Нимесин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НІМЕСИН®

(NIMESYN)

Состав

действующие вещества:

1 таблетка содержит нимесулиду 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрию кроскармелоза; кремнию диоксид коллоидный безводен; крахмал кукурузный; повидон; натрию докузат; полисорбат- 80; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, с черточкой с одной стороны, свитло-жовтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Код АТХ М01А X17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Німесин® - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидив, который обнаруживает противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающее действие. Лечебное действие предопределено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибиции циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека Німесин® хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часы. До 97,5 % нимесулиду связывается с белками плазмы крови. Німесулід активно метаболизуеться в печенке с участием CYP2C9, изоферменту цитохрома Р450. Основным метаболитом есть парагидроксипохидне, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Німесулід выводится из организма с мочой - около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизованому виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокінетичний профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли, первичной дисменореи. Німесулід следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулиду нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гіперергічні реакции в анамнезе(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, которые сопровождаются кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелые нарушения функции почек.

Нарушение функции печенки.

Больные с повышенной температурой тела та/або гриппоподобными симптомами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSRIs) : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензину-ИИ.

НПЗЗ могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, является оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет Німесин® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия, и меньшей мерой - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместимое применение фуросемида и Німесину® у больных с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожность.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и меньшей мерой на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулиду и фуросемиду приводит к уменьшению(приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация-время(AUC) " и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса.

Фармакокінетичні взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Німесину® больным, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении из Німесином® лекарств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужная осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 часы до или менее чем за 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз, к которым принадлежит нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринив.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследование in vitro засвидетельствовали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Невзирая на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, отмеченные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения.

Нежелательные побочные эффекты можно возвести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Німесулід следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулиду необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печенки во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным следствием. Больные, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печенки, такие как анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, в которых данные лабораторных анализов функции печенки отклоняются от нормы, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулиду таким больным противопоказанное. Во время лечения Німесином® больной должен воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего приложения и других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфорации в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мисопростолу или ингибиторов протонного насосу. Больные с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду. В случае возникновения у больных, которые получают Німесин®, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечения препаратом следует прекратить.

НПЗЗ с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулиду с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может повлечь обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта

Больные с артериальной гипертензией та/або сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность сделать вывод о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом следует действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечения нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль через возможность развития кровотечений и перфорации пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть летально опасные, например, ексфолиативний дематит, синдром Стивена-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при раньше назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Німесин® необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Німесин® содержит лактозу, потому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Нарушение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность та/або развитие плода. Даны, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применения препаратов, которые подавляют синтез простагландина, может увеличивать риск непроизвольного аборта, возникновения у плода изъянов сердца и гастрошизиса. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, которые подавляют синтез простагландинов, нимесулид может повлечь преждевременное закрытие боталовой пролива. Абсолютное развитие аномалии сердечно-сосудистой системы повысилось из менее чем 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид под время И и II триместрах беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в И и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В ІІІ триместре беременности применения ингибиторов синтеза простагландина может привести к развитию в плода:

· пневмокардиального токсичного поражения(с преждевременным закрытием артериального пролива и гипертензией в системе легочной артерии);

· дисфункции почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием олигурии и маловодья;

У матери и плода на последних сроках беременности

· увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

· существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности младенцев;

· пригничувальний влияние на сократительную деятельность матки, которая может привести к задержке или удлинению периода родов;

· Растет риск возникновения периферического отека.

Учитывая вышеуказанное нимесулид противопоказанный в ІІІ триместре беременности.

Применение нимесулиду может ухудшить фертильную функцию у женщин, потому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые имеют проблемы с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, употребление нимесулиду следует прекратить.

Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, его приложение противопоказано в период кормления груддю.

Если беременность установлена во время применения нимесулиду, то врача необходимо об этом проинформировать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния нимесулиду на способность руководить автотранспортом или механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулиду у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Німесин® рекомендовано употреблять после приема еды.

Максимальная длительность курса лечения Німесином® - 15 сутки.

Взрослые. 100 мг нимесулиду(1 таблетка) 2 разы на сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Деть в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/год) является противопоказанием к применению.

Деть.

Німесин® детям в возрасте до 12 лет противопоказанный.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы, как правило, оборотные при пидтримуючий терапии. Возможное возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, притеснения дыхания, запятой, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидни реакциях при применении терапевтических доз НПЗЗ и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и пидтримуюче. Данных о выведении нимесулиду с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы крови(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. В случае наличия симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам можно назначить: искусственное вызывание блюющего та/або прием активированного угля(60-100 г для взрослых) та/або прием осмотического послабляющего средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными в результате высокой степени связывания нимесулиду с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печенки.

Побочные реакции

Приведенные даны о побочных реакциях получены на основании проведения клинических исследований и постмаркетинговых исследований.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) наблюдаются реакции со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны пищеварительного тракта: возможное возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у больных преклонных лет; диарея, тошнота, блюет, метеоризм, гастрит, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, опорожнение черного цвета, кровавое блюет, язвенный стоматит, обострение колитив и болезнь Крона.

Со стороны печенки и жовчевидильной системы : увеличение уровней ферментов печенки, гепатит, мгновенный(фульминантний) гепатит с летальным следствием, в том числе, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и ее придатков : зуд, сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, отек, ангионевротический отек, полиморфная эритема, образование пузырей, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность артериальная гипертензия, геморагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения : одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Расстройства со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные ужасающие сновидения.

Нарушение со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейє).

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, расстройства зрения.

Со стороны слухового аппарата и лабиринта : вертиго(головокружение).

Зажигательные нарушения и местные реакции на препарат: отек, недомогание, астения, гипотермия.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботичних осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 10 блистеры в картонной пачке. По 10 таблетки в блистере из фольги алюминиевой.

По 1 или 10 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(Ві), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ІH - 509 301, Индия /

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India