Олопатадин

Инструкция по применению

ОЛОПАТАДИН

Состав

действующее вещество: olopatadine;

1 мл препарата содержит олопатадину 1 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, бензалконию хлорид, натрию гидрофосфат, натрию гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, которое имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина(основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое предопределено гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на опасисти клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохраненной проходностью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований из безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсичного влияния на репродуктивную функцию, не выявлено любой опасности для человека.

Была показанная задержка развития щенков при их грудном выкармливании самками, которые получали системные дозы олопатадину в дозах, что превышала максимальную рекомендованную для офтальмологического приложения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального приложения.

Фармакокинетика. Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного приложения. Однако при местном применении олопатадину системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения(< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.

Период полувыведения олопатадину при пероральном приложении из плазмы крови представляет приблизительно 8-12 часы, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70 % дозы были выявлены в моче в виде активного вещества. Два метаболити моно-десметил и N- оксид были выявлены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадину изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(средний клиренс креатинина - 13 мл/хв) в 2-3 разы более высокие сравнительно со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадину в плазме крови была значительно меньшей в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание допустить, что выведение олопатадину состоялось в процессе гемодиализа.

При пероральном приеме дозы в 10 мг молодым людям и людям пожилого возраста любой существенной разницы концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитив не выявлено.

При пероральном приложении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью можно ожидать в некоторой степени высшую концентрацию в плазме при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадину в 50-200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозирование для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печенке не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости у коррекции дозирования для пациентов с нарушениями функции печенки.

Клинические характеристики

Показание. Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследований относительно изучения взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрому Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их сопутствующего приложения.

Особенности применения. Препарат является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Сообщали также, что бензалконию хлорид может повлечь точечную кератопатию та/або токсичную язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с "синдромом сухого глаза" или повреждениями роговицы, которые часто или на протяжении длительного времени используют препарат.

Лекарственное средство содержит бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами(снять контактные линзы перед использованием препарата и опять их установить через 15 минуты после использования). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления груддю. Даны относительно офтальмологического применения олопатадину беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. На животных была выявлена репродуктивная токсичность после системного приложения(см. раздел "Фармакологические свойства"). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

При пероральном приложении животными олопатадин проникал в грудное молоко(детально см. "Фармакологические свойства"). Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления груддю.

Исследований относительно оценки эффекта олопатадину на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического приложения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы. Только для офтальмологического приложения.

В конъюнктивный мешок пораженного глаза(глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза на сутки(с интервалом в 8 часы). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в корректировке дозирования для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 3 лет не изучена. Даны относительно этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печенки и почек. Исследований олопатадину в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печенки или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозирования в случае нарушений функции печенки или почек(см. раздел "Фармакокинетика").

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон.

Если местно применять больше чем одно офтальмологическое средство, интервал между их приложением должен представлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Деть. Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым.

Передозировка. Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадину. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом приложении. При применении здоровыми добровольцами, молодыми людьми, людьми пожилого возраста 5 мг препарата дважды на сутки перорально в течение 2,5 дня наблюдалось незначительное увеличение интервала QT сравнительно с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадину в плазме(35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 разы превышали уровни при местном применении олопатадину относительно влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции. Самым частым побочным эффектом при применении препарата является глазная боль.

Инфекции и инвазия : ринит.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, припухлость лица.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия, головокружение, гипестезия, сонливость.

Офтальмологические нарушения: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз, эрозия роговицы, повреждения эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, расцветка роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижения остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема ввек, отек ввек, нарушение со стороны век, гиперемия глаза, отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образования чешуек по краям ввек.

Со стороны респираторной системы, торакальни и медиастинальные нарушения: сухость в носу, диспноэ, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет.

Со стороны кожных и подкожных тканей: контактный дерматит, ощущение печиння на коже, сухость кожи, дерматит, эритема.

Нарушение общего характера : повышенная утомляемость, астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, которые содержат фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный врачебной средство является очень важным. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать, согласно действующего законодательства, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, которые возникли у пациента во время терапии.

Срок пригодности. 2 годы. Срок пригодности препарата после раскрытия флакона не больше 4 недель.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

Заявитель. Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Местонахождение заявителя.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.