Анаприлин-Здоров'я

Регистрационный номер: UA/4715/01/02

Импортёр: Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Форма

таблетки по 40 мг № 50(10х5), № 50(50х1) в блистерах, № 50(50х1) в контейнере в коробке

Состав

1 таблетка содержит пропранололу гидрохлориду 40 мг

Виробники препарату «Анаприлин-Здоров'я»

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АНАПРИЛІН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранололу гидрохлориду 10 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторив. Пропранолол. Код АТХ C07A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пропранолол - гипотензивный, антиангинальний, антиаритмичное средство.

Пропранолол блокирует b1 - и b2- адренорецепторы, проявляет мембраностабилизуючу действую, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновения эктопических участков в передсердях, атриовентрикулярном узле и меньшей мерой - в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по щепотку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечные выбросы, артериальное давление, секрецию ренину, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Подавляет липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот(коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагону и инсулину, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократительность матки. Усиливает секреторную и проворную активность пищеварительного тракта.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту нападений стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Проявляет кардиопротективну действую, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50 %.

После приема одноразовой дозы пропранололу наблюдается снижения систолического и диастоличного артериального давления в положении, как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается до конца второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутренне быстро и почти полностью(90 %) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность представляет 30-40 % (эффект первого прохождения через печенку) и зависит от характера еды и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном приложении. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 часы после приема внутренне. С белками плазмы крови связывается на 90-95 %, объем распределения представляет 3-5 л/кг. Проявляет высокую липофильнисть, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболізується в печенке путем глюкуронування(99 %). T½ - 3-5 часы, при длительном приложении продлевается до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитив(до 90 %), в неизмененном виде - менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики

Показание. Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризису; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома(только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальна блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия(частота сердечных сокращений менее 50 уд/хв), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз(в т. ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченая феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печенки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пропранолол изменяет тахикардию гипогликемии. Пациентам, больным сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранололу и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Антиаритмичные препараты класса И и амиодарон могут потенцировать влияние пропранололу на время проводимости передсердь и вызывать негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особенной осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантами(хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмичными препаратами(хинидин, лидокаин, прокаинамид), которые заостряют депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататорив, могут усиливать антигипертензивное действие пропранололу.

Гликозиды наперстянки при одновременном приложении с b- блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение b- блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с негативным инотропным действием(верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца та/або синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b- блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидропиридинових блокаторов кальциевых каналов(например нифедипину) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой.

Одновременное применение симпатомиметиков(например адреналину) может блокировать эффекты b- блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, которые содержат адреналин, пациентам, которые применяют b- блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранололу во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови приблизительно на 30 %. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к высшим концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Сопутствующее применение циметидину или гидралазину, а также алкоголю, повышает уровень пропранололу в плазме крови.

b- блокаторы могут усилить артериальную гипертензию "синдрома отмены", вызванную отменой клонидину. При одновременном приложении этих двух препаратов, b- блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидину. При замещении клонидину на b- блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидину.

При сопутствующем применении пропранололу из ерготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность в результате незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном приложении ингибиторы синтеза простагландинов(например ибупрофен и индометацин) могут уменьшить гипотензивный эффект пропранололу.

При одновременном применении пропранололу и хлорпромазину возможное повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиления антигипертензивного эффекта пропранололу.

При применении анестетикив из пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранололу и в качестве анестезирующего агента должен быть избранный препарат с как можно меньшим негативным инотропным действием. Применение b- блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к послаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепресивним эффектом.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать из пропранололом в результате влияния на ферментативные системы печенки, которые метаболизують пропранолол и эти лекарственные средства, : хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридину блокаторы кальциевых каналов(нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться влияние, необходимая корректировка дозирования в зависимости от клинической оценки терапии.

Особенности применения. Пропранолол, как и другие b- блокаторы:

Противопоказанный при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам со сниженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b- адреноблокатори следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной склонностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить лечение.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с атриовентрикулярной блокадой И степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии(особенно тахикардию). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например в новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, которые находятся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печенки и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может повлечь тяжелую гипогликемию, которая проявляется нападениями та/або запятой. Пациентам, больным сахарным диабетом, применение пропранололу на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, во избежание резкого снижения диастоличного давления с нарушением ауторегуляторних механизмов.

В результате фармакологического действия пропранололу может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть предопределены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b- блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b- адреноблокатора может привести к повышению частоты нападений стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидними реакциями в анамнезе пропранолол может повлечь более тяжелую реакцию на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печенки пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печенки или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранололу, во избежание кумуляции препарата.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушенная функция печенки и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранололу в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранололу нужная осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим негативным инотропным действием.

Применение в период беременности или кормления груддю. Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогености пропранололу не существует. Однако β-блокатори снижают плацентную перфузию, которая может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия в новорожденных и брадикардия в плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений в новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторив, соединения особенно липофилов, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого не рекомендуется кормление груддю в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Через возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения препаратом необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. Назначать внутренне за 10-30 минуты до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуален. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Артериальная гипертензия: начальная доза представляет 80 мг 2 разы на сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждая неделя в зависимости от реакции больного лечением. Обычно суточные дозы представляют 160-320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор : начальная доза представляет 40 мг 2-3 разы на сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же именно величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного лечением. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз представляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциальное тремору наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг на сутки, стенокардии - 120-240 мг на сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз : обычно дозы представляют 10-40 мг 3-4 разы на сутки.

Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда : терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза представляет 40 мг 4 разы на сутки в течение 2-3 дней; после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 разы на сутки.

Феохромоцитома(только в комбинации из α-адреноблокатором) : назначать по 60 мг на сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях - 30 мг на сутки.

Возведенная таблица дозирований препарата(суточные дозы)

Показание

Минимальная доза на сутки

Максимальная доза на сутки

Артериальная гипертензия

160 мг

320 мг

Стенокардия

80 мг

320 мг

Аритмии

30 мг

160 мг

Мигрень

80 мг

160 мг

Тремор

40 мг

160 мг

Возбуждение

80 мг

160 мг

Тахикардия возбуждения

30 мг

160 мг

Тиреотоксикоз

30 мг

160 мг

Феохромоцитома:

перед операцией

контроль у неоперируемых больных

60 мг

30 мг

60 мг

30 мг

После перенесенного инфаркта миокарда

160 мг

160 мг

Пациенты пожилого возраста. Даны относительно взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента является противоречивыми. Вследствие этого для пациентов пожилого возраста оптимальное дозирование следует определять индивидуально в соответствии с клиническим ответом.

Деть. Дозирование должно быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечной системы и обстоятельств, которые повлекли необходимость лечения.

При лечении руководствоваться следующими схемами:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз : препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозировании 0,25-0,5 мг/кг массы тела 3-4 разы на сутки.

Мигрень: деть в возрасте от 3 до 12 лет - 20 мг 2-3 разы на сутки, в возрасте от 12 лет - дозирования как для взрослых пациентов.

Деть. Препарат назначать детям в возрасте от 3 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка.

Симптомы: головокружение, выражена артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднения дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначения адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, b- адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам внутривенно; при бронхоспазме - β-адреностимулятори ингаляционно или парентеральный. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 мг атропина внутривенно(взрослым), при низкой эффективности - установление временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин(антиаритмичные препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции. Препарат обычно хорошо переносится, но возможное возникновение следующих побочных реакций.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогресса сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижения скорости психических и двигательных реакций, депрессия, обеспокоенность, спутывание сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.

Со стороны органов зрения : нарушение остроты зрения, уменьшения секреции слезной жидкости, сухость и болючисть глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистрес-синдром, бронхо- и ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные реакции, зуд, высыпание, аллопеция, обострение псориаза, псориазоподибни кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострения перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки(в т. ч. холестаз).

Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижения потенции, болезнь Пейроні, миастения гравис, увеличение уровня антинуклеарных антител.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10´5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Другие медикаменты этого же производителя

КАРДИОАРГИНИН-ЗДОРОВ'Я — UA/14656/01/01

Форма: сироп in bulk: по 50 л в бочках

ДЕКСА-ЗДОРОВ'Я — UA/16777/01/01

Форма: гранулы для орального раствора, 25 мг/2,5 г, по 2,5 г препарата в пакете из алюмокомплексу, по 10 или по 30 пакеты в коробке из картона

АЦЕТИЛКА — UA/17131/01/01

Форма: таблетки шипучи по 500 мг; по 2 таблетки в стрипи; по 8 стрипив в коробке

ЕНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВ'Я — UA/16485/01/01

Форма: таблетки по 10 мг in bulk по 1000 таблетки в пакете полиэтиленовом в контейнере пластмассовом; in bulk по 10000 таблетки в пакете полиэтиленовом в контейнере пластмассовом

СИЛИБОР 35 — UA/5114/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 35 мг № 30(10х3), № 80(10х8), № 25(25х1), № 20(20х1) в блистерах в коробке, № 20, № 25 в блистерах