Нимелган

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НІМЕЛГАН

(NIMELGAN)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 саше по 2 г гранул содержит нимесулиду 100 мг;

вспомогательные вещества: макроголу цетостеариловий эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводная лимонная, ароматизатор "Апельсин".

Врачебная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: свитло-жовтий зернистый порошок с апельсиновым запахом, после частичного растворения цвет суспензии белый или свитло-жовтий.

Фармакотерапевтична группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Німесулід - нестероидное противовоспалительное средство(НПЗЗ) группы метансульфонанилидив, который делает противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулиду предопределено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибування циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часы. До 97,5 % нимесулиду связывается с белками плазмы крови. Німесулід активно метаболизуеться в печенке при участии CYP2C9, изоферменту цитохрома Р450. Основным метаболитом есть парагидроксипохидна, которая также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Німесулід выводится из организма с мочой - приблизительно 50 % принятой дозы. Около 29 % принятой дозы выводится с калом в метаболизованому виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокінетичний профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Німесулід следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулиду нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата.

Гіперергічні реакции в анамнезе(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, которые сопровождаются кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печенки.

Повышенная температура тела та/або гриппоподобные симптомы.

ІІІ триместр беременности или период кормления груддю.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды. Повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты. НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина ІІ.

НПЗЗ могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) в случае общего применения ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, является оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию необходимо тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и меньшей мерой - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Общее применение фуросемида и нимесулиду больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожность.

Известно, что нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и меньшей мерой, - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулиду и фуросемиду приводит к уменьшению(приблизительно на 20 %) площади под кривой концентрация-время(AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокінетичні взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к повышению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулиду больным, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении из нимесулидом препаратов, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужная осторожность, если нимесулид назначают меньше чем через 24 часы до или меньше чем за 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым принадлежит нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринив.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследование in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Не принимая во внимание то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, отмеченные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно возвести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПЗЗ может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печенки во время лечения препаратами нимесулиду, в том числе с летальным следствием. Больные, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печенки, такие как анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, в которых данные лабораторных анализов функции печенки отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулиду таким больным противопоказанное. Во время лечения нимесулидом больной должен воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2.

Больные, которые принимают нимесулид и в которых появились гриппоподобные симптомы, должны прекратить его приложение.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростолу или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, СІЗЗС, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду.

В случае возникновения у больного, который получает нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения препаратом следует прекратить.

НПЗЗ с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулиду с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут повлечь обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией та/або сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Даны о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например инфаркту миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действуют перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.

Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечения нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо установить тщательное наблюдение через возможность развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при раньше назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Німесулід необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Німесулід содержит сахарозу, потому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарази-изомальтази.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность та/або развитие плода. Даны, полученные в ходе исследований, дают возможность сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применения препаратов, которые подавляют синтез простагландина, может увеличить риск непроизвольного аборта, возникновения у плода изъянов сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился из менее чем 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид под время И и ІІ триместров беременности без неотложной надобности. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в И и ІІ триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию в плода:

- пневмокардиального токсичного поражения(с преждевременным закрытием артериального пролива и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункции почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья.

У матери и плода в конце беременности возможно:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- притеснение сократительной деятельности матки, которая может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказанный в ІІІ триместре беременности.

Как и НПЗЗ, что подавляют синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности.

Исследование на животных. Достоверных данных относительно применения нимесулиду беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместрах беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, его приложение противопоказано в период кормления груддю.

Німесулід может ухудшить фертильную функцию у женщин, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулиду. Если беременность установлена во время применения нимесулиду, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния нимесулиду на способность руководить автотранспортом или другими механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулиду у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется применять после приема еды.

Максимальная длительность курса лечения Німелганом - 15 сутки.

Взрослые: 100 мг нимесулиду(1 саше) 2 разы на сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста : коррекция дозы не нужна.

Деть в возрасте от 12 лет: коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек : для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/год) есть противопоказанням для применения Німесуліду.

Содержимое пакета высыпать в стакан, растворить водой и принимать перорально.

Деть.

Німесулід детям в возрасте до 12 лет противопоказанный.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы, как правило, оборотные при пидтримуювальний терапии. Возможное возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, притеснения дыхания, запятой, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидни реакциях при применении терапевтических доз НПЗЗ и при их передозировке.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Данных о выведении нимесулиду с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы крови(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание блюющего та/або прием активированного угля(60-100 г для взрослых), та/або прием осмотического послабляющего средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными в результате высокой степени связывания нимесулиду с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печенки.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны системы крови : анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные ужасные сновидения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, енцефалоптия(синдром Рейє).

Со стороны органов зрения : нечеткое зрение, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха : вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка, боль в животе, диспепсия, стоматит, опорожнение черного цвета.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровней ферментов печенки; гепатит; мгновенный(фульминантний) гепатит с летальным следствием, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: зуд, высыпание, повышение потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.

Чаще всего при применении НПЗЗ наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможное возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов : тошнота, блюет, пронос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, опорожнение черного цвета, кровавое блюет, язвенный стоматит, обострение колитив и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПЗЗ.

Очень редко при применении НПЗЗ могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Данные исследований свидетельствуют о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и длительном приложении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботичних осложнений, например инфаркту миокарда или инсульта.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

В саше из кашованой фольги.

По 10, 20, 30 саше в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ", Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Киевская обл., Киево-святошинский р-н, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИМЕЛГАН

(NIMELGAN)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 саше по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводная лимонная, ароматизатор "Апельсин".

Лекарственная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

Светло- желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом, после частичного растворения цвет суспензии белый или светло- желтый.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство(НПВС) группы метансульфонанилидов, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесулида обусловлено тем, что вон взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека нимесулид хороший всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - вот 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочей - приблизительно 50 % вот принятой дозы. Около 29 % вот принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. только 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль в пациентов пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики

Показания

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к дорогому компоненту препарата.

Гиперергические реакции, в анамнезе(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или вторых нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение вторых веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно- кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечения или вторых кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертываемости крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами.

ІІІ триместр беременности или период кормления грудью.

Детский возраст до 12 течение.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС) : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводит тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина ІІ.

НПВС могут ослабят действие диуретиков и вторых антигипертензивных препаратов. В некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например, в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимесулида больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

В здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на введение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению(приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация-время"(AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия со вторыми лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводит контроль уровня лития в плазме крови.

Нэт клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа к или меньше чем за 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения эго токсичности.

Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Влияние вторых препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Не смотря на то, что эти взаимодействия были обнаружены в плазме крови, обозначенные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя саму меньшую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения(уменьшения симптоматика заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться вот употребления алкоголя. Применение НПВС может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов в пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения препаратами нимесулида, в том числе с летальным исходом. Больные, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, в которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются вот нормальных значащийся, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения нимесулидом больной должен воздерживаться вот применения вторых аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения вторых НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы - 2.

Больные, принимающие нимесулид и в которых появились гриппоподобные симптомы должны прекратить эго применение.

В больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали в больного при применении каких-либо вторых НПВС(без срока давности). Риск подобных представлен увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС в больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также в больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с самой меньшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или вторых препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о каких-либо необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, СИОЗС, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения в больного, получающего Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

НПВС с осторожностью нужно назначат больным с болезнью Крона или со неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, так как нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида со вторыми лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и вторых заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Есть данные о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркту миокарда и инсульту. Для исключения черточка возникновения таких представлен при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролированной артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид нужно назначат после тщательной оценки состояния. Таким же образом дают перед назначением препарата больным с факторами черточка развития сердечно- сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначат с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо установит тщательное наблюдение из-за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Так как нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, эго следует с осторожностью назначат больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно- сосудистых заболеваний.

Были сообщения об очень редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения в пациентов значительно увеличивается. Нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражения слизистых оболочек и вторых аллергических проявлен.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, которые находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначат нимесулид.

Нимесулид содержит сахарозу, поэтому эго не следует назначат больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы - галактозы или недостаточностью сахаразы - изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландина может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные в ходе исследований, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, угнетающих синтез простагландина, может увеличить риск непроизвольного аборта, возникновения в плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем на 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид во время И и ІІ триместров беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в И и ІІ триместрах беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию в плода:

- пневмокардиального токсического поражения(с преждевременным закрытием артериальных проливов и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункции почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодия.

В матери и плода в конце беременности возможно:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- угнетение сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Как и НПВС, угнетающие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова пролив, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Увеличивается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности в младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Достоверных данных относительно применения нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, так что, назначат нимесулид в I и II триместрах беременности не рекомендуется. Так как неизвестно, проникает нимесулид ли в грудное молоко, эго применение противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию в женщин, поэтому эго не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или вторыми механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида в пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться вот управления автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу на протяжении самого короткого времени. Рекомендуется применять после приема еды.

Максимальная длительность курса лечения Нимелганом - 15 суток.

Взрослые: 100 мг нимесулида(1 саше) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не нужна.

Дети старше 12 течение: коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина <30 мл/время) является противопоказанием для применения нимесулида.

Содержимое пакета высыпать в стакан, растворить водой и принимать перорально.

Дети.

Нимесулид детям до 12 течение противопоказан.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Данных о выведении нимесулида при помощи гемодиализа нет, но если взять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после эго приема пациентам можно назначит искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля(60-100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные кошмарные сны.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалоптия(синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка, боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнения черного цвета.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровней ферментов печени; гепатит; мгновенный(фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержание мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения : отек, недомогание, астения, гипотермия.

Чаще всего при применении НПВС наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно в больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, испражнения черного цвета, кровавая рвота, стоматит с изъязвлениями, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПВС.

Очень редко при применении НПВС могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Данные исследований свидетельствуют о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению черточка возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

В саше из кашированной фольги.

По 10, 20, 30 саше в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ", Украина.

Местонахождение производителя и адресов места внедрения эго деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.