Норфлоксацин-Здоров'я

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит норфлоксацину 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; натрию кроскармелоза; крахмал картофельный; кросповидон; кальцию гидрофосфат; тальк; кальцию стеарат; гипромелоза; коповидон; лактоза, моногидрат; полиетиленгликоль 4000; титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого к белому с желтоватым оттенком цвету. На поперечном разрезе видные два слоя.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Норфлоксацин. Код АТХ J01M A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Синтетический антибактериальный препарат фторхинолонового ряда с широким спектром антимикробного действия.

Механизм действия предопределен притеснением синтеза бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты(ДНК) за счет влияния на фермент ДНК-гіразу.

Основной частью спектра действия норфлоксацину является влияние на Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективный относительно патогенных микроорганизмов, которые вызывают инфекции мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, норфлоксацин может быть эффективный относительно патогенных микроорганизмов, которые вызывают воспаления тонкого кишечнику, таких как Escherichia coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активный относительно отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum. Следует ожидать высших уровней резистентности относительно Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.

Норфлоксацин неэффективный относительно облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов C. perfringens) и Peptostreptococcus spp., а также относительно Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацину с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными препаратами, такими как пенициллины, цефалоспорини, тетрациклини, макролидни антибиотики, аминогликозиды, сульфаниламиды и 2,4-дигидропиримидини или комбинациями этих субстанций(например, ко-тримоксазолом).

Метицилінрезистентні стафилококки по большей части стойкие к фторхинолонив.

Фармакокинетика.

Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата представляет 30-40 %. Прием еды замедляет всасывание. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов после приема. Т½ норфлоксацину представляет почти 4 часы; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. Приблизительно 14 % принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, мочи и желчи. Почти 30 % принятой дозы препарата выводится из организма в неизменном состоянии с мочой в течение 24 часов. Приблизительно 30 % принятой дозы норфлоксацину выводится из организма через желудочно-кишечный тракт.

Клинические характеристики

Показание

Острые и хронические(усложненные или неускладнени) инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей(цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекции мочевыводящих путей, связанные с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой формой нейтропении.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/производных хинолону.

Наличие в анамнезе тендинита или разрывов сухожилий, которые связаны с лечением производными хинолону в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Норфлоксацин ингибуе изофермент CYP1A2, который может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, какие метаболизуються с помощью этого изоферменту.

Нітрофурантоїн. В условиях in vitro показанный антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, потому необходимо избегать их совместимого приложения.

Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацину в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин. Возможное повышение уровня теофиллина в плазме крови больных при его одновременном приложении из норфлоксацином, а также усиление развития побочных эффектов, вызванных норфлоксацином. Поэтому при условиях одновременного применения норфлоксацину и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости откорректировать дозирование.

Кофеин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, подавляет дегидратацию кофеина, который может привести к уменьшению выделения и увеличению Т½ кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении препаратов, которые содержат кофеин(болеутоляющие средства).

Циклоспорин. При одновременном приложении из норфлоксацином возможное увеличение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и, при необходимости, соответственно откорректировать дозирование.

Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может потенцировать действие перорального антикоагулянту варфарину или его производных(например, фенпрокумону, аценокумаролу), потому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновий время или другие параметры коагуляции.

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в одиночных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении с применением антибиотиков, потому при одновременном применении норфлоксацину и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.

Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов из фенбуфеном может быть причиной эпилептических нападений, потому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.

Клозапин, ропинирол. Если начинать или прекращать прием норфлоксацину, может понадобиться коррекция дозы клозапину или ропиниролу для пациентов, которые уже принимают эти препараты.

Тизанідин. Не рекомендуется одновременный прием тизанидину и норфлоксацину.

Глибенкламид. Одновременный прием хинолонов, включая норфлоксацин, из глибенкламидом(производное сульфонилсечевини) может повлечь тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Диданозин. Препараты, которые содержат диданозин, не следует принимать вместе с норфлоксацином или в течение 2 часов после приема норфлоксацину, потому что такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацину в сыворотке крови и мочи.

Нестероидные противовоспалительные средства(НПЗЗ). Одновременный прием НПЗЗ с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных нападений. Поэтому норфлоксацин следует принимать с осторожностью лицам, которые одновременно принимают НПЗЗ.

Разные препараты(препараты железа, антацидные средства и препараты, которые содержат магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, поливитаминные препараты, которые содержат кальций, не следует применять вместе с норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацину, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и мочи. Это также касается питательных растворов, применяемых внутренне, и большинства молочных продуктов(молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

Особенности применения

При применении препарата, как и других препаратов группы хинолонов, возможное повышение фоточувствительности, потому во время лечения необходимо избегать длительных и сильных влияний солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечения следует прекратить.

При применении норфлоксацину, как и других хинолонов, изредка возможные случаи возникновения тендинита та/або разрывов сухожилия(особенно ахиллового сухожилия), к чему наиболее склонные пациенты пожилого возраста и пациенты, которые получают лечение с применением кортикостероидов. Из-за этого при возникновении первых признаков боли или воспаления в суставах пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии суставы, которые тревожат, и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинита или разрыва сухожилия, лечения с применением норфлоксацину необходимо прекратить.

Препарат следует использовать только тогда, когда есть преобладающая клиническая потребность у пациентов с известной эпилепсией или заболеваниями, которые снижают порог судорожной готовности. Судороги были зарегистрированы в редких случаях у пациентов, которые получали норфлоксацин. Норфлоксацин может привести к обострению и углублению симптомов у пациентов с известными или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями та/або смущением. В случае возникновения судорожных нападений, лечения норфлоксацином должен быть прекращен.

При применении препарата может проявиться злокачественная миастения(недиагностирована перед началом лечения), которая может повлечь опасную для жизни недостаточность дыхательных мышц.

При возникновении одышки во время лечения норфлоксацином следует принять соответствующие неотложные меры.

При применении норфлоксацину, как и других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази фосфата.

Очень редко некоторые хинолоны могут повлечь увеличение интервала QT на электрокардиограмме и нечастые случаи аритмии(включая чрезвычайно редкие случаи трепетания-мерцания желудочков). Как и при применении других препаратов, способных увеличивать интервал QT, норфлоксацин нужно применять с осторожностью при лечении пациентов с неоткорректированным электролитным дисбалансом(например гипокалиемией, гипомагниемиею), заболеваниями сердца(например сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, брадикардией), врожденным синдромом продленного интервала QT или пациентов, которым проводится сопутствующее лечение с помощью противоаритмичных средств Іа или ІІІ класса.

Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, нужно применять с осторожностью пациентам, которые принимают цизаприд, макролиды, антипсихотические средства, трициклични антидепрессанты или в которых в личном или семейном анамнезе есть увеличение интервала QT.

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительные к лекарственным средствам, которые продлевают интервал QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении фторхинолонив, включая норфлоксацин, в этих популяциях.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью соотношения риск/польза при применении норфлоксацину должна быть тщательным образом взвешена для пациента. Мочевая концентрация норфлоксацину может быть снижена у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку норфлоксацин преимущественно выводится почками.

В случае длительного лечения, следует контролировать возникновение кристалурии. Невзирая на то, что кристалурия не ожидается при нормальных условиях с режимом дозирования 400 мг 2 разы на день, в качестве меры пресечения ежедневную рекомендованную дозу не следует превышать и должно быть обеспеченное потребление достаточного количества жидкости для обеспечения надлежащего состояния гидратации и адекватной сечевидильной функции.

Возникновение тяжелой и длительной диареи под время или после терапии может быть свидетельством псевдомембранозного колита, который наблюдается очень редко. В таких случаях терапия должна быть немедленно прекращенная и соответствующая терапия(например, ванкомицин, 4 х 250 мг перорально) должна быть начата. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны.

О холестатическом гепатите обычно сообщается при лечении норфлоксацином. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если развиваются признаки и симптомы болезни печенки, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе при нажатии.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Норфлоксацин следует принимать за 2 часы до или через 4 часы после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, которые содержат кальций, питательных растворов, которые применяют внутренне, и молочных продуктов.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

Норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери, потому в случае необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым натощак, запивая водой, или во время еды. Препарат лучше принимать дважды на сутки(утром и вечером), но можно принимать 1 раз в сутки(в одно и то же время).

Дозирование зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, потому перед началом лечения необходимо проверить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину. Однако лечение можно начать до того, как будут полученные результаты исследований на чувствительность. В этом случае к началу плановой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей к норфлоксацину.

Дозирование.

* Некоторые симптомы инфекции мочевыводящих путей(печиння во время мочеиспускания, повышения температуры, боль) купируются уже через 1-2 дни, однако лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями.

** Если желательный терапевтический эффект достигается в течение первых 4 недель, доза препарата может быть уменьшена до 1 таблетки(400 мг) на сутки.

*** Данные относительно длительности лечения свыше 8 недель доныне отсутствуют.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью. Препарат можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При клиренсе креатинина, что меньший или представляет 30 мл/хв, рекомендованная доза препарата не должна превышать 1 таблетку(400 мг) на сутки.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу препарата.

Деть

Препарат противопоказан для применения детям.

Передозировка

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение: в случае острой передозировки пациент должен сразу выпить раствор, который содержит кальций, если бы превратить норфлоксацин в комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве. Пациента необходимо тщательным образом обследовать и в случае необходимости назначить пидтримуюче симптоматическое лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия; очень редко при приеме некоторых препаратов группы хинолонов, в том числе норфлоксацину, может возникать продленный интервал QT и желудочковая аритмия(в том числе пируетна желудочковая тахикардия); снижение артериального давления, обморок, васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, эозинофилия, нейтропения, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, повышенная утомляемость, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессия, обеспокоенность, раздражительность, эйфория, дезориентация, смущение, полинейропатия, включая синдром Гійєна-Барре, эпилептиформные нападения, гипестезия, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, горечь в рту, тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея, псевдомембранозный энтероколит(при длительном приложении), умеренная гастралгия, изжога, панкреатит.

Со стороны сечевидильной системы: кристалурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожный зуд, высыпание, отеки, екзантема, петехии, геморрагические буллы и папулы с образованием корки как проявлению задействования сосудов(васкулит).

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : артралгия, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит. Очень редко - воспаление ахиллового сухожилия, которое может привести к разрыву ахиллового сухожилия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; в одиночных случаях - ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Изменения лабораторных показателей : увеличение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминази, глутамат-піруват-трансамінази и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Другие: влагалищный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, одышка, дисгевзия.

Псевдомембранозный колит. В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос относительно прекращения лечения норфлоксацином и немедленно начать соответствующее лечение побочной реакции(например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых клинически доказана). При этом не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности(например, анафилаксия). При возникновении подобных реакций лечения норфлоксацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры(например, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков, в случае необходимости - искусственная вентиляция легких).

Возникновение эпилептиформных нападений. В подобных случаях необходимо принять обычные соответствующие неотложные меры(например, поддержание свободными дыхательных путей, введения противосудорожных препаратов, в частности диазепаму или барбитуратов).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.