Для пациентов с нарушениями функций печенки достаточной является суточная доза 10-20 мг(см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста(>65 годы). Для пациентов пожилого возраста не нужно корректировка дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно к еде, не повреждая капсулу(капсулу не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую еду. Капсулы возможно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабо-кислым напитком, например, фруктовым соком или яблочным пюре или негазованной водой. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стаканы воды.

Как вариант, пациенты могут рассосать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулу с кишечнорастворимым покрытием не следует разжевывать.

Деть

Препарат применяют детям в возрасте от 1 года и массой тела свыше 10 кг по назначению врача для лечения эзофагита рефлюкса, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Были описаны одиночные случаи передозировки. Из литературных источников известно о разовой дозе 560 мг омепразолу, также имеются даны о достижении разовой пероральной дозы к
2400 мг омепразолу, то есть в 120 разы выше, чем обычная рекомендованная доза.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендованной разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, блюет, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Одиночные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутыванием сознания. Но все указанные симптомы имеют скоропреходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, потому потребности в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразолу связывается с белками плазмы, потому гемодиализ неэффективен. Рекомендованное симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм и тошнота/блюющего.

Со стороны крови и лимфы : тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в частности лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и питания : гипонатриемия, гипомагниемия, гипомагниемия, что может повлечь гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, тревожность, спутывание сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение ощущения вкуса.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны органов дыхания : бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, закреп, боль в области живота, тошнота/блюющего, метеоризм, полипы из фундальних желез(доброкачественные), сухость в рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующим заболеванием печенки.

Со стороны кожи и подкожной ткани : дерматит, зуд, высыпание, крапивница, аллопеция, повышение чувствительности до света(фоточувствительность), мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(ТЕН), подострая кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: перелом бедра, запястья или хребта, артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и сечевидильной системы : интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферические отеки, повышенная потливость, повышение температуры тела.

Деть

Беспечность омепразолу определяли для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислото-залежними заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочных изучениях безопасности применения препарата в 46 детей, которые получали пидтримуючу терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозийного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций является похожим с профилем у взрослых при кратковременном и долговременном лечении. Нет никаких долговременных данных об эффектах лечения омепразолом на половое дозревание и рост.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители. Teва Фарма С.Л.У.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Полігоно Індастріал Мальпіка c/C № 4, 50016, Сарагоса, Испания.