Ньюропентин®

Инструкция по применению

НЬЮРОПЕНТИН®

(NUROPENTINE®)

Состав

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентину;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), крахмал кукурузный, магнию стеарат, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, твердая желатиновая капсула: желатин, вода очищенная, железа оксид красен(Е 172), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером 1 с белым корпусом и крышкой красного цвета, что содержат порошок от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03А Х12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Габапентин - 1 -(аминометил) -циклогексаноцтова кислота - является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожная активность габапентину показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептического действия габапентину на сегодня неизвестен. Невзирая на то, что габапентин структурно подобный к ГАМК, его нет ГАМК-міметиком, поскольку не связывается ни из ГАМКA, ни из ГАМКB- рецепторами, не ингибуе обратное увлечение ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансамінази. Он не взаимодействует из потенциалзалежними натриевыми каналами, с бензодиазепиновими рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламину, ацетилхолину или опиатни рецепторы. Таким образом, габапентин владеет абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованные преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция быстрая. Биодоступность представляет приблизительно 60 %. Биодоступность не пропорциональная к дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и представляет при дозе 300 мг - 60 %, а при дозе 1600 мг - 30 %. Еда не влияет на фармакокинетику габапентину. Время достижения максимальной концентрации представляет 2-3 часы. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна к дозе. Фармакокинетика не изменяется при повторном приеме. Проходит через ГЕБ: у больных эпилепсией концентрация габапентину в спинномозговой жидкости представляет приблизительно 20 % от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения представляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизуеться. Не индуктирует окиснювальних ферментов печенки. Выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и в среднем представляет 5-7 часы у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально до уровня клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется корректировка дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которые находятся на гемодиализе.

Клинические характеристики

Показание

Эпилепсия.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных нападений со вторичным генерализованием или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Как монотерапия при лечении парциальных нападений со вторичным генерализованием или без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение периферической невропатической боли, такого как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Особенные меры безопасности

Необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, которые принимают противоэпилептические средства, и в случае необходимости назначать соответствующее лечение.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Невзирая на отсутствие указаний на судорожные нападения после прекращения приема габапентину, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептическое нападение.

Как и в случае применения других противосудорожных препаратов, у некоторых пациентов частота нападений может повыситься или могут появиться новые типы нападений при лечении габапентином.

Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов с рефрактерной эпилепсией, которые получали несколько противоэпилептических средств, редко является успешными.

Габапентин не считается эффективным при лечении первичных генерализуемых нападений, например абсансив, и может даже ухудшать такие нападения у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными нападениями, включая абсанс.

Больным с нарушением функции почек дозу габапентину подбирают в соответствии с клиренсом креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Риск развития некоторых побочных реакций(сонливость, периферические отеки, астения) может быть более высокий у пациентов возрастом свыше 65 лет сравнительно с пациентами младшего возраста.

Из-за отсутствия данных относительно влияния долгосрочной(свыше 36 недель) терапии габапентином на способность к учебе, интеллектуальные способности и развитие детей следует взвешивать преимущества длительной терапии относительно потенциальных рисков ее приложения.

Поскольку при использованные методу полуколичественного определения белка в моче с помощью тестовых полосок могут быть получены хибнопозитивни результаты, рекомендуется применение других методов для определения данного показателя(биуретовый, турбидиметричний и тому подобное).

При терапии противоэпилептическими средствами, включая габапентин, необходимо следить за развитием гиперчувствительности, индуктируемой медикаментами, с кожными и системными проявлениями и эозинофилией(DRESS- синдром). При появлении любых ранних клинических проявлений гиперчувствительности(лихорадка, лимфаденопатия), даже без очевидных кожных проявлений(сыпь), следует немедленно провести обследование пациента. Габапентин следует отменить, если не было установлено других этиологических факторов относительно развития DRESS - cиндрому.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Морфин. Клінічі исследования продемонстрировали, что одновременное применение габапентину и морфину приводило к росту AUC габапентину на 44 % сравнительно с данным показателем для габапентину, который применяли без морфина. По этой причине необходимо тщательным образом наблюдать по состоянию пациентов, которые принимают данные препараты для своевременного выявления признаков притеснения ЦНС, в частности сонливости. При их выявлении дозу габапентину или морфину нужно должным образом снизить.

Фенобарбитал, фенитоин, вальпроева кислота, карбамазепин. Взаимодействия между данными препаратами и габапентином не наблюдалось.

Фармакокинетика стабильной концентрации габапентину в плазме крови похожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые получают эти противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивы, которые содержат норэтиндрон та/або етинилестрадиол. Одновременный прием из габапентином не влияет на фармакокинетику препаратов.

Антацидные лекарственные средства, которые содержат алюминий и магний. Одновременный прием этих препаратов из габапентином приводит к уменьшению биодоступности габапентину на 24 %. Габапентин следует принимать не раньше чем через 2 часы после приема антацида.

Пробенецид не влияет на экскрецию габапентину почками.

Циметидин. Одновременный прием данного препарата из габапентином приводит к незначительному снижению почечной экскреции габапентину, что не является клинически значимым.

Особенности применения

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит маннит(Е 421), потому может делать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Поскольку потенциальный риск репродуктивной токсичности для человека неизвестен, габапентин не следует применять во время беременности, если только возможная польза такого лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, что находятся на грудном выкармливании, неизвестный, потому назначать габапентин в период кормления груддю следует только тогда, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

В случае необходимости лечения рекомендовано отказаться от кормления груддю.

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом.

В потомства матерей, которые получали лечение противоэпилептическими препаратами, риск врожденных пороков растет в 2-3 разы. Чаще всего сообщалось о таких изъянах развития, как заячья губа, изъяны развития со стороны сердечно-сосудистой системы и изъяна нервной трубки. Лечение несколькими противоэпилептическими препаратами может предопределять повышенный риск врожденных пороков развития сравнительно с монотерапией, по этой причине важно придерживаться монотерапии в тех случаях, когда это возможно. Консультация специалиста нужна женщинам, которые планируют беременность, или для женщин репродуктивного возраста, которые нуждаются проведения противоэпилептического лечения. Следует избегать резкого прекращения приема противоэпилептических препаратов, поскольку это может привести к резкому учащению/выраженности судом, который может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка. Задержка развития детей матерей, больных эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно отдифференцировать задержку развития, предопределенную генетическими причинами, социальными факторами, наличием эпилепсии у матери и проведением противоэпилептической терапии.

Риск, связанный с применением габапентину.

Невозможно определить, или связанное применение габапентину с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении во время беременности, поскольку во время беременности действие может вызывать как эпилепсия сама по себе, так и применение противоэпилептических препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Габапентин может слабо или умеренно влиять на способность руководить автомобилем и другими механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы. Даже если эти симптомы слабо или умеренно выражены, они могут быть потенциально опасными во время управления автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения и при условии увеличения дозы.

Способ применения и дозы

Для перорального застовування.

Габапентин можно принимать независимо от приема еды. Капсулу необходимо проглотить целой, запивая достаточным количеством жидкости(стакан воды).

В таблице 1 представлена схема титрования дозы препарата в начале лечения(для всех показаний), какая рекомендованная для взрослых пациентов и детей в возрасте от 12 лет(рекомендации относительно доз для детей в возрасте до 6 лет представлены ниже).

Таблица 1.

Схема начального титрования

Эпилепсия

Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозирование определяет врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью. Когда возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата, замене его альтернативным лекарственным средством, снижение дозы препарата следует проводить постепенно(минимум в течение одной недели).

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Эффективная доза габапентину представляет от 900 до 3600 мг на сутки(распределена на 3 приемы). Лечение можно начинать путем титрования дозы, как это описано в таблице 1, или из назначения 300 мг три раза на сутки в 1-й день. Дальше, в зависимости от индивидуального ответа пациента на терапию и ее переносимость, дозу препарата можно увеличивать каждые 2-3 дни на 300 мг/сутки до максимальной дозы 3600 мг/сутки. Для отдельных пациентов может быть нужным более медленное титрование дозы габапентину. Минимальное время до достижения дозы 1800 мг/сутки представляет одна неделя, дозы 2400 мг/сутки - в целом 2 недели, дозы 3600 мг/сутки - в целом 3 недели. Дозирование до 4800 мг/сутки хорошо переносилось в ходе длительных открытых клинических исследований. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часы для предупреждения развития судорог.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет

Лечения начинают с дозы 10-15 мг/кг/сутки. Эффективная доза представляет 25-35 мг/кг/сутки, достигается путем титрованиям в течение приблизительно 3 дней. Суточную дозу делят на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата - не больше 12 часов.

Необходимости в мониторинге концентрации габапентину в плазме крови для оптимизации лечения нет. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами без изменений плазменной концентрации габапентину или сывороточных концентраций других противоэпилептических лекарственных средств.

Невропатическая боль у взрослых.

Лечение можно начинать или из титрования дозы, как описано в таблице 1, или из назначения начальной дозы 900 мг на сутки, распределенной на три приема. Дальше, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать на 300 мг на сутки каждые 2-3 дни к максимальной дозе 3600 мг на сутки.

Для некоторых пациентов может быть нужным более медленное титрование дозы габапентину.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг на сутки отвечает 1 неделе, дозы 2400 мг на сутки - 2 недели, дозы 3600 мг на сутки - в целом 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часы.

Безопасность терапии длительностью дольше 5 месяцы при лечении периферического невропатического

боли не изучалась. При необходимости применения габапентину при лечении периферической невропатической боли больше 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

Рекоментації, что касаются назначения габапентину за всеми показаниями.

В случае пропуска дежурной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не раньше чем через 4 часы. В ином случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим положением организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентину следует титровать медленнее, путем применения врачебной формы в меньшей дозе или увеличения интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может быть нужное изменение дозирования в связи с вековым снижением функции почек(см. таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек или тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуется корегування дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2.

Дозы габапентину для взрослых в зависимости от функции почек

a Общую суточную дозу следует распределить на три приема. Снижение дозирования для пациентов с нарушениями функции почек(клиренс креатинина <79 мл/хв).

b Назначается в дозе 300 мг через день.

c Пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/хв суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально к клиренсу креатинина(например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/хв должны получать половину той суточной дозы, что получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/хв).

В случае необходимости применения габапентину в дозе меньше чем 300 мг на один прием нужно применять врачебные формы с соответствующим дозированием.

Пациенты, которые находятся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, которые находятся на гемодиализе и которые раньше никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, дальше - 200-300 мг габапентину после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дне, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, которые находятся на гемодиализе, пидтримуючу дозу

габапентину назначают в соответствии с рекомендациями, изложенных в таблице 2.

Дополнительно к пидтримуючеи дозе рекомендуется назначать 200-300 мг препарата после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Деть.

Габапентин показан как дополнительная терапия при лечении парциальных нападений со вторичным генерализованием или без нее у детей в возрасте от 6 лет. Габапентин показан как монотерапия при лечении парциальных нападений со вторичным генерализованием или без нее у детей в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Острой токсичности, которая угрожает жизни, не наблюдалось при передозировке габапентину до 49 г.

Симптомы передозировки : головокружение, двоение в глазах, нечеткость вещания, сонливость, заторможенность и легкая диарея. Передозировка габапентину, особенно в комбинации с другими депрессантами ЦНС, может привести к запятой.

Лечение симптоматическое. Сниженное всасывание габапентину в высших дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Невзирая на то, что габапентин может быть изъят путем гемодиализа, полученный опыт говорит о том, что обычно в этом нет потребности. Однако пациентам с тяжелым нарушением функции почек показанный гемодиализ.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : вирусные инфекции, инфекции, пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции сечевидильной системы, отит среднего уха.

3 стороне крови и лимфы : лейкопения, тромбоцитопения.

3 стороне иммунной системы : аллергические реакции(включая крапивницу), синдром гиперчувствительности с системными проявлениями, которые могут включать такие симптомы, как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и тому подобное.

Метаболические нарушения: анорексия, усиление аппетита, увеличения массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Со стороны психики: враждебность, агрессивное поведение, спутывание сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

3 стороне нервной системы : сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезия, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, послабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, двигательные нарушения(хореоатетоз, дискинезия, дистония).

3 стороне органов зрения : диплопия, амблиопия.

3 стороне органов слуха : вертиго, звон в ушах.

3 стороне сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, ощущения сердцебиения.

3 стороне дыхательной системы : ринит, фарингит, диспноэ, бронхит, кашель.

3 стороне пищеварительной системы : тошнота, блюет, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость в рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, изменение состояния зубов, метеоризм, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина, повышения активности печеночных трансаминаз

3 стороне кожи и подкожной клетчатки : отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акнет, мультиформна экссудативная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, ангионевротический отек, аллопеция.

3 стороне опорно-двигательного аппарата : миалгия, артралгия, боль в спине, посмикування мышц, миоклонус.

3 стороне сечевидильной системы : недержание мочи, острая почечная недостаточность.

3 стороне репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушения поступи, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализуемые отеки, реакция отмены(беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Другое: травмы, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, которые находятся на гемодиализе.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 капсулы в блистере. По 1, по 3 или по 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

СП- 289(A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.