Од-Там

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОД-ТАМ

(OD-TAM)

Состав

действующее вещество: tamsulosine;

1 капсула содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;

вспомогательные вещества:

ядро гранул : целлюлоза микрокристаллическая(PH - 101), тальк, метакрилатного сополимеру дисперсия 30 % Eudragit L 30 D 55(содержит полисорбат 80 и натрию лаурилсульфат), триацетин;

оболочка гранул : метакрилатного сополимеру дисперсия 30 % Eudragit L 30 D 55(содержит полисорбат 80 и натрию лаурилсульфат), триацетин, тальк;

позагранулярний наполнитель: тальк, кальцию стеарат;

крышечка капсулы : индигокармин FD & C синей № 2(E 132), железа оксид красен(E 172), железа оксид желт(E 172), титану диоксид(E 171), желатин, вода очищенная, натрию лаурил сульфат;

корпус капсулы : железа оксид красен(E 172), железа оксид желт(E 172), титану диоксид(E 171), желатин, вода очищенная, натрию лаурил сульфат;

чернило, что используется для печати: TEK Print SW - 9008 Black(шеллак, железа оксид черный(E 172)).

Врачебная форма. Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером "1EL", непрозрачные, оливково-зеленого/непрозрачные, оранжевого цвета, с надписями пищевыми чернилами черного цвета "D" на крышечке и "53" на корпусе, что содержат пелети от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α1-рецепторами, в частности с подтипом α1A и α1D, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры предстательной железы, в результате чего уменьшается напряжение.

Фармакодинамічні эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры и тем же уменьшает обструкцию.

Он также облегчает симптомы раздражения и обструкции, в возникновении которых важную роль играют нестабильность мочевого пузыря и напряжения гладкой мускулатуры нижних отделов сечевидильних путей. α1-блокатори способны снижать артериальное давление за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Клинически значимого снижения артериального давления во время исследований тамсулозину не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Всасывание

Тамсулозин всасывается из кишечнику и почти полностью биодоступный. Недавнее употребление еды снижает всасывание тамсулозину. Прием препарата в одно и то же время каждого дня после еды создает одинаковые условия для всасывания. Тамсулозин имеет линейную фармакокинетику.

Максимальная концентрация тамсулозину в плазме крови(Cmax) при приеме разовой дозы препарата после употребления еды достигается приблизительно через 6 часы. В равновесном состоянии, которое достигается на 5-й день при многократном приложении, Cmax у пациентов приблизительно на две трети выше, чем после одноразового приема дозы. Хотя эти данные были получены у пациентов пожилого возраста, то же ожидается и у молодых пациентов.

Уровни препарата в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличаться как после разовой дозы, так и после многократного приложения.

Распределение

Связывание тамсулозину с белками плазмы крови у человека представляет приблизительно 99 %, а объем распределения незначителен(приблизительно 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин незначительным образом поддается метаболизму при первом прохождении и медленно метаболизуеться в печенке. Большая часть тамсулозину присутствующая в плазме крови в неизмененном виде. Препарат метаболизуеться в печенке.

Выведение

Тамсулозин и его метаболити выводятся главным образом с мочой, причем приблизительно 9 % дозы выводится в неизмененном виде.

После приема разовой дозы тамсулозину после употребления еды и при стабильной концентрации в плазме крови период полувыведения представляет приблизительно 10 и 13 часы соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание

Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая лекарственно-индуктируемый ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение атенололу, еналаприлу, нифедипина или теофиллина из тамсулозином не вызывало взаимодействий. Одновременное применение циметидину приводит к повышению плазменных уровней тамсулозину, а фуросемиду - к их снижению, но при этом уровне остаются в пределах нормы, потому коррекция дозы не нужна.

Во время исследований in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Со своей стороны тамсулозин не изменял уровень свободных фракций диазепаму, пропранололу, трихлорметиазиду и хлормадинону.

Тамсулозин не влияет на уровне печеночного метаболизма амитриптилину, сальбутамолу, глибенкламиду и финастериду. Диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозину.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Одновременное приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Cmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и при применении других α1-блокаторив, в отдельных случаях во время лечения тамсулозином возможное снижение артериального давления, в результате чего редко может возникать обморок. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациенту следует сесть или лечь к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем, как начать лечение тамсулозином, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку клинические исследования относительно применения тамсулозину для таких пациентов не проводили.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка(IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений под время или после проведения такой операции.

Обычно за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином доныне не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, в которых прекратили применение тамсулозину в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозину гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных из IFIS.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 .

Применение в период беременности или кормления груддю.

Лекарственное средство не показано для применения женщинам.

Фертильность

Во время исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрацийному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность руководить автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Применяют по одной капсуле на сутки после употребления еды, каждого дня в то же время.

Капсулу следует глотать целой, не разламывая и не розжовуючи, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению действующего вещества.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна. Пациентам с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна(см. также раздел "Противопоказания").

Деть.

Учитывая показание препарат не предназначен для применения детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозину детям в возрасте до 18 лет не оценивали.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае внезапного снижения артериального давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это мероприятие не действует, нужно провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую пидтримуючу терапию. В результате высокой степени связывания тамсулозину с белками плазмы проведения гемодиализа является вряд ли целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних послабляющих средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

Побочные эффекты распределены за классами систем органов и частотой проявлений : часто(от ≥ 1/100 к < 1/10); нечасто(от ≥ 1/1000 к < 1/100); редко(от ≥ 1/10000 к < 1/1000); очень редко(< 1/10000); частота неизвестна(нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной систем:

часто: головокружение;

нечасто: головная боль;

редко: обморок.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто: ринит;

частота неизвестна: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: запор, диарея, тошнота и блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

нечасто: сыпь, зуд и крапивница;

редко: ангионевротический отек;

очень редко: синдром Стівенса‒Джонсона;

частота неизвестна: мультиформна эритема, ексфолиативний дерматит.

Со стороны репродуктивной системы:

нечасто: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции;

очень редко: приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения :

нечасто: астения.

Как и при применении других α-блокаторив, могут наблюдаться сонливость, нечеткость зрения, сухость в рту или отеки.

Случаи синдрома узкого зрачка, известного как интраоперационный синдром атонической радужки(ІСАР), во время операций по поводу катаракты были связаны с лечением тамсулозином.

Кроме вышеуказанных побочных реакций зафиксированы случаи фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку об отмеченных случаях сообщали спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозину в этом случае не может быть достоверно установлена.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это даст возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке вместе с инструкцией для медицинского приложения.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт VІІ/Aurobindo Pharma Limited - Unit VІІ.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

Специальная экономическая зона, ТСІІК, Плот № S1, Sy. № 411/Р, 425/Р, 434/Р, 435/Р и 458/Р, Грин Індастріал Парк, Полепаллі Віладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дістрікт, Штат Телангана, 509302, Индия/Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.