Омез Инста

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОМЕЗ ІНСТА

(OMEZ INSTA)

Состав

действующее вещество: omeprazole;

1 саше содержит омепразолу 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидрокарбонат, ксилит, цукроза, цукралоза, ксантановая камедь, ароматизатор мятный.

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок с характерным мятным запахом, свободный от видимых посторонних частей.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика:

Механизм действия

Омепразол - рацемическая смесь двух энантиомеров уменьшает секрецию кислоты в желудке благодаря высокоспецифическому механизму направленного действия. Он является специфическим ингибитором протонной помпы(ІПП) в париетальних клетках. При применении препарата 1 раз в сутки он действует быстро и обеспечивает контроль кислотности путем оборотного ингибування секреции кислоты в желудке.

Омепразол является слабой основой. Он концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислому среде внутриклеточных компартментив париетальних клеток, где он ингибуе фермент Н+, К+-АТФазу-протонну помпу. Это действие на конечный этап образования кислоты у желудка является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибування как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя.

Фармакодинамічні эффекты

Все фармакодинамични эффекты можно объяснить влиянием омепразолу на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразолу раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное ингибування дневной и ночной секреции кислоты в желудке. Максимальный эффект достигается через 4 дни лечения. Применение омепразолу в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности по крайней мере на 80 % в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем. При этом среднее снижение пика выделения кислоты после стимуляции пентагастрином представляет приблизительно 70 % через

24 часы после приема препарата.

Пероральный прием омепразолу в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 с 24 часов после приема препарата.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимый уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью. Інгібування секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетичной кривой(AUC) омепразолу, а не с фактической концентрацией в плазме крови в определенный момент времени.

Тахифилаксии во время лечения омепразолом не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori(H. pylori)

H. pylori ассоциируется с развитием пептических язв, включая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита. Вместе с кислотой желудочного сока H. pylori является основным фактором развития пептической язвы.

H. pylori также является основным фактором возникновения атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразолу и антимикробных препаратов характеризуется высокими показателями вылечивания и длительным периодом ремиссии пептических язв.

Были проанализированы разные схемы двойной терапии и выявлено, что они являются менее эффективными, чем тройная терапия. Однако возможность их назначения следует рассматривать в случаях, когда известная гиперчувствительность не позволяет применить ни одну из тройных комбинаций.

Другие эффекты, связанные с ингибуванням секрецией кислоты

Сообщалось о кое-чом повышенную частоту возникновения железистых кист в желудке во время длительного лечения. Эти изменения являются физиологичным следствием выраженного ингибування секреции кислоты; они доброкачественны и, очевидно, является обратными.

Уменьшение кислотности желудка по любой причине, в том числе предопределено ингибиторами протонной помпы, приводит к повышению в желудке количества бактерий, которые обычно присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, которые снижают кислотность, может повлечь небольшое повышение риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванное Salmonella и Campylobacter.

Во время терапии антисекреторными лекарственными средствами сывороточный уровень гастрина растет в ответ на уменьшение секреции кислоты. Кроме того, через снижение кислотности желудочного содержимого повышается уровень CgA. Через повышение уровня CgA возможное влияние на результаты лабораторных исследований из выявления нейроэндокринных опухолей. Согласно данным литературы по меньшей мере за 5 дни до измерения уровня CgA терапию ингибитором протонного насоса необходимо прекратить. Если уровни CgA и гастрину не нормализовались через 5 дни потом отмены терапии омепразолом, следует провести повторные измерения через 14 дни после ее отмены.

Во время длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов(среди которых были как дети, так и взрослые) наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток(enterochromaffin - like cells, ECL), которое, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Это наблюдение считается клинически незначащим.

Фармакокинетика.

Всасывание

В отдельных исследованиях in vivo биодоступности омепразолу, оральной суспензии, что принимали натощак за 1 час до приема еды, быстро всасывалась, достигая средних максимальных плазменных концентраций 1954 нг/мл(33 %) и 1526 нг/мл(49 %) соответственно со временем к максимальной концентрации, что приблизительно равнялся 30 минутам(диапазон 10‑90 хв) после однократного или многократного приема. Абсолютная биодоступность Омепразолу, порошку для оральной суспензии(сравнительно с внутривенным введением) представляет приблизительно 30-40 % для уровней дозирования 20-40 мг через значительную часть пресистемного метаболизма. После приема Омепразолу, оральной суспензии, 40 мг/1680 мг согласно погрузочной схеме, которая состояла из 2 приемов, AUC(0 - inf) омепразолу равнялась 1665 нг-год/мл после Приема 1 и 3356 нг-год/мл после Приема 2, тогда как Tmax равнялся приблизительно 30 минутам как после Приема 1, так и после Приема 2.

После однократного или многократного приема Омепразолу, оральной суспензии, максимальная плазменная концентрация омепразолу является приближенно пропорциональной к дозе в диапазоне от 20 до 40 мг, но в случае удваивания дозы до 40 мг наблюдается выше от линейного среднее значение AUC(повышение втрое). Биодоступность омепразолу после приема Омепразолу, оральной суспензии, растет после повторного приема. Если Омепразол, оральную суспензию, принимать через 1 час после приема еды, AUC омепразолу снижается приблизительно на 24 % относительно приема за 1 час до приема еды.

Распределение

Омепразол связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками представляет приблизительно 90 %.

Метаболизм

После однократного перорального приема омепразолу большая часть дозы(около 77 %) выводится с мочой в виде по меньшей мере 6 метаболитив. Два метаболити идентифицированы как гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остальная доза оказывается в калении. Это отвечает значительной билиарной экскреции метаболитив омепразолу. Три метаболити были идентифицированы в плазме - сульфидная и сульфонова производные омепразолу, а также гидроксиомепразол. Этим метаболитам свойственная очень незначительная антисекреторная активность, или же такая активность вообще отсутствует.

Выведение

После однократного перорального приема омепразолу с мочой выводится(если выводится вообще) лишь незначительная часть неизмененного препарата. Средний период полувыведения омепразолу из плазмы крови у здоровых людей приблизительно представляет 1 час(диапазон от 0,4 до 3,2 часа), а общий клиренс - 500-600 мл/мин.

Особенные категории пациентов

Гериатрические пациенты

Скорость выведения омепразолу у пациентов пожилого возраста несколько снижена, а биодоступность повышена. У здоровых пациентов пожилого возраста биодоступность омепразолу после приема дозы 40 мг(в виде забуфференного раствора) представляла 76 % в сравнении с 58 % у молодых людей, которые получили такую же дозу. Около 70 % дозы было выявлено в моче в виде метаболитив омепразолу; неизмененное лекарственное средство выявлено не был. Плазменный клиренс омепразолу представлял 250 мл/хв(приблизительно половина значения для молодых людей), а период полувыведения из плазмы крови представлял в среднем 1 час, которые являются приближенными к соответствующему значению для молодых здоровых людей.

Педиатрические пациенты

Фармакокинетику омепразолу, оральной суспензии, не изучали у пациентов возрастом

< 18 годы.

Пол

Отличий во всасывании или выведения омепразолу у мужчин и женщин выявлено не было.

Нарушение функции печенки

У пациентов с хроническим заболеванием печенки биодоступность омепразолу, принятого в виде забуфференного раствора, росла приблизительно на 100 % сравнительно с внутривенным введением, которое отображает уменьшение эффекту первого прохождения, а средний период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови увеличивался до приблизительно 3 часов сравнительно со средним периодом полувыведения(1 час) у здоровых людей. Плазменный клиренс представлял в среднем 70 мл/хв сравнительно со значением 500-600 мл/хв у здоровых людей.

Почечная недостаточность

У пациентов с хроническим нарушением функции печенки, в которых клиренс креатинина отвечает диапазону от 10 до 62 мл/хв/1,73 м2, фармакокинетична поведение омепразолу, принятого в виде забуфференного раствора, было очень подобным поведению препарата у здоровых людей, хотя и отмечалось некоторое повышение биодоступности. Поскольку выведение с мочой является основным путем выведения метаболитив омепразолу, их выведение замедляется пропорционально к снижению клиренса креатинина.

Лица монголоидной расы

В фармакокинетичних исследованиях с однократным приемом 20 мг омепразолу у пациентов монголоидной расы наблюдалось рост AUC приблизительно в четыре раза сравнительно с пациентами европеоидной расы.

Межмедикаментозное взаимодействие

На фоне приема омепразолу по 40 мг один раз на сутки в комбинации из кларитромицином в дозе 500 мг каждые 8 часы здоровыми взрослыми мужчинами равновесные плазменные концентрации омепразолу росли под воздействием одновременного приема кларитромицину [Cmax, AUC(0-24) и T1/2 выросли на 30 %, 89 % и 34 % соответственно].

Клинические характеристики

Показание. Лечение изжоги, вызванной повышенной кислотностью желудочного сока(гиперациднистю).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолив или к любому из вспомогательных веществ.

Одновременное приложение из атазанавиром; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; метаболический алкалоз.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразолу на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Сниженная кислотная активность желудка во время лечения омепразолом может вызывать сниженное или повышенное всасывания действующих веществ, абсорбция которых зависит от рН желудка.

Омепразол может продлевать выведение диазепаму, варфарину и фенитоину - лекарственных средств, метаболизм которых происходит путем окисления в печенке. Сообщается о повышении МНВ(Международное Нормализованное Отношение) и протромбинового времени у пациентов, которые одновременно принимали ингибиторы протонного насосу, в том числе омепразол, и варфарин. Рост МНВ и протромбинового времени может обусловить геморрагические осложнения и даже смерть. Пациенты, которые принимают ингибиторы протонного насосу и варфарин, нуждаются мониторинга относительно увеличения МНВ и протромбинового времени. Хотя у здоровых людей не выявлены взаимодействия препарата с теофиллином или пропранололом, сообщается о клинических случаях взаимодействия с другими лекарственными средствами, что метаболизуеться при участии системы цитохрома Р450(например, циклоспорином, дисульфирамом и бензодиазепинами). Пациенты нуждаются мониторинга, чтобы вовремя выявить необходимость в коррекции дозирования этих лекарственных средств, которые принимаются одновременно с омепразолом.

В клинических исследованиях эффективности антациды принимали одновременно с приемом омепразолу.

Взаимодействие с едой

Омепразол следует принимать натощак не менее как за 1 час до принятия еды, поскольку еда может влиять на биодоступность омепразолу.

Нелфінавір, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавиру и атазанавиру снижаются при одновременном применении этих препаратов из омепразолом.

Одновременное применение омепразолу и нелфинавиру противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное приложение из омепразолом(в дозе 40 мг раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавиру приблизительно на 40 %, а среднюю экспозицию фармакологически активного метаболиту М8 - приблизительно на 75-90 %. Это взаимодействие может также включать ингибування CYP2C19.

Одновременное применение омепразолу и атазанавиру не рекомендовано. При одновременном назначении омепразолу(40 мг раз в сутки) и комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг здоровым добровольцам наблюдалось снижение экспозиции атазанавиру на 75 %. Увеличение дозы атазанавиру не компенсировало влияние омепразолу на экспозицию атазанавиру. Одновременный прием омепразолу(20 мг раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев приводил к снижению экспозиции атазанавиру приблизительно на 30 %.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом(20 мг на сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев приводило к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью назначать высокие дозы омепразолу одновременно с дигоксином у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Клопідогрель

В перекрестном клиническом исследовании участникам в течение 5 дней назначали клопидогрель(погрузочная доза 300 мг, пидтримуюча доза 75 мг/сутки) как монотерапию и в комбинации из омепразолом(80 мг одновременно с клопидогрелем). При одновременном приеме клопидогрелю и омепразолу экспозиция активного метаболиту клопидогрелю была снижена на 46 % (день 1) и 42 % (день 5). Средний показатель ингибування агрегации тромбоцитов(ІАТ) при одновременном приеме клопидогрелю и омепразолу уменьшался на 47 % (день 1) и 30 % (день 5). В другом исследовании было показано, что прием клопидогрелю и омепразолу в разное время не предотвращает их взаимодействие, которое, вероятно, предопределенная ингибувальним влиянием омепразолу на CYP2C19.

В обсервацийних и клинических исследованиях были получены противоречивые данные относительно клинических аспектов этой фармакокинетичной/фармакодинамичной взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. По соображениям безопасности следует избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю.

Другие действующие вещества / лекарственные средства

Омепразол статистически значимо снижает всасывание посаконазолу, ерлотинибу, кетоконазолу и итраконазолу, потому их клиническая эффективность может уменьшаться. Следует избегать одновременного применения омепразолу из посаконазолом и ерлотинибом.

Ампициллин: прием омепразолу приводит к значительному и длительному притеснению секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразолу может ухудшаться абсорбция антибиотика, который приводит к снижению его биодоступности.

Железо: прием омепразолу приводит к значительному и длительному притеснению секреции кислоты в желудке, который может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.

Карбамазепин: сообщалось, что после однократного приема дозы карбамазепину омепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой "концентрация/время"(AUC) и уменьшал клиренс карбамазепину.

Ціанокобаламін: омепразол может уменьшать абсорбцию витамина В12 при его пероральном приеме.

Циклоспорин: влияние омепразолу на концентрации циклоспорина полностью не установлено. В контролируемых исследованиях не было выявлено значимых изменений или снижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированные случаи повышения и снижения уровней циклоспорина. В связи с этим при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам: одновременное приложение из омепразолом может привести к повышению концентраций дисульфираму в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфираму как спутывание сознания, дезориентация и изменения психического статуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексату у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости применения метотрексату в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразолу.

Увеличение концентрации омепразолу при одновременном приложении из кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori.

Метронидазол, амоксицилин: взаимодействие из метронидазолом и амоксицилином не установлена. Эти антибактериальные препараты используются в комбинации из омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Взаимодействие с безрецептурними препаратами(парацетамол, НПЗП, антациды) не имеет клинического значения.

Грейпфрутовый сок - одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразолу 20 мг уменьшает образование сульфону омепразолу, опосредствованное цитохромом P450 3A4, но не ингибуе образование 5-гидроксиомепразолу, опосредствованное цитохромом P450 2C19. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Сок клюквы - сок клюквы при одновременном употреблении из омепразолом вызывает значимое снижение pH желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы во время лечения ингибиторами протонной помпы может уменьшать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, вероятно, не будет иметь клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность. Теперь неизвестно, или имеют такое же влияние на кислотность желудочного сока пищевые добавки с экстрактами из клюквы, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Абсорбция омепразолу может замедляться при приеме еды, потому препарат следует назначать натощак.

Лекарственные средства, что метаболизуються с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, который участвует в метаболизме омепразолу. Таким образом, при его одновременном приложении с действующими веществами, которые также метаболизуються CYP2C19, метаболизм этих веществ может уменьшаться, а системная экспозиция - увеличиваться. Примерами таких препаратов являются
R- варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев омепразол в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазолу на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитив - на 29 % и 69 % соответственно.

Тиклопідин: тиклопидин подавляет метаболизм омепразолу у лиц, которые были определены как скорые метаболизатори цитохрома P450 2C19(CYP2C19).

Фенитоин

В течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом рекомендовано осуществлять мониторинг плазменных концентраций фенитоину, и, если при этом состоялась корректировка дозы фенитоину, нужно продолжать мониторинг и дальше корректировать дозу после окончания терапии омепразолом.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквінавір

Одновременное применение омепразолу с комбинацией саквинавир/ритонавир приводило к увеличению плазменных уровней саквинавиру приблизительно до 70 %, что ассоциировалось с доброй переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролімус

Сообщалось, что при одновременном применении омепразол вызывает повышение сывороточных уровней такролимусу. При одновременном приложении следует тщательным образом контролировать концентрации такролимусу и функцию почек(клиренс креатинина) и в случае необходимости корректировать дозу такролимусу.

Влияние других действующих веществ на фармакокинетику омепразолу

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразолу происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибувати CYP2C19 или CYP3A4(например кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышения сывороточных уровней омепразолу, уменьшая скорость его метаболизму. Одновременное применение омепразолу и кларитромицину предопределяет повышение плазменной концентрации омепразолу, кларитромицину и 14-гидроксикларитромицину.

Сопутствующее лечение вориконазолом приводило к увеличению экспозиции омепразолу больше чем вдвое. Поскольку высокие дозы омепразолу переносятся хорошо, корректировка дозы омепразолу в целом не нужна. Однако следует рассматривать возможность корректировки дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки и при длительном лечении.

Омепразол частично метаболизуеться также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, что метаболизуються CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Действующие вещества с известной способностью индуктировать CYP2C19 или CYP3A4 или оба этих фермента(в частности рифампицин и препараты зверобоя обычного) могут приводить к снижению сывороточных уровней омепразолу, ускоряя его метаболизм.

Особенности применения

Общие

Уменьшение симптомов в ответ на лечение омепразолом не исключает наличия злокачественной опухоли желудка. При биопсии тела желудка у пациентов, которые длительное время принимали омепразол, иногда обнаруживали атрофический гастрит.

Если возникают любые тревожные симптомы(например существенная неумышленная потеря массы тела, частое блюет, дисфагия, блюет кровью или мелена) и существует подозреваемая или подтвержденная язва желудка, следует исключить наличие возможного злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может маскировать симптомы и отсрочивать установление диагноза.

Не рекомендовано назначать атазанавир одновременно с ингибиторами протонной помпы(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Если врач решит, что комбинации атазанавиру и ингибитора протонной помпы невозможно избежать, то в таком случае рекомендовано осуществлять тщательный клинический мониторинг(в частности измерять вирусную нагрузку) одновременно с повышением дозы атазанавиру до 400 мг и назначением 100 мг ритонавиру; при этом доза омепразолу не должна превышать 20 мг.

Как и все препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B12(цианокобаламину) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать во время длительной терапии пациентов с факторами риска сниженного всасывания витамина B12 или его дефицитом в организме или пациентам с низкой массой тела.

Сообщалось о случаях возникновения тяжелой гипомагниемии у больных, которые получают ингибиторы протонной помпы(ІПП), таких как омепразол, в течение на протяжении по меньшей мере 3 месяцев и в большинстве случаев на протяжении года. Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружения и желудочковые аритмии, но они могут развиваться коварно и могут быть незамеченными. У пациентов, которые больше всего пострадали, гипомагниемия корегуеться после введения магния и прекращения ІПП.

Для пациентов, которые ожидаемо будут на длительном лечении ІПП или которые принимают ІПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут повлечь гипомагниемию(например диуретики), врач должен рассмотреть измерение уровня магния перед началом лечения и периодически в течение лечения ІПП.

Ингибиторы протонной помпы, особенно если используются в больших дозах и в течение длительного времени(> в 1 году), могут умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и хребта, преимущественно у людей пожилого возраста в присутствии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Частично это увеличение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны иметь адекватное потребление витамина D и кальцию.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским надзором и проводить лабораторное определение содержимого магния и кальция в сыворотке крови.

Использование ІПП может быть связано с повышением риска возникновения ассоциируемой диареи, вызванной C. difficile.

Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella и Campylobacter.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. Начиная или заканчивая лечение омепразолом, следует учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, какие метаболизуються с участием цитохрома CYP2C19. Наблюдается также взаимодействие между омепразолом и клопидогрелем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. По соображениям безопасности следует избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразолу возможное повышение уровня концентрации хромогранину А(Chromogranin A, CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты лабораторных исследований из выявления нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого влияния, следует временно прекратить терапию омепразолом по меньшей мере за 5 дни до измерения уровня CgA.

В 1 саше Омепразолу, порошку для оральной суспензии, содержится 1680 мг(20 мЕкв) натрия бикарбоната(что является эквивалентным 460 мг Na+).

Содержимое в суспензии натрия следует учитывать, применяя препарат у пациентов, которые соблюдают диету с ограничением натрия. Натрию бикарбонат противопоказан пациентам с метаболическим алкалозом и гипокалиемией. Натрию бикарбонат следует применять с осторожностью пациентам с синдромом Бартера, гипокалиемией, респираторным алкалозом и нарушением кислотно-щелочного равновесия. Длительный прием бикарбоната с кальцием или молоком может привести к развитию молочно-щелочного синдрома.

Информация для пациентов

Омепразол, оральную суспензию, следует принимать натощак не менее как за 1 час до принятия еды.

Применение гериатрическим пациентам

В клинических исследованиях омепразолу не наблюдалось отличий относительно безопасности и эффективности между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами. Клинический опыт, полученный из других источников, также свидетельствует об отсутствии отличий в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами, хотя и нельзя исключить наличие повышенной чувствительности в некоторых пациентами пожилого возраста.

Фармакокінетичні исследования буферного омепразолу показали, что скорость выведения препарата в пациентами пожилого возраста являются несколько более низкой, а биодоступность - более высокой. Плазменный клиренс омепразолу представляет 250 мл/хв(около половины значения у молодых людей). Период полувыведения из плазмы представляет в среднем 9 часы, что приблизительно равняется значению у здоровых людей молодого возраста, которые принимали омепразол в порошке для оральной суспензии. Однако коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат не следует применять в период беременности. Во время применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В целом не влияет, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций как головокружение, сонливость и нарушение зрения(см. раздел "Побочные реакции"). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны руководить транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы. Применять внутренне за 1 час до приема еды. Содержимое саше растворить в 30 мл воды(2 столовых ложки). Препарат не следует смешивать с другими жидкостями или с едой. Суспензию размешивать и выпивать сразу после приготовления. В пустой стакан с остатками суспензии долить воду и выпить остатки препарата. Рекомендованная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет - 1 саше 1 раз в сутки. При резистентности к лечению и частой изжоге следует проконсультироваться с врачом.

Деть. Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Сообщалось о случаях передозировки омепразолу у людей - дозы до 2400 мг(что в 120 разы превышает рекомендованную клиническую дозу). Проявления были разными и включали спутывание сознания, сонливость, затуманивание зрения, тахикардию, тошноту, блюет, профузне потовыделение, гиперемию, головную боль, сухость в рту и другие нежелательные явления, такие же, как и те, которые наблюдаются в обычной клинической практике. Симптомы были преходящими, и о серьезных клинических последствиях в случаях приема только омепразолу не сообщается. Специфический антидот для омепразолу неизвестен. Омепразол в значительной степени связывается с белками, а потому плохо выводится путем диализа. В случае передозировки следует назначить симптоматическое и пидтримуюче лечение. Как и во всех случаях передозировки, следует учитывать возможность приема нескольких лекарственных средств.

Побочные реакции. Побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразолу, систематизированы за классами органов. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, запор, боль в животе, тошнота, блюет, метеоризм, регургитация кислым содержимым желудка; редко - сухость в рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, отсутствие аппетита, микроскопический колит, панкреатит(иногда с летальным следствием), изменение расцветки кала, атрофия слизистой оболочки языка. Изредка на фоне лечения омепразолом находят полипы желез дна желудка. Эти полипы являются доброкачественными и могут исчезать после прекращения лечения. Сообщалось о карциноидах желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с синдромом Золлінгера-Еллісона на фоне длительного лечения омепразолом. Считают, что эти изменения являются проявлением основного заболевания, что, как известно, ассоциируется с такими опухолями.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревожность, парестезия; редко - возбуждение, оборотное спутывание сознания, агрессивность, депрессии, нервозность, тремор, апатия, галлюцинации, системное головокружение(вертиго), а также гемифациальна дизестезия.

Со стороны кожи: нечасто - высыпание(в т. ч. буллезные) та/або зуд, дерматит, крапивница; редко - фоточувствительность, мультиформна экссудативная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, аллопеция, пурпура та/або петехии(иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата); воспаление кожи, сухость кожи и гипергидроз.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок, гипертермия, боль, повышенная утомляемость, общее недомогание, отеки в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, сильное сердцебиение, повышено артериальное давление, периферические отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы : сообщалось о редких случаях панцитопении, агранулоцитоза(иногда с фатальными последствиями), тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении, анемии, лейкоцитоза и гемолитической анемии.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечастые - нарушение вкуса, увеличения активности печеночных ферментов; редко - у пациентов с предыдущим тяжелым заболеванием печенки -гепатит(в т.о. с желтухой), тяжелое нарушение функции печенки(в т.ч. печеночная недостаточность), незначительное или(редко) выраженное повышение уровней функциональных показателей печенки [АЛТ, АСТ, γ-глутамилтранспептидази, щелочной фосфатазы и билирубина(желтуха)]. Редко случаются явные заболевания печенки, в том числе печеночно-клеточный, холестатический или смешанный гепатит, некроз печенки(иногда с фатальными последствиями), печеночная недостаточность(иногда с летальным следствием) и печеночная энцефалопатия.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия, мышечные спазмы, боль в нижних конечностях.

Со стороны обмена веществ и питания : гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также повлечь гипокалиемию, переломы бедра, запястья, хребта.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки : бронхоспазмы, носовое кровотечение, боль в глотци.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, нарушения зрения, раздражения глаза, синдром "сухих глаз", атрофия зрительного нерва, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва и двоения в глазах.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит(иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата), инфекция мочевыводящих путей, микропиурия, частое мочеиспускание, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, протеинурия, гематурия, глюкозурия, боль в семенниках и гинекомастия.

Со стороны органов слуха : шум в ушах, искажение вкуса.

Общие расстройства и реакции в городе введения препарата : недомогание, периферические отеки, усиления потовыделения, импотенция.

К другим нежелательным реакциям, которые могут быть вызваны натрию бикарбонатом, принадлежат метаболический алкалоз, судороги и тетания.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 5,9 г порошка в саше. По 5, 10, 20, 30 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд(Производственный участок - VI).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

с. Кхол, Налагар роад, Бадьи, округ Солан, Хімачал Прадеш, Индия.