Нимедар

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НІМЕДАР

(NIMEDAR)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 одиндозовый пакет по 2 г гранул содержит нимесулиду 100 мг;

вспомогательные вещества: полиетиленгликолю цетостеариловий эфир, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый, сахар кристаллический.

Врачебная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулы от свитло-жовтого к желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат Німедар - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидив, который обнаруживает противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата Німедар предопределено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибиции циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека Німедар хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часы. К 97,5% нимесулиду связывается с белками плазмы. Німесулід активно метаболизуеться в печенке при участии CYP2C9, изоферменту цитохрома Р 450. Основным метаболитом есть парагидроксипохидна, которая также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Німесулід выводится из организма с мочой - около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизованому виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокінетичний профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Німесулід следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулиду нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказание

Гиперчувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гіперергічні реакции в анамнезе(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ).

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, которые сопровождаются кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелые нарушения функции почек.

Нарушение функции печенки.

Повышенная температура тела в больного та/або гриппоподобные симптомы.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Детский возраст до 12 лет.

Третий триместр беременности и период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина ІІ.

НПЗЗ могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) в случае совместимого применения ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, является оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет препарат Німедар совместимо с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и меньшей мерой - относительно выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместимое применение фуросемида и Німедару больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожность.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и меньшей мерой, - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулиду и фуросемиду приводит к уменьшению(приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация/время"(AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокінетичні взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. В случае назначения препарата Німедар больным, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении с препаратом Німедар лекарств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужная осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часы до или меньше чем за 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым принадлежит нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринив.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследование in vitro засвидетельствовали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Невзирая на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, отмеченные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно возвести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печенки во время лечения, в том числе с летальным следствием, при применении препаратов нимесулиду. Больные, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печенки, такие как анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, и больные, в которых данные лабораторных анализов функции печенки отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулиду таким больным противопоказанное. Во время лечения препаратом Німедар больной должен воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2.

Больные, которые применяют нимесулид, при появлении гриппоподобных симптомов должны прекратить его приложение.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростолу или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, в первую очередь о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые повышают риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду.

В случае возникновения у больного, который получает Німедар, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения препаратом следует прекратить.

НПЗЗ с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулиду с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может повлечь обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией та/або сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность сделать вывод о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут вызывать возникновение артериальных тромботичних эпизодов, например инфаркту миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Это также касается больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например: артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечения нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо тщательным образом наблюдать через возможность развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например: ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. Если в течение первого месяца ранее назначенного курса лечения возникали такие реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Препарат Німедар необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится

на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность та/або развитие плода. Даны, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применения препаратов, которые подавляют синтез простагландина, увеличивает риск самовольного аборта, возникновения у плода изъянов сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается из менее чем 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместру беременности без крайней необходимости. В случае назначения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут повлечь развитие в плода:

- пневмокардиального токсичного поражения(с преждевременным закрытием артериальных проливов и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункции почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья.

У матери и плода в конце беременности возможно:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- подавление сократительной деятельности матки, которая может привести к задержке или удлинению родов.

Поэтому нимесулид противопоказанный в третьем триместре беременности.

Применение нимесулиду может ухудшить фертильную функцию у женщин, потому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулиду. Если беременность установлена во время применения нимесулиду, то врач должен быть об этом проинформирован.

Поскольку НПЗЗ подавляют синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Даны о возникновении почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных довели атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных относительно применения нимесулиду беременным не существует.

Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, его приложение противопоказано в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния нимесулиду на способность руководить автотранспортом или другими механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулиду у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется употреблять после приема еды.

Максимальная длительность курса лечения препаратом Німедар - 15 сутки.

Взрослые. 100 мг нимесулиду(1 одиндозовый пакет) 2 разы на сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Деть в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/год) является противопоказанием к применению Німедару.

Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают перорально.

Деть.

Препарат Німедар детям в возрасте до 12 лет противопоказанный.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы, как правило, оборотные при поддерживающей терапии. Возможное возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, притеснения дыхания, запятой, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидни реакциях при применении терапевтических доз НПЗЗ и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировка симптоматическая и поддерживающая. Данных о выведении нимесулиду с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы(к 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 год после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание блюющего та/або прием активированного угля(60-100 г для взрослых), осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными через высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печенки.

Побочные реакции

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Из глазу психики : ощущение страха, нервозность, ночные ужасные сновидения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейє).

Со стороны органов зрения : нечеткое зрение, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха : вертиго(головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны респираторной системы и органов средостиння : одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, блюет, запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация желудка или 12-павшей кишки, боль в животе, стоматит, опорожнение черного цвета, кровавое блюет, язвенный стоматит, обострение колитив и болезни Крона.

Со стороны печенки и жовчевидильной системы : увеличение уровня ферментов печенки, гепатит, мгновенный(фульминантний) гепатит, с летальным следствием, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, сыпь, эритема, дерматит, образование пузырей, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, повышенная потливость.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к возникновению артериальных тромботичних осложнений, например инфаркту миокарда или инсульта.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 г гранул одиндозовом пакете; по 9 или по 15, или по 30 пакеты в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИМЕДАР

(NIMEDAR)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 однодозовый пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый, сахар кристаллический.

Лекарственная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулы вот светло-желтого к желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат Нимедар - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, которое оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата Нимедар обусловлено тем, что вон взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибиции циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека Нимедар хороший всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р 450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - вот 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочей - около 50 % вот принятой дозы. Около 29 % вот принятой дозы выводится с калом в метаболизированом виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль в пациентов пожилого возраста не меняется.

Клинические характеристики

Показания

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нимесулиду или к дорогому компоненту препарата.

Гиперергические реакции в анамнезе(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или вторых нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение вторых веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Желудочно- кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим применением нестероидных противовоспалительных средств(НПВС).

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или вторых кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелые нарушения функции почек.

Нарушение функции печени.

Повышенная температура тела в больного и/или гриппоподобные симптомы.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Детский возраст до 12 течение.

Третий триместр беременности и период кормления грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводит тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина II.

НПВС могут ослабят действие диуретиков и вторых антигипертензивных препаратов. В некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) при совместном применени ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет препарат Нимедар совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени - относительно выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимедара больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

В здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению(примерно на 20 %) площади под кривой "Концентрация/время"(AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия со вторыми лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС снижают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении препарата Нимедар больным, которые получают терапию препаратами лития, следует регулярно проводит контроль уровня лития в плазме.

Нэт клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном применении с Нимедаром лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 часа к или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение эго токсичности.

Благодаря влиянию на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Влияние вторых препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться вот употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов в пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения, в том числе с летальным исходом, при применении препаратов нимесулида. Больные, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, и больные, в которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются вот нормальных значащийся, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения препаратом Нимедар больной должен воздерживаться вот применения вторых аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения вторых НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы - 2.

Больные, которые применяют нимесулид, при появлении гриппоподобных симптомов должны прекратить эго применение.

В больных пожилого возраста частота нежелательных реакций на НПВС повышена, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали в больного при применении любых вторых НПВС(без срока давности). Риск подобных представлен увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС в больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также в больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или вторых препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростола или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, в первую очередь о кровотечении. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые повышают риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения в больного, который получает Нимедар, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

НПВС с осторожностью нужно назначат больным с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида со вторыми лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и вторых заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут вызвать возникновение артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения черточка возникновения таких представлен при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначат только после тщательной оценки состояния. Это также касается больных с факторами черточка развития сердечно- сосудистых заболеваний, например: артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарной диабет, курение.

Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначат с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо тщательно наблюдать, так как возможно развитие кровотечений и перфораций желудочно-кишечного тракта, ухудшение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, эго следует с осторожностью назначат больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно- сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если в течение первого месяца ранее назначенного курса лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения в пациентов значительно увеличивается. Препарат Нимедар необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и вторых аллергических проявлен.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначат нимесулид.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновения в плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается с менее чем 1% примерно к 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае назначения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию в плода:

- пневмокардиального токсического поражения(с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункции почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодия;

В матери и плода в конце беременности возможно:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию в женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначат женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Так как НПВС, угнетают синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталовой пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Есть данные о возникновении почечной недостаточности в новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных досказали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных относительно применения нимесулида беременным не существует.

Поскольку неизвестно, проникает нимесулид ли в грудное молоко, эго применение противопоказано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или вторыми механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида в пациентов возникает головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться вот управления автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, необходимо применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимедар - 15 суток.

Взрослые. 100 мг нимесулида(1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Дети в возрасте вот 12 течение. Коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/ч) является противопоказанием к применению Нимедара.

Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают перорально.

Дети.

Препарат Нимедар детям до 12 течение противопоказан.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС) обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часа после эго приема пациентам можно назначит искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля(60-100 г для взрослых), осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы.

Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Со стороны психики: чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго(головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны респираторной системы и органов средостения: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация желудка или 12-перстной кишки, боль в животе, стоматит, испражнения черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыделительной системы: увеличение уровня ферментов печени, гепатит, молниеносный(фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, эритема, дерматит, образование пузырей, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, повышенная потливость.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержание мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения : отек, недомогание, астения, гипотермия.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств(НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к возникновению артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 г гранул в однодозовом пакете; по 9 или по 15, или по 30 пакетов в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.